Összegzés: Az ösztrogének hatásának gátlására jellemző gyógyszerek csoportját antiösztrogéneknek nevezzük. Ezt a műveletet úgy érik el, hogy ezen anyagokat az ösztrogén receptorokhoz kötik, blokkolják. Ezek az érzékeny szövetek sejtjeiben találhatók. A receptorba jutással megakadályozzák az ösztrogének elfoglalását, megakadályozva ezzel működésüket. Egy másik hatásmechanizmus az ösztrogéntermelés gátlása az aromatáz enzimatikus blokkolásával.
Osztályok a hatásmechanizmus szerint:
1. csoport:
Ezeket szelektív ösztrogénreceptor-modulátoroknak nevezik, mivel az elfoglalt szervtől függően eltérő hatást váltanak ki.
Vagyis antiösztrogénekként vagy gyenge ösztrogénekként működhetnek.
Ennek a csoportnak a fő képviselője a tamoxifen és analógjai vagy származékai, például a toremifen, az idoxifen, a droloxifen és a raloxifen.
2. csoport:
Tiszta antiösztrogének. Ezek mindig gátolják az ösztrogén hatást. (Faslodex®) az egyetlen tiszta ösztrogénellenes, amelyet klinikailag bizonyítottak.
3. csoport:
Külön csoportot képeznek az aromatáz inhibitorok, amelyek az enzimek, amelyek a tesztoszteront ösztradiollá alakítják: Anastrozole, Letrozole, Exemestane
Az ösztrogének szteroid hormonok, amelyek többféle hatást fejtenek ki, elsősorban a sejtek szaporodására és differenciálódására a különböző szervekben, például a hipotalamuszban, az agyalapi mirigyben, a méhben, az emlőben, a petefészekben, a csontban és a májban.
Sejtszinten történő hatását egy specifikus nukleáris receptoron keresztül hajtják végre, amely az ösztrogén receptor (ER) néven ismert.
Amit az antiösztrogének is használnak, így blokkolják a gének expresszióját, ami az ösztrogén ingertől függ.
Szelektív ER modulátorok:
Kémiai szerkezet és főbb jellemzők. Ezek a vegyületek nem szteroid jellegűek, főleg tamoxifen analógok.
Agonista és antagonista tulajdonságokkal rendelkeznek, és szelektív ösztrogénreceptor-modulátoroknak (SERM) hívják őket, mivel a célszervtől függően különbözőképpen működhetnek.
A cél az ideális SERM megtalálása, vagyis az, hogy a gyógyszer megőrzi antagonista aktivitását olyan szövetekben, mint az emlő és a méh, de fenntartja ösztrogén hatását a csontban, a májban és a központi idegrendszerben.
Bár az ösztrogént általában női nemi hormonnak tekintik, a férfiak egészségében is kritikus szerepet játszik.
Az ösztradiol a fő hormon, amely felelős a csontforgalomért és a csontminőségért.
Fontos a megismerés, valamint a központi idegrendszer és az anyagcsere bizonyos funkcióinak szabályozása szempontjából is.
-Felesleges ösztrogének a férfiakban és a xenoösztrogénekben:
Ezek az ösztrogénekhez hasonló szerkezetű vegyi anyagok, amelyek zavarják a természetes hormonális reakciót, blokkolva a hormonreceptorokat, és így felesleges ösztrogént eredményeznek.
Körülöttünk vannak, de nincsenek tudatában. A xenoösztrogének olyan peszticidekben vannak, amelyek zöldségeket permeteznek, amelyeket aztán megeszünk.
A takarmányt, amellyel a szarvasmarhákat etetik, a szervezetünkben felhalmozódó xenoösztrogéneket tartalmazó peszticidekkel is permetezik.
A mindennap alkalmazott kozmetikai termékek, például gélek, sminkek vagy krémek a bőrön keresztül jutnak be, még a műanyag származékokkal készült ruhadarabok is hordozzák ezeket az anyagokat.
Műanyag élelmiszer-tartályok, például műanyag palackok, üstök, tetrabrikok, tányérok vagy evőeszközök szintén felelősek az ösztrogének növekedéséért a szervezetben.
A tesztoszteron az aromatizációs folyamat révén ösztrogénné alakul, és az idősebb férfiak ösztrogénszintje magasabb, mint a posztmenopauzás nőknél.
Androgén-deprivációs terápia a prosztatarákban az ADT akár 95% -kal csökkenti a tesztoszteront a kasztráció szintjéig, így az ösztrogénszintet is csökkenti.
Az ösztrogén kimerülés az ADT súlyos mellékhatásaihoz vezethet, beleértve a csonttörések magas kockázatát.
A férfiak talán egyik legismertebb problémája az ösztrogénfelesleggel kapcsolatban a gynecomastia, amely a mellszövet növekedése és a nőies megjelenésű mellek kialakulása.
Az ösztrogén és a tesztoszteron egyensúlya fontos az egészséges szexualitás szempontjából. Hormonális egyensúlyhiány az ösztrogének és a tesztoszteron között.
Kiválthatja a merevedési zavarokat, vagy ami ugyanaz, az erekció elérésének képtelensége.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gynecomastia nemcsak esztétikai problémát jelent az emberben, hanem jobban ki van téve egy rosszindulatú daganat kialakulásának is.
-Következtetések:
Fő felhasznált antiösztrogének:
Azonban nem mindegyik jár el ugyanúgy és ugyanazon elvek szerint. Raloxifene, Danazol, Tamoxifen, Anastrozole, Clomiphene, Testolactone, Exemestane és Testolactone. az egyik legismertebb név az ilyen típusú gyógyszerek szempontjából.
Tamoxifen
(10 és 20 mg nolvadex.). A tamoxifen az egyik legszélesebb körben alkalmazott gyógyszer. Célja az ösztrogén receptorok (SERM) szabályozása.
Amellett, hogy jó eredményeket ad a férfi mellek megszüntetésében, a magas termékeny ösztrogénszint is ronthatja a férfi termékenységét. Bár ők felelősek a spermiumok létrehozásáért, a felesleg sterilitást eredményezhet.
Klomifén:
(omifin 50mg) egy klomifen-citrátból álló gyógyszer. Olyan nőknél alkalmazzák, akik nem ovulálnak, és akiknek alacsony az esélye a terhességre.
Az ovuláció során a petefészek felszabadítja a petesejtet, hogy spermával megtermékenyíthesse.
Ez egy SERM, férfiaknál is használják a termékenység javítására, valamint agyalapi mirigy vagy hipotalamusz meghibásodása esetén.
Raloxifen
(evista 60mg.) A raloxifen a szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok (SERM) nevű gyógyszerek osztályába tartozik.
A raloxifen megelőzi és kezeli az oszteoporózist az ösztrogén (a női hormon) hatásainak utánzásával a csontsűrűség (vastagság) növelése érdekében.
Danazol
(danatrol 50, 100 és 200 mg.) A danazol olyan gyógyszer, amely felírható gynecomastia és endometriosis kezelésére.
Androgén hatása van a szervezetre, amely csökkenti az ösztrogén hormonok termelését, hatva az agyalapi mirigy FSH-jára (follikulusstimuláló hormon) és az LH-ra (luteinizáló hormon).
Anasztrozol
(arimidex 1 mg.) Az anasztrozol egy olyan gyógyszer, amelyet az ösztrogén hormonok csökkentésére és az androgén hormonok növelésére terveztek testünkben. Az aromatáz enzim blokkolásával működik.
Adagolás: 1 mg anasztrozol kezelés teljesen elnyomhatja a gynecomastia-t. Ez elsősorban annak a ténynek köszönhető, hogy az ösztrogének 80% -a elnyomódik ebben a dózisban.
Exemestane
(aromasin 25 mg.) Az aromatáz enzim irreverzibilis szteroid inaktivátora, szerkezeti kapcsolatban áll a természetes szubsztráttal androszténdion.
Az aromatáz enzim hamis szubsztrátjaként működik, és olyan köztitermékké alakul, amely visszafordíthatatlanul kötődik az enzim aktív helyéhez, inaktiválódását okozva.
Letrozol
(Femara 2,5 mg) Az aromatáz enzimet kompetitív kötéssel gátolja az aromatáz citokróm P450 hemcsoportjához, ami az ösztrogénszintézis csökkenéséhez vezet minden olyan szövetben, ahol jelen van.
Fulvestrant
(Faslodex 250mg.) A gyógyszer hatásmechanizmusa azon ösztrogének (női nemi hormonok) hatásának inaktiválásán alapul, amelyek bizonyos betegeknél serkentik az emlőrák növekedését.
A gyógyszer intramuszkulárisan beadandó oldatként kapható, a szokásos adag havonta egyszer 500 mg.
Ez az egyetlen tiszta antiösztrogén, amelyet teszteltek a klinikán, különösen előrehaladott, áttétes mellrák esetén.
Csökkenti a progeszteron receptor (RPg) és az ER expresszió szintjét a melldaganatokban, ami a progeszteron receptor (RPg) és az ER expressziójának jelentős csökkenéséhez vezet az emlő szövetében.
Az LH és az FSH keringő szintjének változásainak megfigyelése nélkül.
Az adjuváns antiösztrogén terápia forradalmasította az ER-expresszáló emlőrákos betegek kezelési stratégiáit.
Ez fontos elvárásokat generál az emlőrák megelőzési stratégiáiban.
Ezenkívül elkezdték használni a menopauzával járó különféle betegségek és tünetek (például raloxifen) kezelésében.
Kulcsszavak: aromatáz-gátlók, szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok, anasztrozol és gynecomastia, exemesztán aromatáz-inaktivátorként, faslodex és receptorok kimerülése, danatrol és ösztrogének, raloxifén és csontritkulás, ösztrogén- és xenoösztrogének feleslege.
20 éves andrológiai endokrinológiai tapasztalatának köszönhetően Dr. Cunill az endokrinológia, a táplálkozás és a pszichiátria szakembere.
Emellett klinikai orvosigazgató Madridban és a madridi Egészségügyi Tanács korábbi részlegének vezetője.
Ő is több mint 20 éve e területek szakembere, elkötelezett a férfiterápia iránt. Jelenleg a madridi Andrológiai Klinika orvosi igazgatója, aki a férfiak szexuális életével és a partnerrel fennálló kapcsolatukkal kapcsolatos mindenféle rendellenesség kezelésével foglalkozik, tekintet nélkül szexuális irányultságukra.