hogyan

A gyógyszer eloszlása ​​az emberi testben releváns tényező a gyógyszer szöveti koncentrációjának meghatározásakor, ezért befolyásolja a beadandó dózis kiszámítását. Megmondjuk, hogyan oszlik el egy gyógyszer az emberi testben.

A terjesztés Ez a gyógyszer eloszlása ​​a test által, és lehetővé teszi annak hozzáférését a különböző szervekhez, ahol hatni fog, vagy kiiktat.

Ezenkívül a gyógyszeres állapotok megoszlása koncentrációk amelyek minden szövetben el fognak érni. Amikor hatások szükségesek olyan speciális területeken, mint pl Központi idegrendszer vagy terhes nők esetében az eloszlás különös jelentőséget kap. Ez megmagyarázhatja egyes gyógyszerek hatásának késedelmét vagy mások hatásának végét is.

Hogyan oszlik el egy gyógyszer az emberi testben, figyelembe veendő tényezők

Kábítószer-út

A plazmában lévő gyógyszer szabadon utazhat vagy megköthet a plazmafehérjékhez, a legtöbb gyógyszer a albumin, bár más fehérjékhez is kötődhetnek, például α-glikoproteinhez, transzkortinhoz vagy magukhoz a vörösvérsejtekhez.

A gyógyszerek kötődése a plazmafehérjékhez nagyon változó, ami a ingyenes drog a kérdéses gyógyszertől függően változhat. Szokás szerint, a gyógyszer fehérjekötődésének százaléka egy tartományon belül állandó marad, bár egyes gyógyszereknél előfordulhatnak az unió telítettségének helyzetei a szabad frakció növekedésével.

Csak a szabad frakció diffundál a szövetekben, és ezért farmakológiai hatást fejthet ki, ezért ha magas a fehérjéhez való kötődés, akkor kevés olyan szabad gyógyszer van, amely képes átjutni a szövetekbe, így kis eltérések fontos változásokat okozhatnak a hatásokban.

Az olyan tényezők között, amelyek megváltoztathatják a gyógyszer fehérjékhez való kötődését, találunk néhányat, például hipoproteinémiát, pontosabban hipoalbuminémiát vagy kölcsönhatásokat más gyógyszerekkel vagy endogén anyagokkal, amelyek versenyeznek ugyanazon fehérjékhez való kötődésért.

Végül azt is szem előtt kell tartani egyes betegségek, mindenek felett máj vagy vese eredetű, befolyásolhatja a fehérjéket, és ezért a gyógyszerkötés változásait okozhatja, ami, ha nem veszik figyelembe, a gyógyszer hatásainak változásaihoz vezethet.

A vérben oldott gyógyszer koncentrációgradiensben jut a kapillárisokból a szövetekbe, a zsírban nagyon jól oldódó gyógyszerek könnyen hozzáférnek az erősen öntözött szervekhez és a kevésbé öntözött szövetekhez. Sok gyógyszer affinitással rendelkezik bizonyos szövetek iránt, amelyekben magas koncentrációt érnek el, ez csökkentheti a gyógyszer koncentrációját a hatás helyén.

A speciális területekhez, például a központi idegrendszerhez, a szemhez, a magzati keringéshez vagy a tejhez való hozzáférésnek sajátos jellemzői vannak, mivel ezeken a területeken a szállítás általában aktív szállítási mechanizmusokkal történik, a vér-agy gát (BEH) és a placenta gát (BP) olyan struktúrák, amelyek akadályozzák a gyógyszerek és más anyagok átjutását a központi idegrendszerbe vagy a magzati keringésbe. Ez például azt eredményezi, hogy a központi idegrendszerben hatásukat kiváltó gyógyszereknek megfelelő kémiai összetételre van szükségük a BEH átjutásához.

Látszólagos eloszlási térfogat

A látszólagos eloszlási térfogat az alkalmazott gyógyszer mennyisége és a plazmában elért koncentráció hányadosa. Látszólagos térfogatról van szó, mivel általában nem azonosítható fiziológiai térfogatra vonatkozik, hanem arra a térfogatra, amely szükséges ahhoz, hogy az egész gyógyszer a testben ugyanolyan koncentrációban jelen legyen, mint a vérben vagy a plazmában. Az alacsony megoszlási térfogat általában azt jelzi, hogy a gyógyszer erősen kötődik a fehérjéhez, és a nagy mennyiség az ellenkezőjéhez.

Többek között az eloszlás térfogatát használják a dózisok kiszámítása szükséges a hatékony koncentráció eléréséhez. Például, ha tudjuk, hogy egy gyógyszer terápiás koncentrációja 5 mg/l és megoszlási térfogata 130 liter, akkor elegendő lesz a terápiás koncentráció és az eloszlás térfogatának szorzata, hogy meghatározzuk a szükséges kezdeti dózist a dózist el kell érni: effektív koncentráció, ebben az esetben 650 mg.

Számos olyan tényező létezik, amelyek megváltoztathatják az eloszlás térfogatát, és ezért szükségessé teszik az adagolás módosítását, megemlíthetünk olyan tényezőket, amelyek megváltoztatják a tényleges térfogatot (ödéma, folyadékgyülem, elhízás stb.), Vagy olyan tényezőket, amelyek megváltoztatják a fehérjekötést.

Kábítószer-terjesztési modellek

Elméletileg állapítsa meg a kábítószer-eloszlás három általános mintája:

  1. Az egy rekeszes modell amelyben a gyógyszer gyorsan és egyenletesen oszlik el a testben, mintha egyetlen rekeszből állna.
  2. A két rekeszes modell amelyben az intravénás gyógyszerek gyorsan diffundálnak a központi rekeszbe és lassabban a perifériás rekeszbe.
  3. A három rekeszes modell amelyben a gyógyszerek bizonyos szövetekhez kötődnek és lassan felszabadulnak.

A legtöbb kábítószert a két rekeszes modell szerint osztják el. Az elosztási modellek segítenek megérteni a gyógyszerek hatásának sebességét, így amikor a hatás a központi rekeszben jelentkezik, párhuzam áll fenn a vérkoncentráció és a hatások között, azonban amikor a hatás a perifériás rekeszben jelentkezik, disszociáció következik be a magas plazmakoncentrációk és az alacsony szövetkoncentrációk között, ami késlelteti a hatásokat.