LEÍRÁS
A fentermin (hidroklorid) egy szimpatomimetikus amin, amelynek farmakológiai aktivitása hasonló az amfetaminéhoz. Az ebbe az osztályba tartozó, elhízásban alkalmazott gyógyszereket általában "anorectics" vagy "anorectics" néven ismerik. Nem sikerült megállapítani, hogy ezek a gyógyszerek az elhízás kezelésében elsősorban az étvágycsökkentést jelentik. Egyéb, a központi idegrendszerre gyakorolt hatások vagy metabolikus hatások is szerepet játszhatnak, például a központi idegrendszer stimulálása és a vérnyomás emelkedése.
A fentermin-hidroklorid az exogén elhízás kezelésére javallott, rövid távú (néhány hét) kiegészítésként a kalória-korlátozáson alapuló súlycsökkentési programhoz. az elhízott felnőttek, akik étrendkezeléssel foglalkoztak és "anorektikus" gyógyszerekkel kezelték, átlagosan nagyobb súlyt veszítenek, mint a placebóval és a diétával kezeltek.
A súlycsökkenés mértéke a gyógyszerrel kezelt betegeknél a placebóval kezelt betegekhez képest csak a kilogramm töredéke hetente. A súlycsökkenés nagyobb a kezelés első heteiben, és a következő hetekben általában csökken
Az elhízás természetes kórtörténetét években mérik, míg a fenforminnal végzett vizsgálatok néhány hétre korlátozódnak; ezért a gyógyszer által kiváltott fogyás teljes hatását kizárólag az étrendre klinikailag korlátozottnak kell tekinteni.
A cselekvés mechanizmusa: Az összes központilag ható anorektikus gyógyszer a feniletil-amin származéka. A feniletilamin szerkezete szintén a neurotranszmitterek alapja; dopamin, noradrenalin (NE) és epinefrin (monoaminok). A fentermin serkenti az NE felszabadulását az idegvégződésekből, növelve az NE mennyiségét, amely kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus receptorokkal. Ezen anyagok kötési helyeit a hipotalamuszban ioncsatornákon keresztül szabályozzák a glükóz szintje, stimulálva a Na +/K + ATPáz szivattyút. Állatkísérletek során kimutatták, hogy a feniletil-amin összes származéka csökkenti az éhséget.
Farmakokinetika: 15 mg fenformin orális beadása után a maximális 49,1 ng/ml-es plazmakoncentrációt 6 órán belül érik el. Az AUC görbe alatti terület 2000 ng * h/ml. A fentermin 17,5% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A látszólagos eloszlási térfogat 348 L.
A fentermint az aromás gyűrű p-hidroxilezésével és az alifás oldallánc N-oxidációjával metabolizálják. A citokróm P450 CYP 3A4 izoenzimje részt vesz a fentermin metabolizmusában, bár nem tűnik túl aktívnak.
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
Az exogén elhízás kezelése diétával együtt:
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
A fentermin ellenjavallt a szimpatomimetikus aminokkal szembeni túlérzékenységben vagy sajátosságokban. Ellenjavallt előrehaladott arteriosclerosisban, tüneti kardiovaszkuláris betegségekben, közepes vagy súlyos magas vérnyomásban, hyperthyreosisban és glaukómában is.
A fentermin függőség-okozó képessége miatt ellenjavallt izgalmi állapotban, olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében kábítószer-visszaélés volt, a monoamin-oxidáz-gátlók beadása alatt vagy azt követő 14 napon belül, a hipertóniás krízis veszélye miatt.
Az anorexiás hatástűrés általában néhány héten belül kialakul. Amikor ez bekövetkezik, az ajánlott adagot nem szabad túllépni a hatás fokozása érdekében; inkább a gyógyszert abba kell hagyni.
A fentermin kémiailag és farmakológiailag rokon az amfetaminokkal. Az amfetaminokat és más kapcsolódó stimulánsokat széles körben visszaéltek, és a fenterminnel való visszaélés lehetőségét figyelembe kell venni annak elbírálásakor, hogy ezt a gyógyszert belefoglalják-e egy súlycsökkentő programba. Az amfetamin és a kapcsolódó kábítószerrel való visszaélés intenzív pszichológiai függőséggel és súlyos szociális diszfunkcióval társulhat. Jelentések vannak olyan betegekről, akik az ajánlott adag sokszorosára emelték az adagot.
A hirtelen abbahagyás a nagy dózisú tartós beadás után rendkívüli fáradtságot és mentális depressziót eredményez; az alvás EEG-ben is vannak változások.
Az anorektikus gyógyszerekkel való krónikus mérgezés megnyilvánulásai közé tartozik a súlyos dermatózisok, markáns álmatlanság, ingerlékenység, hiperaktivitás és személyiségváltozások. A krónikus mérgezés legsúlyosabb megnyilvánulása a pszichózis, amelyet gyakran klinikailag nem lehet megkülönböztetni a skizofréniától.
A phentermine terhesség alatt történő biztonságos alkalmazását nem igazolták. A phentermine alkalmazása terhes vagy teherbe eső nők, valamint a terhesség első trimeszterében szenvedők számára megköveteli, hogy mérlegeljék a lehetséges hasznot az anyára és a gyermekre gyakorolt lehetséges veszélyekkel szemben.
KAPCSOLATOK
A fentermin súlyos mellékhatásokat okozhat, ha:
duloxetin
Monoamin-oxidáz inhibitorok (MAO)
pszeudoefedrin vagy fenilefrin
prokarbazin
szibutramint
SSRI-k, mint a citalopram, az eszcitalopram, a fluoxetin, a fluvoxamin, a paroxetin és a szertralin
stimulánsok, például dexmetilfenidát, metilfenidát vagy modafinil
venlafaxin
MELLÉKHATÁSOK
A fentermin által okozott fő mellékhatások a következők:
Az akut fentermin túladagolás megnyilvánulása a nyugtalanság, remegés, hiperreflexia, gyors légzés, zavartság, agresszivitás, hallucinációk és pánikállapot. A fáradtság és a depresszió gyakran követi a központi stimulációt. A szív- és érrendszeri hatások közé tartoznak aritmiák, magas vérnyomás vagy hipotenzió, valamint a keringés összeomlása. Az emésztőrendszeri tünetek közé tartozik az émelygés, hányás, hasmenés és hasi görcsök. A halálos mérgezés általában rohamokkal és kómával végződik.
Az akut fentermin-mérgezés kezelése elsősorban tüneti, és magában foglalja a barbiturátmosást és a szedációt. A hemodialízissel vagy a peritonealis dialízissel kapcsolatos tapasztalatok nem elégségesek ahhoz, hogy ajánlásokat tegyenek e tekintetben. A vizelet savanyítása növeli a phentermin kiválasztását. Intravénás fentolamint javasoltak az akut hipertónia lehetséges kezelésére, ha ez bonyolítja a fentermin túladagolását.
BEMUTATÁSOK
- ADIPEX, kupakok. 30 mg
- ACXION, 30 mg kapszula
A fentermin Spanyolországban és az Európai Unió más országaiban tilos
Az FDA 2012-ben jóváhagyta a fentermin/topiramát 15 mg/92 mg fix kombinációját