Ez a fajta neuronális receptor kölcsönhatásba lép az idegrendszer katekolaminjaival.

Az adrenerg receptorok olyan típusú receptorok, amelyekhez a katekolaminok kötődnek. Részt vesznek a szimpatikus idegrendszer különféle funkcióiban, amelyek magukban foglalják a harcot és a repülési reakciókat.

típusok

Ezután alaposabban megvizsgáljuk ezen receptorok típusait és altípusait, valamint elmagyarázzuk, hogy mindegyik részt vesz.

Mik az adrenerg receptorok?

Adrenerg receptorok, más néven adrenoreceptorok, olyan receptorok, amelyek kötődnek a G fehérjékhez. A hozzájuk kapcsolódó két anyag a noradrenalin és az adrenalin, amelyek két katekolamin. Ezen a helyen helyezik el a béta-blokkolók, a β2 és α2 agonisták néhány olyan gyógyszerét is, amelyeket a magas vérnyomás és az asztma kezelésére használnak, többek között.

A test számos sejtje tartalmaz adrenerg receptorokat, és katekolaminok kapcsolódnak hozzájuk, aktiválva a receptort és stimulálva a szimpatikus idegrendszert. Ez a rendszer felelős azért, hogy a testet felkészítse egy repülési vagy harci helyzetre, ezáltal a pupillák kitágulnak, fokozzák a szívverést és lényegében mozgósítják a szükséges energiát ahhoz, hogy túl tudják élni a potenciálisan veszélyes vagy stresszes helyzetet.

Ezeknek a receptoroknak a története

A 19. században elfogadták azt az elképzelést, hogy a szimpatikus idegrendszer stimulálása különféle változásokkal járhat a testben, amennyiben van egy vagy több olyan anyag, amely kiváltja ezt az aktivációt. De csak a következő században javasolták, hogy ez a jelenség hogyan következett be:

Az egyik hipotézis szerint ezek voltak két különböző típusú neurotranszmitter, amelyek valamilyen hatást gyakorolnak a szimpatikus idegekre. Egy másik azzal érvelt, hogy ahelyett, hogy kétféle neurotranszmitter lenne, ugyanazon neurotranszmitternek kétféle detektálási mechanizmusnak kell lennie, vagyis ugyanazon anyagra kétféle receptor létezik, ami kétféle választ jelent.

Az első hipotézist Walter Bradford Cannon és Arturo Rosenblueth vetette fel, akik két neurotranszmitter létezését javasolták. Az egyiket, amely stimulálná, az úgynevezett sympathin E ("gerjesztés" céljából), a másik pedig, amely gátolni fogja, az I szimpatin (a "gátlás").

A második javaslat az 1906 és 1913 közötti időszakban kapott támogatást. Henry Hallett Dale feltárta az akkor adreninnek nevezett, állatokba vagy az emberi véráramba juttatott adrenalin hatásait. Injekcióval ez az anyag növelte a vérnyomást. Amikor az állatot ergotoxinnak tették ki, vérnyomása csökkent.

Dale ezt javasolta Az ergotoxin a mioneurális motoros csomópontok bénulását váltotta ki, vagyis azok a testrészek, amelyek felelősek a vérnyomás szabályozásáért. Jelezte, hogy normál körülmények között vegyes mechanizmus létezik, amely mind a bénulást, mind annak aktiválódását kiváltja, ami összehúzódást vagy relaxációt okoz a környezeti igényektől és a szerves igényektől függően, és hogy ezek a válaszok attól függően történtek, hogy ugyanaz az anyag hatott-e valamelyikre vagy a másik rendszer, amely két különböző típusú választ jelent.

Később, az 1940-es években kiderült, hogy az adrenalinnal kémiailag rokon anyagok különböző típusú reakciókat válthatnak ki a szervezetben. Ez a meggyőződés megerősödött, amikor láttuk, hogy az izmoknak tulajdonképpen két különböző típusú mechanizmusuk van, amelyek ugyanazon vegyületre két különböző választ jelenthetnek. A válaszokat az receptorok típusának függvényében indukálták, amelyekbe adrenalin került, α és β néven.

A vevők típusai

Az adrenoreceptoroknak két fő csoportja van, amelyek összesen 9 altípusra oszthatók:

Az α-kat α1-be (a Gq fehérjéhez kapcsolt receptorok) és α2-be (egy olyan receptorokba sorolják, amelyek párosulnak egy Gi-fehérjéhez)

  • Az α1-nek 3 altípusa van: α1A, α1B és α1D
  • Az α2-nek 3 altípusa van: α2A, α2B és α2C

A β-kat β1, β2 és β3-ra osztjuk. Mindhárom kötődik a Gs fehérjékhez, de a β2 és β3 receptor a Gi fehérjékhez is.

Keringési funkció

Epinefrin reagál mind az α, mind a β adrenerg receptorokra, a keringési rendszer által végrehajtott különböző típusú válaszok bevonásával. Ezek a hatások magukban foglalják az α-receptorokkal kapcsolatos vazokonstrikciót és a β-receptorokkal kapcsolatos vazodilatációt.

Bár kimutatták, hogy az α-adrenerg receptorok kevésbé érzékenyek az epinefrinre, amikor ezen anyag farmakológiai dózisával aktiválódnak, β-adrenerg által közvetített értágulatokat indukálnak. Ennek oka az, hogy az α1 receptorok periférikusabbak, mint a β receptorok, és ezen farmakológiai dózisokkal történő aktiválás révén az anyag az α1-et a. A véráramban az adrenalin nagy dózisa vazokonstrikciót vált ki.

Altípusok

A receptorok helyétől függően az adrenalin izomválasza eltérő. A simaizom összehúzódása és ellazulása általában alacsony. A ciklikus adenozin-monofoszfátnak más hatása van a simaizomra, mint a szívizomra.

Ez az anyag nagy dózisban hozzájárul a simaizom ellazulásához, növeli a kontraktilitást és a szívdobogást a szívizmokban, ami első pillantásra ellentmondásos.

Α receptorok

A különböző α receptor altípusoknak közösek a hatásaik. E közös cselekvések közül elsősorban a következők vannak:

  • Érszűkület.
  • A simaizom csökkent mobilitása a gyomor-bél traktusban.

Néhány α agonista anyag felhasználható a rhinitis kezelésére, mivel ezek csökkentik a nyálka szekrécióját. Az alfa-antagonisták felhasználhatók a feokromocitóma kezelésére, mivel csökkentik a noradrenalin által okozott érszűkületet, amely ebben az egészségi állapotban jelentkezik.

1. α1 vevő

Az α1 receptorok fő hatása a simaizom összehúzódása. Számos véna érszűkületét okozzák, beleértve a bőrben, a gyomor-bélrendszerben, a veseartériában és az agyban is. Egyéb területek, ahol a simaizom összehúzódása előfordulhat:

  • Húgyvezeték
  • Különböző karmester.
  • Hajizmok.
  • Terhes méh.
  • Húgycső záróizom.
  • Bronchioles.
  • A csilló test erei.

Α1 antagonista, vagyis azok az anyagok, amelyek összekapcsolódva az agonisták által végrehajtottaktól eltérõ hatásokat váltanak ki, magas vérnyomás kezelésére használják, a vérnyomás csökkenését váltják ki, és jóindulatú prosztata hiperplázia is.

2. α2 receptor

Az α2 receptor kötődik a Gi/o fehérjékhez. Ez a receptor preszinaptikus, negatív visszacsatolási hatást vált ki, vagyis kontrollt gyakorol az adrenerg anyagokra, például a noradrenalinra.

Például, amikor a noradrenalin a szinaptikus térbe kerül, aktiválja ezt a receptort, csökkentve a noradrenalin felszabadulását a preszinaptikus idegsejtből és így kerülni kell a túltermelést, amely negatív hatással van a test egészére.

Az α2 receptor hatásai a következők:

  • Csökkentse az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigyben.
  • Növelje a glükagon felszabadulását a hasnyálmirigyben.
  • A gyomor-bél traktus záróizomainak összehúzódása.
  • A noradrenalin felszabadulásának ellenőrzése a központi idegrendszerben.
  • Növelje a vérlemezke aggregációt.
  • Csökkenti a perifériás érellenállást.

Α2 agonista anyag használható a magas vérnyomás kezelésére, mivel a szimpatikus idegrendszer működésének fokozásával csökkentik a vérnyomást.

Ugyanezen receptorok antagonistáit impotencia kezelésére, a pénisz izmainak ellazítására és a véráramlás elősegítésére használják a területen; depresszió, mivel a noradrenalin-szekréció fokozásával emelik a hangulatot.

Β receptorok

Béta-receptor agonistákat használnak szívelégtelenség esetén, mivel vészhelyzet esetén fokozzák a szívreakciót. Keringési sokkban is alkalmazzák, újraosztják a vérmennyiséget.

A béta-blokkolóknak nevezett béta-antagonistákat a szívritmuszavar kezelésére használják, mivel csökkentik a sinoatrialis csomópont válaszát, stabilizálva a szívműködést. Az agonistákhoz hasonlóan, az antagonisták is alkalmazhatók szívelégtelenség esetén, megelőzve az ebből az állapotból eredő hirtelen halált, amely általában iszkémiáknak és ritmuszavaroknak köszönhető.

A pajzsmirigy túlműködésére is használják, csökkentve a túlzott perifériás szinaptikus választ. Migrén esetén az ilyen típusú fejfájás rohamainak csökkentésére szolgálnak. A glaukómában a szem belsejében lévő nyomás csökkentésére szolgálnak.

1. β1 receptor

A szívverés növelésével növeli a szívreakciót, vezetési sebesség és löket térfogata.

2. β2 receptor

A β2 receptor hatásai a következők:

  • A hörgők, a gyomor-bél traktus, a vénák és a vázizmok simaizomlazítása.
  • A zsírszövet lipolízise (zsírégetés).
  • Méhpihenés nem terhes nőknél.
  • Glikogenolízis és glükoneogenezis.
  • serkenti az inzulin szekrécióját.
  • A gyomor-bél traktus záróizom-összehúzódása.
  • Immun agy kommunikáció.

Β2 agonistát alkalmaznak a következők kezelésére:

  • Asztma: csökkenti a hörgőizom összehúzódását.
  • Hyperkalemia: növelje a sejt káliumbevitelét.
  • Koraszülés: csökkenti a méh simaizmának összehúzódását.

3. β3 receptor

A β3 akciói között vannak fokozza a zsírszövet lipolízisét és a hólyag ellazulását.

A receptor3 receptor agonisták fogyókúrás gyógyszerként alkalmazhatók, bár hatásukat még vizsgálják, és egy aggasztó mellékhatáshoz kapcsolódnak: remegés a végtagokban.