• ➈ Kihagyja ezt a menüt
  • Cselekvés és mechanizmus
  • FARMAKOKINETIKA
  • JELZÉSEK
  • POSOLOGY
  • ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
  • KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
  • KÁROS HATÁSOK
  • KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
  • Túladagolás
  • TERHESSÉG
  • ÁPOLÓ ANYÁK
  • HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
  • HASZNÁLJA IDŐSEKBEN

Cselekvés és mechanizmus

FARMAKOKINETIKA

- Felszívódás: Biohasznosulása legalább 80% (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (Tmax) = 1-2 óra). Az egyensúlyi állapot koncentrációja 18,3-100 ng/ml, napi 1,5-10 mg dózis mellett.

indukciója miatt

- Eloszlás: A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke 70-80%.

- Elimináció: Úgy tűnik, hogy más benzodiazepinekhez hasonlóan átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejjel. Metabolizálódik a májban, ami alfa-hidroxi-alpakrazolámot (aktív, de kevéssé járul hozzá a farmakológiai hatáshoz) és benzofenont (inaktív) eredményez. Mindkét metabolit plazmakoncentrációja nagyon alacsony, felezési ideje hasonló az alprazoláméhoz. Az alprazolám a vizelettel eliminálódik, 80% -ban metabolizált formában. Eliminációs felezési ideje 12-15 óra, májelégtelenségben szenvedőknél 19,7 óra, elhízottaknál (21,8 óra).

JELZÉSEK

- [Szorongás]: generalizált szorongásos rendellenességek kezelése.

- [ANGOR AGORAPHOBIÁVAL] vagy [ANGER AGORAPHOBIA NÉLKÜL]: kezelés. A benzodiazepineket csak intenzív rendellenességek kezelésére javallják, amelyek korlátozzák a beteg aktivitását vagy jelentős stresszhelyzetnek vetik alá.

POSOLOGY

- A kezelés időtartama: a kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie, általában nem lehet hosszabb 8-12 hétnél, beleértve a gyógyszer megvonásának időtartamát. Bizonyos esetekben szükség lehet a kezelés kiterjesztésére a beteg állapotának értékelése után. A szorongásos rendellenességek kezelése globálisan 6 hónap.

- A kezelés felfüggesztése: Két vagy több hétig megszakítás nélkül kezelt betegeknél a kezelés felfüggesztését fokozatosan kell végrehajtani. Javasoljuk, hogy a napi dóziscsökkenés ne haladja meg a 0,5 mg-ot 3 naponta. Egyes betegeknél azonban lassabb csökkentésre lehet szükség. Ne feledje, hogy gyakran, amikor pánikbetegség esetén a terápiát visszavonják, a pánikroham visszatérő tünetei hasonlítanak a megvonástól.

ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK

- [ALLERGY TO benzodiazepinek].

- [MYASTENIA GRAVE]: a benzodiazepinek izomlazító aktivitása a betegség súlyosbodásához vezethet, fokozott izomfáradtsággal.

- [Légzőszervi elégtelenség] súlyos: izomlazító hatása fokozhatja a légzési depressziót.

- [KÖRÖS SZÖGGLAUCOMA]: A benzodiazepin lehetséges antikolinerg hatása növelheti az intraokuláris nyomást és súlyosbíthatja a betegséget.

- [SLEEP APNEA]: fennáll a súlyosbodás veszélye.

- [HEPATIC INSUFFICIENCY] súlyos, az enkefalopátia társított kockázata miatt.

- [AKUT ETIL MÉRGEZÉS], [COMA] vagy [SZINKÓP]: a központi idegrendszer additív depressziója miatt.

- A [drogfüggőség] kórtörténete: a benzodiazepinek tartós használata vagy nagy dózisa fizikai vagy mentális függőséghez vezethet.

- [Vese-elégtelenség]: mivel főleg a vesén keresztül eliminálódik, az adagot a vesefunkciós fogyatékosság mértékéhez kell igazítani.

- [FÉNYSZENZITIVITÁSI REAKCIÓK]: hosszan tartó napsütés nem ajánlott a fényérzékenység megnyilvánulásának kockázata miatt.

- Tolerancia: Néhány hétig tartó folyamatos használat után bizonyos mértékű hatékonyságvesztés észlelhető a hipnotikus hatások tekintetében.

- [FÜGGŐSÉG]: A benzodiazepinekkel történő kezelés fizikai és mentális függőség kialakulásához vezethet. A függőség kockázata növekszik a dózis és a kezelés időtartama alatt, és magasabb azoknál a betegeknél is, akiknek kórtörténetében kábítószer-visszaélés vagy alkoholfogyasztás szerepel. A fizikai függőség kialakulása után a kezelés hirtelen befejezését elvonási tünetek kísérhetik, például fejfájás, izomfájdalom, markáns szorongás, feszültség, nyugtalanság, zavartság és ingerlékenység. Súlyos esetekben a következő tüneteket írták le: deperszonalizáció, hyperacusis, bizsergés és görcsök a végtagokban, fény-, hang- és testi érintkezés intolerancia, hallucinációk vagy görcsrohamok.

- Visszapattanás és szorongás [álmatlanság]: Mivel a megvonási/visszapattanási jelenség megjelenésének valószínűsége nagyobb a kezelés hirtelen befejezése után, ajánlott fokozatosan csökkenteni az adagot a végleges megvonásig.

- [AMNESIA]: A benzodiazepinek anterográd amnéziát okozhatnak. Ez a tény gyakrabban fordul elő néhány órával a gyógyszer beadása után, ezért a kapcsolódó kockázat csökkentése érdekében a betegeknek biztosítaniuk kell, hogy 7-8 órán át megszakíthatatlanul tudnak aludni.

- Pszichiátriai és paradox reakciók: A benzodiazepinek olyan reakciókat válthatnak ki, mint nyugtalanság, izgatottság, ingerlékenység, agresszivitás, téveszmék, dührohamok, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, nem megfelelő viselkedés és a viselkedésre gyakorolt ​​egyéb káros hatások. Abban az esetben, ha ez bekövetkezik, a kezelést fel kell függeszteni. Ezek a reakciók gyakoribbak gyermekeknél és idősebbeknél.

- [PSZICHÓZIS]: A benzodiazepinek nem ajánlottak a pszichotikus betegségek első vonalbeli kezelésére. A paradox reakciók veszélye is fennáll.

- A [DEPRESSZIÓ] -val kapcsolatos szorongás: A benzodiazepinek nem alkalmazhatók önmagában depresszióval társuló szorongás kezelésére, mánia- és hypomania-epizódokat figyeltek meg öngyilkosság kockázatával.

- A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatások: A kezelés eredményeként megjelenő szedáció, amnézia, koncentrációs nehézség és károsodott izomműködés káros hatással lehet a járművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ezenkívül az elégtelen alvási periódusok fokozhatják az éberség romlását.

KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK

Az alprazolám nagymértékben metabolizálódik a májban, így kölcsönhatásba léphet ugyanazokkal az enzimrendszerekkel rendelkező gyógyszerekkel. Tehát azok a gyógyszerek, amelyek képesek gátolni az alprazolám máj metabolizmusát, megnövelhetik a benzodiazepin plazmaszintjét, hatásának és/vagy toxicitásának lehetséges erősítésével. A következő gyógyszerekkel való kölcsönhatásról klinikai adatok állnak rendelkezésre:

- Orális fogamzásgátlók, cimetidin, dextropropoxifen, eritromicin, fluoxetin, fluvoxamin, ketokonazol, nefazodon, ritonavir. Vannak klinikai adatok az egyéb mechanizmusokkal való kölcsönhatásokról:

- Karbamazepin: az alprazolám plazmaszintjének csökkenése (80%), hatásának gátlásával a máj metabolizmusának lehetséges indukciója miatt.

- Digoxin: a digoxin csökkent clearance-e, hatásának és/vagy toxicitásának lehetséges erősítésével, a plazmafehérjékhez való kötődésének lehetséges növekedése miatt.

- Lítiumsók (lítium-karbonát): csökkent clearance (12%) és megnövekedett terület a lítiumsó-görbe alatt, toxicitásának lehetséges erősítésével, a keskeny terápiás margó miatt, a lítium orális felszívódásának lehetséges növekedése miatt.

- Dohány: van egy olyan tanulmány, amelyben az alprazolám clearance növekedését regisztrálták, annak máj metabolizmusának indukciója miatt, a dohányban lévő policiklusos szénhidrogének miatt, és dohányosoknál szükség lehet az adag módosítására.

- Teofillin: az alprazolám plazmaszintjének csökkenése, annak hatásának lehetséges gátlásával, a máj metabolizmusának lehetséges indukciója miatt.

- Valproinsav: vannak olyan vizsgálatok más benzodiazepinekkel (klobazám, klonazepám, lorazepám), amelyekben a benzodiazepin toxicitásának erősítését rögzítették, a központi idegrendszer depressziójának erősödése és metabolizmusának lehetséges gátlása miatt.

Az alprazolám megváltoztathatja a következő analitikai meghatározások értékeit:

- Vér: az adrenalin (biológiai) csökkentése.

KÁROS HATÁSOK

Az alprazolám káros hatásai általában gyakoriak és mérsékelten fontosak. Ennek a gyógyszernek a toxikológiai profilja hasonló a többi szorongásoldó benzodiazepinéhez. A legtöbb esetben a mellékhatások a farmakológiai hatás elhúzódását jelentik, és főleg a központi idegrendszert érintik. A betegek 50% -a átmeneti álmosságot tapasztal a kezelés első napjaiban. A gyógyszerrel kezelt betegek ritkán kénytelenek abbahagyni a kezelést. A legjellemzőbb mellékhatások:

-Gyakran: álmosság, zavartság és ataxia, különösen időseknél és legyengülteknél; ha ezek a tünetek továbbra is fennállnak, az adagot csökkenteni kell.

-Alkalmanként: szédülés, szedáció, fejfájás, depresszió, dezorientáció, diszfázis vagy diszartria, csökkent koncentráció, remegés, libidóváltozások, vizeletinkontinencia, vizeletretenció, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, szájszárazság, hipersaliváció, epigasztrikus fájdalom.

-Kivételesen: hepatitis, sárgaság, dermatitis, csalánkiütés, viszketés, leukopenia, agranulocytosis, vérszegénység, thrombocytopenia, eozinofília, viselkedési zavarok, anterográd amnézia, paradox gerjesztés, pszichózis, látászavarok, diplopia, nystagmus, hallászavarok.

-Ritkán: légzési depresszió, hipotenzió, magas vérnyomás, bradycardia, tachycardia, palpitáció, mánia és hipomania epizódjai.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK

Tartós használat esetén kialakul a függőség. A kezelés hirtelen megszakítása a szokásos dózisok esetén elvonási szindrómát okozhat (szorongás, izgatottság, agresszivitás, álmatlanság, remegés, izomgörcs). Ha a kezelés nagy dózisokkal történik, akkor az elvonási szindróma súlyos lehet (delírium és görcsrohamok). A kezelést nem szakítják meg hirtelen, és az adagokat sem változtatják meg anélkül, hogy orvoshoz fordulnának (a megszakítás fokozatosan történik). Figyelmeztesse a beteget az anterográd amnézia lehetőségére (a közelgő események feledékenysége).

Túladagolás

- Tünetek: Mint más benzodiazepineknél, a túladagolás sem jelent életveszélyt, kivéve, ha beadását más központi depresszánsokkal (beleértve az alkoholt) kombinálják. A benzodiazepin túladagolása általában a központi idegrendszer különböző mértékű depressziójában nyilvánul meg, amely az álmosságtól a kómáig terjedhet. Mérsékelt esetekben a tünetek álmosságot, zavartságot és letargiát jelentenek. Súlyosabb esetekben ataxia, hipotónia, hipotenzió, légzési depresszió, ritkán kóma és nagyon ritkán halál is megjelenhet. - Kezelés: Vegye figyelembe annak lehetőségét, hogy a beteg több terméket is bevitt. Hányást kell kiváltani (egy órán belül), ha a beteg eszméletlen marad, vagy gyomormosást kell végezni a légutak megőrzésével, ha a beteg eszméletlen. Ha a gyomor kiürülésének nincs előnye, akkor aktív szenet kell adni a felszívódás csökkentése érdekében. Különös figyelmet kell fordítani a légzési és kardiovaszkuláris funkciókra, ha a betegnek intenzív osztályra kell kerülnie. - Ellenszer: A flumazenil alkalmazható.

TERHESSÉG

ÁPOLÓ ANYÁK

Az alprazolám kiválasztódik az anyatejbe (tej/plazma arány, 0,36). Kivonási szindróma (ingerlékenység, sírás és alvászavarok) esetét írták le egy olyan csecsemő esetében, akinek az édesanyját alprazolámmal kezelték. Az újszülöttek lassabban metabolizálják a benzodiazepineket, lehetővé téve ezen gyógyszerek és metabolitjaik felhalmozódását, elérve a toxikus szintet (szedáció, táplálkozási nehézségek és fogyás). Javasoljuk, hogy hagyja abba a szoptatást, vagy kerülje a gyógyszer beadását.

HASZNÁLJA GYERMEKEKnél

Az alprazolam gyermekeknél történő alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták. 18 év alatti gyermekek számára nem ajánlott.