szoptatás: kerülje
Hatásmechanizmus Ribociclib
A ciklin-függő kinázok (CDK) 4 és 6 szelektív inhibitora, amely a biokémiai tesztekben 0,01 (4,3 ng/ml) és 0,039 µm (16,9 ng/ml) 50% -os gátlási értékeket eredményezett. Ezek a kinázok aktiválódnak a D ciklinekhez kötődve, és kritikus szerepet játszanak a sejtciklus progressziójához és a sejtproliferációhoz vezető jelátviteli utakban. A ciklin D-CDK4/6 komplex a retinoblastoma fehérje (pRb) foszforilációjával szabályozza a sejtciklus progresszióját.
Terápiás javallatok Ribociclib
Helyileg előrehaladott vagy áttétes emlőrák hormonreceptor-pozitív (HR) pozitív, humán epidermális növekedési faktor-receptor 2 (HER2) negatív, kezdeti hormonális kezelésként aromatáz-gátlóval vagy fulvestránnal kombinálva, vagy olyan nőknél, akik korábban hormonális kezelésben részesültek. A pre- vagy perimenopauzás nőknél a hormonális kezelést kombinálni kell a luteinizáló hormon felszabadító hormon (LHRH) agonistájával.
Ribociclib adagolás
Ajánlott adag: 600 mg naponta egyszer, 21 egymást követő napon, majd 7 nap kezelés nélkül, amely befejezi a 28 napos ciklust. Addig folytassa, amíg klinikai előny érhető el, vagy elfogadhatatlan toxicitás jelentkezik. 2,5 mg letrozollal vagy más aromatáz-gátlóval vagy együtt kell használni
500 mg fulvestrant.
- Az aromatáz gátlóval kombinálva az aromatáz gátlót szájon át kell bevenni naponta egyszer, a 28 napos ciklus alatt. További információkért lásd az aromatáz inhibitor műszaki adatlapját (FT).
- A fulvesztranttal kombinálva a fulvesztrantot IM-nek adják az 1., a 15. és a 29. napon, majd azt követően havonta egyszer. További információ:
Fulvestrant műszaki adatlap (FT).
Az adag módosítása
222
Ajánlások a kezelés megszakítására, az adag csökkentésére vagy a kezelés felfüggesztésére. specifikus mellékhatások esetén:
A kezelés megkezdése előtt. teljes vérkép (CB) elvégzése. Az első 2 ciklusban kéthetente ellenőrizze a CH-t, a következő 4 ciklus mindegyikének elején, majd klinikailag indokolt esetben.
223
A kezelés megkezdése előtt. végezzen májfunkciós teszteket (PFH). Végezzen PFH-kat minden második héten az első 2 ciklus során, a következő 4 ciklus mindegyikének elején, majd klinikailag indokolt esetben. Ha> = 2 fokozatú rendellenességeket észlelnek, gyakoribb monitorozás.
224
A kezelés megkezdése előtt. értékelje az EKG-t. Ismételje meg az EKG-t az első ciklus körülbelül 14. napján és a második ciklus elején, majd klinikailag indokolt esetben. A kezelés alatt QTcF-megnyúlás esetén az EKG gyakoribb monitorozása ajánlott.
225
Az adagolás módosítására vonatkozó utasításokért és egyéb releváns biztonsági információkért forduljon toxicitás esetén az egyidejűleg alkalmazott aromatáz inhibitor TF-jéhez.
I.H. súlyos: 400 mg/nap.
MENNI. súlyos: kezdő adag 200 mg javasolt. A ribociclib alkalmazását emlőrákos betegeknél nem vizsgálták I.R. komoly
Ribociclib beadási mód
Szájon át, naponta egyszer, étellel vagy anélkül. A tablettákat egészben kell lenyelni, nyelés előtt nem szabad rágni, összetörni vagy hasítani. Tablettát nem szabad bevenni, ha törött, repedt vagy ép.
Ribociclib ellenjavallatok
A ribociclib iránti túlérzékenység.
Ribociclib figyelmeztetések és óvintézkedések
MENNI. sír, I.H. mérsékelt és súlyos. Ribociclib gyermekek
Óvatosan az I.H. mérsékelt (Child-Pugh B osztály) és I.H. súlyos (Child-Pugh C osztály) fokozhatja a ribociclib expozíciót (kevesebb, mint kétszerese), és a kezdő adag napi egyszer 400 mg javasolt. A ribociclib alkalmazását nem vizsgálták emlőrákos betegeknél I.H. mérsékelt és súlyos.
Ribociclib veseelégtelenség
Óvatosság az I.R. súlyos, 200 mg kezdő adag ajánlott. Óvatosan kell alkalmazni az I.R. súlyos, a toxicitás jeleinek szoros ellenőrzése mellett.
Ribociclib kölcsönhatások
Ribociclib terhesség
A kezelés megkezdése előtt ellenőrizze a terhesség hiányát. A fogamzóképes korú nőknek hatékony fogamzásgátlást (pl. Kettős akadályú fogamzásgátlót) kell alkalmazniuk a kezelés alatt és legalább 21 napig
fejezze be a ribociclib kezelést. Terhes nőkön nincs megfelelő és jól kontrollált vizsgálat. Állati eredmények alapján a ribociclib magzati károsodást okozhat, ha terhes nőknek adják be. A Ribociclib nem ajánlott terhesség alatt és fogamzóképes nőknél, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.
Ribociclib szoptatás
Nem ismert, hogy a ribociclib van-e az anyatejben. Nincsenek adatok a ribociclib csecsemőkre gyakorolt hatásairól vagy a ribociclib tejtermelésre gyakorolt hatásairól. A ribociklib és metabolitjai gyorsan átjutnak a szoptató patkányok tejébe. A ribociklibet szedő betegek az utolsó adag után legalább 21 napig nem szoptathatnak.
Hatás a Ribociclib vezetési képességére
A ribociclib hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre csekély. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy körültekintően járjanak el gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben, ha fáradtságot tapasztalnak a ribociclib-kezelés alatt.
Ribociclib mellékhatások
Fertőzések; neutropenia, leukopenia, anaemia, lymphopenia, thrombocytopenia, lázas neutropenia; csökkent étvágy, hypocalcemia, hypokalaemia, hypophosphatemia; fejfájás, álmatlanság, vertigo; fokozott könnyezés, száraz szem; syncope; nehézlégzés, köhögés; hányinger, hasmenés, hányás, székrekedés, szájgyulladás, hasi fájdalom, dysgeusia, dyspepsia; hepatotoxicitás; Alopecia, kiütés, viszketés, erythema, száraz bőr, vitiligo; Hátfájás; fáradtság, perifériás ödéma, aszténia, pyrexia; kóros májfunkciós tesztek, emelkedett vér kreatininszint, csökkent súly, QT-megnyúlás az elektrokardiogramon.
Monográfiák aktív elve: 2020.11.24
Gyógyszerek ezzel az aktív összetevővel: Ribociclib
KISQALI (GYÓGYSZERÉSZETI NOVARTIS)
Fogalmazás:
Ribociclib, 200,0 mg