- ➈ Kihagyja ezt a menüt
- Cselekvés és mechanizmus
- FARMAKOKINETIKA
- JELZÉSEK
- POSOLOGY
- ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
- KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
- KÁROS HATÁSOK
- MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
- TERHESSÉG
- ÁPOLÓ ANYÁK
- HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
- HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
Cselekvés és mechanizmus
Parazimpatomimetikus, szelektív, kompetitív és reverzibilis inhibitor az acetilkolinészteráz tercier alkaloidja. Ezenkívül a galantamin stimulálja az acetilkolin belső hatását a nikotin receptorokon, valószínűleg azáltal, hogy kötődik a receptor alloszterikus helyéhez. Következésképpen az Alzheimer-demenciában szenvedő betegeknél a kolinerg rendszer aktivitásának növekedése érhető el, ami a kognitív funkció javulásával jár.
FARMAKOKINETIKA
- Étel: Az étel jelenléte késlelteti az abszorpció sebességét és körülbelül 25% -kal csökkenti a Cmax értéket, anélkül, hogy befolyásolná az abszorpció nagyságát (a görbe alatti terület).
Eloszlás: Az átlagos eloszlási térfogat 175 l. A plazmafehérjéhez való kötődés alacsony, 18%.
Elimináció: Egészséges egyéneknél a végső felezési ideje 7-8 óra. Orális beadás után a clearance a vizsgált populációban körülbelül 200 ml/perc, az egyének közötti 30% -os változékonyság. Az iv. Infúzió és az orális beadás után az adag 18-22% -a 24 órán belül változatlan galantamin formájában ürült a vizelettel, vese clearance-e 68,4 (22,0 ml/perc, ami a teljes plazma clearance 20-25% -át teszi ki).
- A betegeknél végzett klinikai vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy az Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél a galantamin plazmakoncentrációja 30-40% -kal magasabb, mint egészséges fiatal személyeknél.
- Nem: A vizsgált populáció farmakokinetikájának elemzése szerint a nők clearance-e 20% -kal alacsonyabb, mint a férfiaké.
- Kor/faj: A galantamin clearance-ét az életkor vagy a faj nem befolyásolta jelentősen.
- Májkárosodás: Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám 5-6) farmakokinetikája hasonló volt az egészséges alanyokéval. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám 7–9) a teljes gyógyszer-expozíció (AUC) és a galantamin felezési ideje körülbelül 30% -kal nőtt.
- Vesekárosodás: A galantamin-clearance csökken, mivel a kreatinin-clearance csökken, amint azt vesekárosodásban szenvedő alanyokban végzett vizsgálat során megfigyelték. Az Alzheimer-kórban szenvedő betegekkel összehasonlítva a kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél a csúcs- és minimális koncentráció nem növekszik (9 ml/perc. Ezért nem várható a mellékhatások növekedése, és nincs szükség dózismódosításra.
JELZÉSEK
- Alzheimer-kór: enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kór demenciájának tüneti kezelése.
POSOLOGY
Felnőttek, szájon át: - Alzheimer-kór:
- A fenntartó dózis 12 mg/12 órára történő emelésének lehetőségét egyedileg mérlegeljük, mindaddig, amíg előnyösnek tekinthető a beteg számára.
- A klinikai hasznot rendszeresen újraértékelik. Figyelembe kell venni a kezelés abbahagyását, ha már nincs bizonyíték terápiás hatásra.
- Vesekárosodás: 9 ml/percnél nagyobb kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 9 ml/perc) a galantamin alkalmazása ellenjavallt.
- A megfelelő adagolás szabályai: naponta kétszer, reggeli és vacsora közben. A galantamin étellel történő bevétele ajánlott a kolinerg mellékhatások minimalizálása érdekében.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
Ellenjavallatok
- Ismert túlérzékenység a galantamin-hidrobromiddal szemben.
- Súlyos májkárosodás, súlyos veseelégtelenség: Mivel nincsenek adatok a galantamin súlyos májkárosodásban (Child-Pugh pontszám 9-nél nagyobb) és súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance kevesebb, mint 9 ml/perc) történő alkalmazásáról, a galantamin ellenjavallt ezeknél a betegeknél.
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
- Súlycsökkenés: Az Alzheimer-kórban szenvedő betegek fogynak. A kolinészteráz-gátlókkal, köztük a galantaminnal történő kezelést ezeknél a betegeknél súlycsökkenéssel társították. A kezelés során ellenőrizni kell a betegek súlyát. A többi parasimpatomimetikához hasonlóan a galantamint is óvatosan kell beadni a következő körülmények között:
- Gyomor-bélrendszeri betegségek: A peptikus fekély kockázatának kitett betegeket, például olyanokat, akiknek kórtörténetében fekélybetegség van vagy hajlamosak arra, hogy ebben a betegségben szenvedjenek, figyelni kell a tünetek lehetséges megjelenésére. A galantamin alkalmazása nem ajánlott gyomor-bélrendszeri elzáródásban vagy gyomor-bélrendszeri mûtétbõl lábadozó betegeknél.
- Neurológiai betegségek: Úgy gondolják, hogy a parasimpatomimetikumok generalizált rohamokat okozhatnak. A rohamok aktivitása azonban az Alzheimer-kór megnyilvánulása is lehet. A klinikai vizsgálatok során a galantaminnal nem tapasztaltak rohamok gyakoriságát a placebóhoz képest.
- Tüdőbetegségek: A parasimpatomimetikumokat körültekintően kell előírni súlyos asztmában vagy obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél.
- Genitourinary: galantamin alkalmazása nem ajánlott vizeletretencióban vagy húgyhólyagműtétből felépülő betegeknél.
- Anesztézia: A galantamin, mint paraszimpatomimetikum, valószínűleg növeli a szukcinilkolin-szerű izomlazítást az altatás során.
- A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre: A galantamin szédülést és álmosságot okozhat, ami befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, különösen a kezelés megkezdése utáni első hetekben.
KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
- Digoxin, béta-blokkolók: Lehetséges additív hatás olyan gyógyszerekkel, amelyek jelentősen csökkentik a pulzusszámot (pl. Digoxin és béta-blokkolók).
- Szukcinilkolin: A galantamin, mint paraszimpatomimetikum, valószínűleg növeli a szukcinilkolin-szerű izomlazítást az érzéstelenítés során.
- Paroxetin: a galantamin biohasznosulása kb. 40% -kal nő a paroxetin (a CYP 2D6 erős gátlója) alkalmazásakor.
KÁROS HATÁSOK
Ezen mellékhatások többsége a titrálási periódus alatt fordult elő. A leggyakoribb nemkívánatos események (incidencia ≥ 5% és kétszer akkora, mint a placebo):
- Emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, étvágytalanság. Megállapították, hogy a nők érzékenyebbek az émelygésre, a hányásra és az étvágytalanságra. A hányinger és hányás, a leggyakoribb nemkívánatos események, az esetek többségében egy hétnél rövidebb ideig tartottak, és a legtöbb beteg csak egy epizódot tapasztalt. Ezekben az esetekben az antiemetikumok felírása és a megfelelő folyadékbevitel beadása hasznos lehet.
- Központi idegrendszer: fáradtság, szédülés, fejfájás, aluszékonyság (incidencia> = 5% és> placebo): zavartság, álmatlanság. A kezeléssel kapcsolatos remegés ritka esemény volt
- Anyagcsere: fogyás. -
Kardiovaszkuláris: Szinkop és súlyos bradycardia eseteiről számoltak be. - Egyéb gyakori nemkívánatos események (incidencia ≥ 5% és> placebo): esések, rhinitis és húgyúti fertőzések.
MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
Tünetek: A jelentős galantamin túladagolás jelei és tünetei várhatóan hasonlóak lesznek más parasimpatomimetikumok túladagolásának tüneteivel. Ezek a hatások általában befolyásolják a központi idegrendszert, a paraszimpatikus idegrendszert és a neuromuszkuláris csatlakozást. Az izomgyengeség vagy a fasciculációk mellett a kolinerg krízis néhány vagy valamennyi jele kialakulhat: súlyos hányinger, hányás, emésztőrendszeri görcsök, nyálképzés, könnyezés, vizelet- és ürülék inkontinencia, izzadás, bradycardia, hipotenzió, összeomlás és görcsrohamok. A súlyos izomgyengeség, a légcső hiperszekréciója és a hörgőgörcs veszélyeztetheti a légutakat.
Kezelés: Súlyos esetekben antikolinerg szerek, például atropin alkalmazhatók általános ellenszerként a parasimpatomimetikumok számára. Kezdeti dózis 0,5-1,0 mg iv., az ezt követő dózisok a klinikai válaszon alapulnak.
TERHESSÉG
Kísérleti állatokon végzett vizsgálatok a magzat és az újszülöttek fejlődésének enyhe késését jelzik. Terhes nőkön nincs megfelelő és jól kontrollált vizsgálat. Kizárólag abszolút szükség esetén használja.
ÁPOLÓ ANYÁK
Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe. Szoptató anyákon nem végeztek megfelelő vizsgálatokat. Ezért a galantamint szedő nőknek nem szabad szoptatniuk gyermekeiket.
HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
A galantamin alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem igazolták. Az Alzheimer-kór előfordulása ebben a korcsoportban gyakorlatilag nulla. Használata nem ajánlott.
HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
Ebben a korcsoportban nem írtak le specifikus problémákat vagy jelentős farmakokinetikai variációkat. Használata elfogadható, a felnőttekéhez hasonló adagokkal.
Fontos bejelentés
Ennek az oldalnak a tartalma összefoglalót mutat a termékről. A naprakész és teljes információkért hozzáférnie kell a Spanyol Gyógyszer- és Egészségügyi Ügynökség műszaki lapjához.