2.3. Lanamivir-oktanoát (csak Japánban forgalmazzák [2014. október]).

2.4. Peramivir (csak megerősített esetekben "madárinfluenza", "sertésinfluenza" vagy "nem tipizálható influenza") .

típusú influenza

Amantadin (az első elérhető anti-influenza gyógyszer) megakadályozta a vírus bejutását a sejtbe. Eleinte a pontos mechanizmus nem volt ismert. Bevezetésével Rimantadine Megállapították, hogy ez a gyógyszer kölcsönhatásba lép a gazdasejt membránreceptorokkal, megakadályozva a vírus endocitózisát. Jelenleg a adamantánok (Amantadin Y Rimantadine) összefüggésbe hozhatónak tűnik az M2 ioncsatorna és következésképpen az lefejezés a vírusnak.

Ezenkívül a vírus burkolatának és a lizoszómáknak és a endoszómák A sejtek csak szűk pH-tartományban játszódnak le. Ha a pH megközelíti a semlegességet, akkor ez az "olvadási" hatás gátolt. És meg kell jegyezni, hogy Amantadin Y Rimantadine olyan kémiai bázisok, amelyek hajlamosak a sejt pH-ját normálisan savasra emelni a semlegességhez közeli értékekre, gátolva a vírusburok komponenseinek fúzióját a lizoszómákkal és endoszómák mobiltelefonok.

Minden influenzaellenes gyógyszer (a fentiek és azok, amelyeket később a szövegben kommentálok) függetlenül hatnak az oltástól, további gátakat szabva a vírusfertőzésnek. A gyógyszerek azonban nem helyettesítik az oltást, és oltatlan embereknek vagy olyan embereknek kell beadni őket, akik a kis csoportba tartoznak, és akikben az oltás nem hatékony.

Ezeknek a gyógyszereknek a javallata magában foglalja az oltás utáni profilaxist, a be nem oltottak vagy az influenzás betegeket gondozó személyek szezonális profilaxisát. Ezeknek a gyógyszereknek a használata akkor is ajánlott, ha a járványkitörés az oltás hatásának elérése előtt következik be (kb. 2 héttel a beadás után), és ha az influenza törzse eltér attól, amellyel a vakcinát elkészítették.

Kémiai szerkezetű gyógyszerek adamantán (Amantadin Y Rimantadine) az influenza A vírusnak való kitettség előtt és alatt adva 60% és 90% közötti hatékonysággal megakadályozzák annak terjedését. A B típusú influenza ellen hatástalanok, ezért nem szabad őket az oltás helyettesítőjeként tekinteni, kivéve, ha az oltás ellenjavallt (például olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében kórtörténetben szerepel a Landry Guillain Barré). Ezeknek a gyógyszereknek a fő problémája a központi idegrendszerre gyakorolt ​​káros hatásuk mellett a rezisztencia kialakulása. Például a 2011–2012-es szezonban a szezonális influenzára várható összes szerotípus, beleértve a H1N1 pandémiás törzset is, rezisztens volt a adamantánok (Amantadin Y Rimantadine).

NEURAMINIDÁZ GÁTLÓK

Az 1960-as években a gátlás fontossága neuraminidáz az influenza kezelésének gyógyszeres célpontjaként. Meindl Y Kölyök szintetizált 2-a sziálsav dezoxi-3-dehidro-származékai (úgy is ismert mint N-acetil-neuraminsav), a proteáz természetes szubsztrátja neuraminidáz. A vegyület teszteléskor inaktív volt in vivvagy állatoknál.

Graeme laeve, ben dolgozik John Curtis Iskola, csatolt Orvosi kutatás, az ausztrál nemzeti egyetemen izolálta a enzim neuraminidfogantyú tiszta (kristályosított) formában. Kristálytani vizsgálata lehetővé tette egy tér (barázda) felfedezését, amely jelen volt a tér térszerkezetében (háromdimenziós) neuraminidáz az influenza vírusok összes változata.

1986-ban Mark van Itzstein nál nél Viktoriánus Gyógyszerészeti Főiskola, ban ben Melbourne, Y Peter Coleman, a Nemzeti Egyetemen Canberra, térben "elférő" molekulák vizsgálati vonalai neuraminidáz. Megállapították, hogy a hidroxilcsoport aminocsoporttal történő helyettesítése a vegyület kémiai szerkezetében 2-dezoxi-3-dehidro-szialinsav szintetizálta Meindl Y Kölyök az 1960-as években az affinitás megnőtt; és hogy az aminocsoport helyettesítése guanidin az aktivitás jelentősen megnőtt. Az így kapott molekula az Zanamivir.

Zanamivir laboratóriumokban értékelték Biota, ban ben Melbourne, igen kedvező eredménnyel az influenza kezelésében [F. G. Hayden, J. J. Treanor, R. F. Betts és mtsai. A GG167 neuraminidáz inhibitor biztonságossága és hatékonysága kísérleti humán influenzában. J Am Med Ass., 1996; 275: 295-9].

Zanamivir Poláris szerkezete meghatározta, hogy orális biohasznosulása nagyon alacsony, nem adta be a galenikus készítményt az alkalmazásához. per os. Inhalálásra galenikus porban készítették. Napi kétszer adva (b.i.d.) körülbelül 2 nap alatt képes csökkenteni az influenza tüneteit.

A másik gátlója neuraminidáz, zsíroldékonyabb, preklinikai jelöléssel GS4071 volt Oseltamivir. Ennek előnye van a Zanamivir hogy orális beadásra formulázható legyen.

Inhibitorok neuraminidáz (Oseltamivir Y Zanamivir) hatékonyak az A és B típusú influenza megelőzésében és kezelésében, de nem akadályozzák meg a lehetséges tüdőbetegség szövődményét vagy az átviteli láncot.

Influenza elleni gyógyszerek «A neuraminidáz »(Oseltamivir Y Zanamivir) előnyei vannak a szerkezet származékaival szemben adamantán (Amantadin Y Rimantadine). Ezek: (1.) hatékonyságot mutatnak a B típusú influenza vírussal szemben, nem csak a szezonális A influenza (H3N2) ellen; (2.) kevésbé hajlamos az ellenállás kialakítására; (3.) kevesebb káros hatás a központi idegrendszerre; és (4.) megőrzik hatékonyságukat még a rezisztens törzsekkel szemben is adamantánok.

Peramivir gátlója neuraminidáz »Intravénás alkalmazás, amelynek sürgősségi helyzetekben történő alkalmazása két klinikai forgatókönyv szerint korlátozott:

«Madárinfluenza» (H5N1) (laboratóriumi igazolással).

"Sertésinfluenza" (H1N1) (laboratóriumi megerősítéssel).

Influenza sz-tipizálható».

Lanamivir oktanoát, A hosszú hatású „neuraminidáz-gátlót” Japánban engedélyezték galénikus aeroszolkészítmény formájában.

Az intravénás készítmények Oseltamivir Y Zanamivir, nem forgalmazzák, "kíméletes felhasználás" kritériumok alapján használják.

Az influenzában szenvedő terhes nőknek gyógyszeres kezelésben kell részesülniük, hogy a fertőző folyamatot a lehető legnagyobb mértékben csökkentsék. Az ebben az állapotban alkalmazott gyógyszerek Oseltamivir (előny: nagyobb klinikai tapasztalat) vagy Zanamivir (előny: korlátozott szisztémás abszorpció).

Zaragoza, 2014. október 1

Dr. José Manuel López Tricas

Speciális gyógyszerész kórházi gyógyszertár