Terápiás hatás.
Tulajdonságok.
Ez egy olyan citidin-analóg, amely in vitro és in vivo aktivitást mutat az emberi citomegalovírus (HCMV) ellen, amely a Herpesviridae családba tartozik. A cidofovir endocitózis révén jut be a sejtekbe, és foszforilálódik monofoszfáttá, majd cidofovir-difoszfáttá. Ez az aktív metabolit elnyomja a CMV replikációt a vírus DNS szintéziséért felelős polimerázok szelektív gátlásával. A cidofovir-difoszfát a sejtekben megmarad, felezési ideje 17-65 óra. A ganciklovir-rezisztens humán CMV kultúrák in vitro szelektálása után keresztrezisztenciát figyeltünk meg a ganciklovir és a cidofovir között, ganciklovirral szelektált mutációkkal a CMV DNS-polimeráz génben. Nem figyeltek meg keresztrezisztenciát a foszkarnet és a cidofovir között a foszkarnettel szelektált mutánsokkal, és a cidofovir által szelektált mutánsok DNS-polimeráz génmutációt és ganciklovir keresztrezisztenciát mutattak, de érzékenyek voltak a foszkarnetre. A cidofovir eliminációjának fő útja a vese, mint változatlan gyógyszer kiválasztása, glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció.
Jelzések.
Citomegalovírus retinitis szerzett immunhiányos szindrómában (AIDS) szenvedő és vesekárosodás nélküli betegeknél.
Adagolás.
Kezdeti adag: 5 mg/testtömeg-kg, intravénás infúzióval, állandó sebességgel, 1 órán át, hetente egyszer, két egymást követő héten át. Fenntartó adag: 5 mg/testtömeg-kg, intravénás infúzióval, állandó sebességgel, 1 órán át, kéthetente egyszer.
Mellékhatások.
A fő mellékhatások közé tartozik a proteinuria, az aszténia, az émelygés, hányás, kiütés, neutropenia, láz, dyspnoe, tüdőgyulladás, uveitis és iritis.
Figyelmeztetések és figyelmeztetések.
Interakciók.
A probenecid kölcsönhatásba lép számos gyógyszer, például acetaminofen, aciklovir, angiotenzin-konvertáló enzim gátlók, aminoszalicilsav, barbiturátok, benzodiazepinek, bumetanid, klofibrát, metotrexát, famotidin, furoszemid, nem szteroid gyulladáscsökkentők, metabolizmusával vagy vese tubuláris szekréciójával. . A zidovudinnal kezelt betegeknek átmenetileg fel kell függeszteniük vagy 50% -kal kell csökkenteniük adagjukat a cidofovir beadásának napján, mivel a probenecid csökkenti a zidovudin metabolizmusát. A probeneciddel és HIV-ellenes gyógyszerekkel, köztük a HIV proteázgátlókkal való kölcsönhatást klinikai vizsgálatok során nem vizsgálták.
Ellenjavallatok.
A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, egyidejűleg potenciálisan nefrotoxikus gyógyszerekkel végzett kezelés és veseelégtelenség, amelyet a szérum kreatinin> 133 mmol/l (> 1,5 mg/dl), a kreatinin clearance <≤0,92 ml/sec (≤55ml/perc) vagy proteinuria ≥100mg/dl határoz meg.
Túladagolás.
Túladagolás esetén javasolt probenecidet beadni, és intenzív hidratálásnak kell alávetni a beteget 3-7 napig.