Ez az oldal a saját és a harmadik féltől származó sütiket használja statisztikai információk gyűjtésére az internet böngészése során, és az Ön ízléséhez kapcsolódó reklámokat és/vagy információkat mutat be. A weboldal böngészésével megértette, hogy elfogadja ezeknek a sütiknek a használatát. Elfogadni

hosszú távú

Belépés
Jelszó visszaállítás
Iktató hivatal
Mark
Anyagok
Gyógyszerforma és készítmény
Bemutatás

1 doboz, 40 tabletta, 850 mg

1 doboz, 60 tabletta, 500 mg

GYÓGYSZERFORMA ÉS KÉSZÍTMÉNY:

Minden TABLETTA a következőket tartalmazza:

Metformin-hidroklorid

TERÁPIAI JELZÉSEK: A glükóz intolerancia és a 2-es típusú cukorbetegség kezelése és egyéb helyzetek, ahol inzulinrezisztencia áll fenn; különösen elhízott betegeknél, akiknél a kalóriakorlátozás és a fizikai aktivitás nem elegendő a plazma glükózszintjének szabályozásához.

A GLUCOPHAGE ® más orális antidiabetikumok primer vagy szekunder kudarcai esetén is javallt. Felnőtteknél a GLUCOPHAGE ® alkalmazható monoterápiában, vagy más orális antidiabetikumokkal vagy inzulinnal kombinálva.

10 éves korú gyermekeknél és serdülőknél a GLUCOPHAGE ® monoterápiában vagy más orális antidiabetikus gyógyszerekkel vagy inzulinnal kombinálva alkalmazható.

A cukorbetegség szövődményeinek csökkenése kimutatható a túlsúlyos, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtt betegeknél, akiket a diéta sikertelensége után első kezelésként Metformin-hidrokloriddal kezeltek.

FARMAKOKINETIKA ÉS FARMAKODINAMIKA:

Farmakodinamika: A metformin biguanid, antihiperglikémiás hatásokkal. Csökkenti a bazális és az étkezés utáni plazma glükózszintet. Nem serkenti az inzulin szekrécióját, ezért nem termel hipoglikémiát vagy hiperinsulinémiát.

A metformin három mechanizmussal működik:

1. Csökkenti a máj glükóztermelését a glükoneogenezis és a glikogenolízis gátlásával.

2. Izomban növeli az inzulinérzékenységet, javítja a glükózfelvételt és -felhasználást.

3. Késlelteti a glükóz bélfelszívódását.

A metformin serkenti a glikogén intracelluláris szintézisét, hatva a glikogén-szintetázra. A metformin növeli a membrán minden típusú glükóz transzporterének (GLUT) teherbíró képességét.

A metformin a vércukorszintre kifejtett hatása mellett kedvező hatással van a lipid anyagcserére. Ezt a hatást terápiás dózisoknál figyelték meg közép- és hosszú távú klinikai vizsgálatok során, amelyek során a metformin csökkenti az összkoleszterin, az LDL-koleszterin és a triglicerid szintjét.

Klinikai hatékonyság: A prospektív randomizált vizsgálat (UKPDS) hosszú távú előnyöket állapított meg a glükózkontrollban 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtt betegeknél.

Eredményelemzés a túlsúlyos betegeknél, akiket metforminnal kezeltek csak diétás kudarc után.

• A diabéteszes szövődmények kockázatának szignifikáns csökkenése a metforminnal kezelt csoportban (29,8 esemény/1000 betegév), szemben a csak diétával (43,3 esemény/1000 betegév), p = 0,0023, és az inzulin monoterápiás csoportjával szemben és szulfonilkarbamid (40,1 esemény/1000 betegév), p = 0,034.

• A cukorbetegséggel összefüggő halálozási kockázatok jelentős csökkenése: metformin 7,5 esemény/1000 betegév, csak diéta 12,7 esemény/1000 betegév), p = 0,017.

• A mortalitás teljes kockázatának szignifikáns csökkenése: metformin 7,5 esemény/1000 betegév, csak diéta esetén 12,7 esemény/1000 betegév (p = 0,011), valamint a szulfonilkarbamid és inzulin monoterápia kombinált csoportjával szemben 18,9 esemény/1000 beteg év, p = 0,017.

• A miokardiális infarktus kockázatának szignifikáns csökkenése: metforminnal kezelt csoport 11 esemény/1000 betegév, csak diéta 18 esemény/1000 betegév (p = 0,01).

A metformin szulfonilkarbamiddal kombinációban történő második terápiás alkalmazásának eredményeit illetően nem mutatkoznak előnyök.

Az 1-es típusú cukorbetegségben a metformin és az inzulin kombinációja alkalmazható bizonyos betegeknél, de ennek a kombinációnak a klinikai előnyeit nem igazolták.

Egy kontrollált vizsgálat 10-16 éves, 1 évig kezelt gyermekpopulációban hasonló reakciót mutatott ki a glikémiás kontrollban, mint a felnőtteknél.

Orális beadás után a koncentrációt (Cmax) 2,5 óra alatt (tmax) detektálják. Biológiai hozzáférhetősége egészséges egyéneknél körülbelül 50-60%, a fel nem szívódott frakció 20-30% -ban nyerhető ki a székletben.

Orális alkalmazás után a metformin felszívódása nem teljes. A metformin felszívódásának farmakokinetikáját feltételezzük, hogy nem lineáris.

A szokásos adagolási rend szerint a stabil plazmakoncentráció az első 24-48 órán belül eléri, és általában kevesebb, mint 1 µg/ml. A maximális plazmakoncentráció 1,5 µg/ml, és az alkalmazás után 1-3 órával érhető el. Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban a maximális metformin plazmakoncentráció még a maximális dózisoknál sem haladja meg a 4 µg/ml-t.

Az étel kissé késlelteti a metformin felszívódását. 850 mg dózis beadása után a C max 40% -kal, az AUC (a görbe alatti terület) 25% -kal csökken, a T max pedig 35 perccel nő. Ezen adatok klinikai jelentősége nem ismert.

Eloszlás: A plazmafehérjékhez való kötődés elhanyagolható. A maximális vérkoncentráció alacsonyabb, mint a plazmában, és körülbelül ugyanabban az időben jelenik meg. Úgy tűnik, hogy a vörösvérsejtek másodlagos eloszlási rekeszt képviselnek. Az átlagos eloszlási térfogat 63 és 276 L között van.

Metabolizmus: A metformin-hidroklorid változatlan formában ürül a vizelettel. Emberben nem azonosítottak metabolitokat.

Elimináció: A metformin renális clearance-e> 400 ml/perc, ami azt jelzi, hogy a metformin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval eliminálódik. Az orális dózist követően az elimináció felezési ideje körülbelül 6,5 óra.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (a kreatinin-clearance alapján) a metformin plazma felezési ideje meghosszabbodik, és a renalis clearance a kreatinin-clearance arányában csökken.

Gyermekek és serdülők:

Egyadagos vizsgálat: A metformin-hidroklorid 500 mg egyszeri adagját követően a gyermekkorú betegek hasonló profilt mutatnak egészséges felnőtteknél.

Többadagos vizsgálat: Az adatok egyetlen vizsgálatra korlátozódnak. Gyermekgyógyászati ​​betegeknél naponta kétszer 500 mg-os ismételt adagolás után 7 napig a plazma csúcskoncentráció (Cmax) és a szisztémás expozíció (AUC0-t) körülbelül 33% -kal, illetve 44% -kal csökkent, szemben a cukorbetegségben szenvedő felnőttekkel, akik 500 mg naponta kétszer, 14 napig. Mivel a dózisokat egyedileg titrálják a glikémiás kontroll érdekében, ennek klinikai jelentősége korlátozott.

ELLENJAVALLATOK: A gyógyszerrel vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.

A cukorbetegség akut szövődményei, például ketoacidosis vagy hyperosmoláris állapot.

Vesekárosodás (kreatinin clearance KORLÁTOZÁSOK A HASZNÁLAT TERHESSÉG ÉS SZoptatás idején: Mint minden orális antidiabetikus gyógyszer, a metformin is terhesség alatt ellenjavallt.

A mai napig nem áll rendelkezésre releváns epidemiológiai információ. Az állatokon végzett vizsgálatok nem mutatnak káros hatást a vemhesség, az embrionális vagy magzati fejlődés, a szülés vagy a szülés utáni fejlődés során.

Ha a betegek terhességet terveznek, és maga a terhesség alatt is, a cukorbetegséget nem szabad metforminnal kezelni, hanem inzulint kell használni a glükózszint normálishoz való közel tartásához, a kóros glükózszinttel járó magzati rendellenességek kockázatának csökkentése érdekében.

A metforminról ismert, hogy a patkányok tejében választódik ki. Emberről hasonló adatok nem állnak rendelkezésre, és a metformin alkalmazásának leállítását a vegyület anyának betöltött fontossága alapján kell meghozni.

Másodlagos és mellékhatások:

A következő mellékhatások fordulhatnak elő a GLUCOPHAGE ® kezelés alatt. A gyakoriságokat a következőképpen határozzák meg: Nagyon gyakori:> 1/10; gyakori> 1/100; 1/1000, 1/10 000, Emésztőrendszer: Nagyon gyakori, Hányinger, Hányás, hasmenés, hasi fájdalom és étvágytalanság. Ezek a mellékhatások gyakrabban fordulnak elő a kezelés megkezdésekor, és a legtöbb esetben spontán megszűnnek. Megelőzésük érdekében ajánlott a metformint napi két vagy három adagban bevenni. A dózis fokozatos emelése szintén javíthatja a gyomor-bél rendszer tolerabilitását.

Nagyon gyakori: ízzavarok.

Nagyon ritka: erythema, viszketés és urticaria.

Az anyagcsere változásai:

Nagyon ritka: tejsavas acidózis (lásd Általános óvintézkedések); csökkent felszívódás és a B12-vitamin szérumszintje metformin hosszú távú alkalmazásakor, ezt az etiológiát megaloblastos vérszegénységben szenvedő betegeknél figyelembe kell venni.

Nagyon ritka: a májfunkciós tesztek rendellenességei vagy a hepatitis, amelyek a kezelés abbahagyásával megszűnnek.

A karcinogenezis, a mutagenezis, a teratogenezis és a termékenységre gyakorolt ​​hatása.

Kábítószer-kölcsönhatások és egyéb nemek:

Alkohol: Az akut alkoholos mérgezés növeli a tejsavas acidózis kockázatát, különösen az alábbiak esetén: Böjt vagy alultápláltság, Májkárosodás, kerülni kell az alkohol és az azt tartalmazó gyógyszerek fogyasztását.

Jódozott kontrasztanyagok: A jódozott kontrasztanyagok intravaszkuláris beadása veseelégtelenséghez vezethet, a metformin felhalmozódásával és a tejsavas acidózis kockázatával.

A metformint a vizsgálat előtt és időpontjában fel kell függeszteni, és csak a vizsgálat elvégzését követő 48 órán belül szabad helyreállítani, és csak a vesefunkció újbóli kiértékelése után, és ez normális.

A használat során elővigyázatosságot igénylő kombinációk: Belső hiperglikémiás aktivitású gyógyszerek (pl.) (Glükokortikoidok), béta-2-agonisták, danazol és nagy, napi 100 mg-os diuretikumok.

Gyakran szükség lehet a vércukorszint ellenőrzésére, különösen a kezelés kezdetén, ha szükséges, állítsa be a metformin dózisát az adott gyógyszerrel történő kezelés alatt és annak abbahagyásáig.

A LABORATÓRIUMI VIZSGÁLATOK VÁLTOZÁSAI: A májfunkciós tesztek olyan egyedi rendellenességekről számoltak be, amelyek a kezelés abbahagyásával megszűnnek.

Tejsavas acidózis: A tejsavas acidózis ritka, de súlyos anyagcsere-rendellenesség, amely a metformin felhalmozódása miatt jelentkezhet. Tejsavas acidózis eseteiről számoltak be jelentős vesefunkciós rendellenességekben szenvedő cukorbetegeknél. A tejsavas acidózis előfordulását csökkenteni lehet, és csökkenteni kell más kapcsolódó kockázati tényezők értékelésével, mint például a rosszul kontrollált cukorbetegség, a ketózis, az elhúzódó éhgyomor, a túlzott alkoholfogyasztás, a májelégtelenség és a hipoxiával járó egyéb állapotok.

A tejsavas acidózist acidotikus nehézlégzés, hasi fájdalom és hipotermia jellemzi, amelyet kóma követ. A laboratóriumi eredmények a vér pH-értékének csökkenése, a plazma laktátszintje 5 mmol/L fölött, valamint az anionrés és a laktát/piruvát arány növekedése. Metabolikus acidózis gyanúja esetén a metformint fel kell függeszteni, és a beteget azonnal kórházba kell hospitalizálni.

Mivel a metformin a vesén keresztül eliminálódik, a szérum kreatininszintet meg kell mérni a kezelés megkezdése előtt és azt követően rendszeres időközönként:

- Legalább évente normális veseműködésű betegeknél.

- Évente legalább 2 - 4 alkalommal azoknál a betegeknél, akiknek a szérum kreatininszintje a normál felső határnál van, és idős betegeknél.

Az idősek veseműködésének csökkenése gyakori és tünetmentes. Különös óvatossággal kell eljárni olyan helyzetekben, amikor a vesefunkció károsodhat, például diuretikus vagy magas vérnyomáscsökkentő terápiák során és NSAID-kezelés megkezdésekor.

Jódozott kontrasztanyagok beadása: Mivel a radiológiai vizsgálatokban a jódos kontrasztanyagok intravaszkuláris beadása károsodott vesefunkcióhoz vezethet, a metformint az ilyen vizsgálatok előtt vagy elején meg kell szakítani, és csak 48 órával később szabad helyreállítani. a vesefunkció átértékelése után, és hogy ez a normális határokon belül van.

Sebészeti beavatkozások: A metformin-kezelést 48 órával az általános érzéstelenítésben végzett elektív műtét előtt le kell állítani, és azt nem szabad korábban 48 órán belül helyreállítani.

Gyermekek és serdülők: A 2-es típusú diabetes mellitus diagnózisát meg kell erősíteni a metformin-kezelés megkezdése előtt.

Az egyéves kontrollált klinikai vizsgálatok során a metformin növekedésre és pubertásra gyakorolt ​​hatása nem mutatható ki, de nincsenek hosszú távú adatok ezen specifikus pontok értékelésére. Ezért ajánlott ezeknek a paramétereknek a gondos figyelemmel kísérése a gyermekek metforminnal történő kezelése során, különösen a serdülőkort megelőző gyermekeknél.

ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS MÓDJA:

Felnőttek: Monoterápia és kombináció más orális antidiabetikus szerekkel.

A szokásos adagolási rend szerint 500 mg vagy 850 mg naponta kétszer vagy háromszor, étkezés előtt vagy után, kezdő dózisnak tekinthető.

10-15 nap elteltével az adag a vércukorszint mérése alapján módosítható. A dózisok lassú emelése javíthatja a gyomor-bél rendszer tolerálhatóságát. A metformin maximális ajánlott adagja napi 3000 mg, 3 adagra osztva.

Ha másik orális antidiabetikus szerről áll át, abba kell hagynia a másik szert, és a fent felsorolt ​​dózisokkal kell elkezdeni a metformin-hidrokloridot.

Kombináció inzulinnal: A metformin és az inzulin kombinációs terápiában alkalmazható a vércukorszint jobb szabályozása érdekében. A metformin-hidrokloridot általában napi 2 vagy 3 alkalommal 500 mg vagy 850 mg dózisban kezdik el, az inzulin adagját a vércukorszint mérés alapján állítják be.

Idős betegek: Idős betegeknél a metformin adagját a vesefunkció függvényében kell beállítani.

Túladagolás vagy véletlen lenyelés megnyilvánulása és kezelése: Hipoglikémiát még a 85 g-ot elérő metformin dózisokkal sem tapasztaltak. Kevés a metformin túladagolásának jelentése. A fontos megnyilvánulás megfelel a tejsavas acidózisnak. A metformin és a laktát eltávolításának leghatékonyabb módszere a hemodialízis. Túladagolás esetén a tüneteknek megfelelően gyomormosás és támogató intézkedések ajánlottak.