Szakértői orvosi cikk.

  • ATC kód
  • Hatóanyagok
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Használja terhesség alatt
  • Ellenjavallatok
  • Mellékhatások
  • Adagolás és adminisztráció
  • Túladagolás
  • Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
  • Tárolási feltételek
  • Farmakológiai csoport
  • Farmakológiai hatás
  • Analógok és hasonló készítmények

Gyors fogyás erőfeszítések nélkül - nagyon csábítóan hangzik sokaknak, akik belefáradtak a plusz kilók felhízásába. Ezért a "varázslatos" gyógyszereket fogyás céljából használják, és úgy tűnik, hogy a túlnyomórészt női lakosság egy részén mindig kereslet lesz, elégedetlen a súlyával.

véleményei

A Sibutramine-hidroklorid-monohidrát, egy nemzetközi vállalat, az Abbott Laboratories a múlt század utolsó évtizedének küszöbén nyitott, és nem indokolja első antidepresszáns sorsát. Az anyag hatása az éhségérzet elnyomása szempontjából meglepően hatékony volt, és a kilók felesleges vesztesége olyan nagy volt, hogy elhízás orvoslására használták fel, és 1997-ben felírták a túlsúlyos betegeket a kontrollálatlan étel felszívódása miatt.

Miért tiltják a szibutramint?

A Sibutramine Glory, mint hatékony zsírégető, az snack iránti vágy kiküszöbölése mellett gyorsan elterjedt az országok és a kontinensek között, mivel a túlsúly problémája nemcsak az Egyesült Államokban, hanem Európa gazdaságilag legfejlettebb országaiban is meglehetősen éles. . Az Egészségügyi Világszervezet ezt a problémát járványnak tekinti, és természetesen az új étrend megszüntetését és az anyagcsere-folyamatokat serkentő új gyógyszer megjelenését kedvezőbben érzékelték. A Sibutramine-t és az azt tartalmazó gyógyszereket a jobb és bal oldali túlsúlyos betegek számára írták fel.

Azonban az ilyen hatóanyagot adott hatóanyaggal szedő betegek mentális rendellenességeiről szóló beszámolók elég gyorsan kezdtek megjelenni. Közülük gyakrabban fordulnak elő öngyilkosságok, halálos kimenetelű akut kardiovaszkuláris kórképek, különösen az idősek körében. Ezenkívül egyes jelentések szerint a szibutramint tartalmazó gyógyszerek hasonló függőséget okozhatnak a gyógyszertől. Mindezek a tények és a mellékhatások hosszú listája, amelyeket a gyógyszer tulajdonságainak alaposabb vizsgálata során fedeztek fel, megmagyarázzák, miért tilos a Sibutramine alkalmazása. 2010 óta az ezzel a hatóanyaggal rendelkező gyógyszerek értékesítését ideiglenesen felfüggesztették az Európai Unió területén, Ausztráliában, az Egyesült Államokban, Kanadában és Ukrajnában, Oroszországban csak vény nélkül vásárolhatók meg.

Ennek a gyógymódnak a használatára utaló jelek a II-III. Fokú elsődleges táplálkozási elhízás, amikor a testtömeg-index 30-35 kg/m²-rel növekszik más kezelési módszerek hatástalansága miatt. Mindkettő azonnal a megjelenés után, és most ezt a gyógyszert extra kilókért nem mindenki számára ajánlják egymás után, de különösen súlyos elhízás esetén. A szibutramin-kezelési rendszerben alacsony kalóriatartalmú étrend és testmozgás javasolt. Inzulinfüggő cukorbetegségben, hiper- vagy hipoproteinémiában szenvedők számára is előírják. Ebben az esetben a beteg ajánlott testtömeg-indexe legalább 27 kg/m².

A komplex terápiát, beleértve a Sibutramine gyógyszereket is, a túlsúly kezelésében gyakorlati tapasztalattal rendelkező szakember felügyelete mellett végezzük. Ennek fontos része a pszichológiai felkészültség kialakulása a szokások megváltoztatásához az étrend és az étrend, valamint az életmód megváltoztatása, valamint a gyógyszeres kezelés eltörlése utáni megőrzése szempontjából.

ATC kód

Hatóanyagok

Farmakodinamika

Ennek az anyagnak a hatásmechanizmusa az, hogy hozzájárul az éhség gyors kielégítéséhez, aktiválja a jóllakottság érzését, és ezért csökkenti a páciens erőfeszítése nélkül elfogyasztott ételek mennyiségét.

A kémiai jelek (pl. Étkezés közbeni telítettség) átadásának elindítása az agy neuronjai között a szerotonin és a norepinefrin neurotranszmitterek felszabadulását eredményezi az extracelluláris térben (szinapszis) fogadó jelben. A szibutramin molekulák blokkolják a neurotranszmittereket a preszinaptikus sejtbe. A noradrenalin és a szerotonin eme szinaptikus koncentrációjának köszönhetően a stimuláló neuronok impulzust kapnak. Az intenzív jeltelítettség bejut a szervezetbe. A posztszinaptikus sejt nem igényel nagy mennyiségű étel befogadását. Ezen túlmenően, a gyógyszer növeli a hőtermelést a szervezet anyagcseréje, valamint a monodemetil-didemetilszibutramin - aktív metabolitok - fellendülésének és képződésének folyamatai révén - amelyek képesek önmagukban gátolni a felszabadult neurotranszmitterek (szerotonin és norepinefrin) újrafelvételét, és - egy örömhormon dopamin, de sokkal kisebb mértékben. Ily módon a szibutramin elősegíti a gyors jóllakottság érzését, és állandóvá válik. Az étkezés vágya önmagában eltűnik, az étkezés jelentősen csökken, ami gyors fogyáshoz vezet.

A hatóanyag és aktív metabolitjai elveszítik a monoamin-oxidáz enzim felszabadulását és aktivációját nem lépnek kölcsönhatásba a neurotranszmitterekkel, beleértve a katekolaminokat, a szerotonint, a hisztamint, az acetilkolin, a glutaminsavat és a benzodiazepineket. Elnyomják a szerotonin membránreceptorainak vérlemezkék általi elfogását és megváltoztathatják funkcióikat.

A testzsír csökkentése a gyógyszeradatok felhasználásával együtt jár a magas sűrűségű lipoprotein ("jó") koleszterinszint emelkedésével a vérplazmában, a kvantitatív módon csökkentve a háttérben lévő triacil-glicerideket, a "rossz" miatt a teljes koleszterint és a húgysavat.

Ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés során főként a vérnyomás és a pulzus enyhe emelkedése volt, de ezekben a paraméterekben súlyosabb változások is előfordultak. A legtöbb sibutramint tartalmazó gyógyszer monopreparátum, azonban a Reduxin a fő hatóanyag mellett mikrokristályos cellulózt is tartalmaz, amely természetes nem élelmiszer jellegű, nem élelmiszer jellegű termék. Az a tulajdonsága, hogy a gyomorban marad, a folyadék hatása alatt duzzad, így teltségérzetet biztosít. A szibutraminnal kombinálva kiegészíti hatását. Képes felszívni nemcsak a vizet, hanem a rothadó baktériumokat is, megtisztítja a beleket és megakadályozza az ételmérgezést.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Szájon át történő befogadáskor az aktív komponens gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (kb. 80%). A májba jutva a sibutramint metabolizálják monodemetil- és didbutil-szibutraminná. A 0,015 g-os dózisú gyógyszer felhasználása után 72 perc elteltével a hatóanyag maximális koncentrációja figyelhető meg, és három-négy órán belül - metabolitjai. A kapszulát étellel együtt a beteg egyharmadával csökkenti a metabolitok maximális koncentrációját, és elérésének ideje három órával nő, anélkül, hogy megváltoztatná a koncentrációt és a teljes eloszlást. A szibutramin (majdnem teljesen) és metabolitjai (> 90%) kötődnek a szérumalbuminokhoz, és gyorsan elterjednek a test szöveteiben. A hatóanyagok koncentrációja a szérumban a terápia megkezdése után négy nappal eléri az egyensúlyi állapotot, és kétszer meghaladja az első bevitel után meghatározott szérumkoncentrációt.

Az inaktív demetilezett metabolitok kiválasztása a szervezetből főleg a vizelettel történik, kevesebb mint 1% választódik ki kalóriatömeggel. A szibutramin felezési ideje 66 perc, metabolitjai (monodesmetil- és didezmetilsibutramin) - 14, illetve 16 óra.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

A sibutramin alkalmazása terhesség alatt

A laboratóriumi állatokon végzett Sibutramine-teszt eredményei azt mutatják, hogy a hatóanyag nem befolyásolja a teherbe esés képességét, ugyanakkor a tengerimalac utódainál a magzatban a sibutramint teratogén hatást figyelték meg. Megállapították, hogy fizikai rendellenességeik vannak a megjelenéshez, valamint a csontváz szerkezetéhez kapcsolódóan.

A sibutramint tartalmazó gyógyszerek terhes és szoptató nők számára nem engedélyezettek. A kezelés folyamán és másfél hónappal az ilyen gyógyszerekkel végzett kezelés befejezése után a fogamzóképes nőknek megbízható fogamzásgátlókat kell használniuk.

Ellenjavallatok

  • korhatár: nem rendelik hozzá kiskorúakhoz vagy 65 év feletti személyekhez;
  • az endokrin és a központi idegrendszer betegségei által okozott másodlagos elhízás, egyéb szerves okok;
  • étkezési rendellenességek: bulimia, anorexia (anamnézisben vagy anamnézisben);
  • mentális patológiák;
  • általános kullancs;
  • keringési rendellenességek az agyban (anamnézisben vagy anamnézisben);
  • mérgező golyva;
  • iszkémiás szívbetegség (anamnézisben vagy anamnézisben), szívritmus- és ritmuszavarok, dekompenzált szívizom krónikus diszfunkciói;
  • keringési rendellenességek a perifériás erekben;
  • a vérnyomás kontrollálatlan emelkedése 145 Hgmm felett;
  • súlyos mértékű májelégtelenség és/vagy veseműködés;
  • a prosztata adenoma késleltetett vizeléssel;
  • feohromocytoma
  • szerekkel való visszaélés és/vagy alkoholizmus;
  • sarokzáró glaukóma;
  • hipolaktázia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
  • ismert szenzutizáció a sibutraminnal és/vagy más gyógyszerösszetevőkkel szemben.

A betegségben szenvedő betegek számára előírt különös elővigyázatossággal: magas vérnyomás, keringési rendellenességek, izomgörcsök, koszorúér-elégtelenség, epilepszia, májelégtelenség és/vagy veseelégtelenség, epekövek, glaukóma, vérzés, tikok, valamint - a véralvadást sértő gyógyszereknél.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Sibutramine mellékhatások

Ez az anyag - nagyon hatékony anorektik, és természetesen, hogy azok, akik fogyni akarnak, és izzó véleményeket olvasnak, amelyek sokak, felmerül a kérdés: mi a veszélyes Sibutramine?

Természetesen, mint minden anyag, allergiát is okozhat. A legtöbb esetben ez nem anafilaxiás sokk, hanem a test ártalmatlanabb reakciója, például szibutramin kiütés. Kellemetlen, de nem veszélyes. Hagyja abba az ivást: vakarja és passzolja el.

Komolyabb következmény a függőség. Ez a gyógyszer egy évnél hosszabb ideig nem ajánlott, de akik elkezdték szedni, gyakran képtelenek leszokni a dohányzásról, valódi kábítószer-függőség alakul ki, amely valójában a kábítószer-függőség egyik alcsoportja. Nem egészen. Ki tudja azonban garantálni, hogy teste ellenáll a gyógyszer ezen tulajdonságának?

A gyógyszerre vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy a mellékhatások gyakrabban fordultak elő a kezelés első hónapjában, és ha folytatják, ezeknek a hatásoknak a gyakorisága és intenzitása az idő múlásával csökken. A negatív cselekedetek általában visszafordíthatók és a gyógyszer megvonásával együtt jártak.

Gyakoribb szívdobogás, magas vérnyomás, bőrpír, hőérzet, székrekedés, teljes étvágytalanság, akut aranyér, hányinger, szájszárazság érzése, álmatlanság, ájulás, testrészek zsibbadása, pánikrohamok, fokozott izzadás, ízzavar.

A regisztráció utáni SCOUT vizsgálatban, amelyet az Európai Unió illetékes hatósága indított el számos súlyos mellékhatás után, és sok elhízott és nagy valószínűséggel szív- és érrendszeri betegségben szenvedő beteg vett részt, a következő eredmények születtek: a kockázat Nem halálos a szívroham, agyvérzés, a szívinfarktus (!) a sibutramint szedő betegeknél (!) 16% -kal nőtt a placebót szedőkhöz képest. Ez azonban nagyon megnyugtató, az újraélesztés segítségével sikerült megmenteni a valódi gyógyszert szedő betegek több mint 1,4% -át. De mind az érrendszeri patológiák, mind az összes ok miatt bekövetkezett haláleseteket mindkét betegcsoportban azonos gyakorisággal találták.

Nemkívánatos hatások jelentkeztek allergia formájában, a kisebb kiütésektől az anafilaxiás sokkig. A vérben a vérlemezkék száma csökkent, vagyis a vér rosszul volt összehajtva, előfordultak autoimmun károsodások az erek falán (vérzéses purpura), mentális rendellenességek, amint azt már fentebb említettük. Ezekben az esetekben a kezelés felfüggesztését javasolták.

Az idegrendszer rohamokkal, rövid távú memóriazavarokkal, amnéziával reagált a gyógyszerre.

A fej, a hát, a fül fájdalmas szindrómái, látási és hallási rendellenességek, emésztés, fül-orr-gégészeti betegségek, herpesz. A mellékhatások felsorolása végtelen. A jelentés azt a következtetést vonja le, hogy időnként az elvonási szindróma fejfájással és fokozott étvággyal (!).

Azoknak a nőknek, akik a Sibutramine folyamata után terveznek szülni, van értelme komolyan gondolkodni. A gyógyszer teratogén, mutációkeltő képességét még nem erősítették meg, de ezt az eszközt rövid ideig használja, és ami a legfontosabb - gyakran nem hivatalos. Ezért a lista kiegészítése még mindig lehetséges.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert reggel egyszer veszik be, függetlenül az ételtől. A kezelést egyetlen 0,01 g-os kapszulával kezdjük, amelyet egészben lenyelünk és elegendő vízzel mossunk. Ha a kezelés első négy hetében kevesebb mint két kilogramm súlyt veszít és jó tolerálhatóságot mutat, akkor 0,015 g-nál nagyobb napi adagot írnak elő. Ha a következő négy hétben a testsúly kevesebb, mint két kilogrammal csökken, a gyógyszert ebben az esetben hatástalannak mondják, mivel nagyobb adagok nem ajánlottak.

A kezelést a következő esetekben állítják le:

  • amikor három hónap alatt a beteg a kezdeti súly kevesebb mint 5% -át veszíti el;
  • amikor a fogyás a kezdeti súly kevesebb mint 5% -ánál stabilizálódott;
  • amikor a már elért súlycsökkenés után a beteg ismét három vagy több kilogrammot toboroz.

Ezzel a gyógyszerrel való kezelés valószínűleg nem haladja meg a két évet.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Túladagolás

Az ajánlottnál nagyobb adag szibutramin bevétele növeli a nemkívánatos hatások kialakulásának valószínűségét és növeli azok súlyosságát. A túladagolás következményeit nem vizsgálták eléggé, és nincs specifikus ellenszer.

Túladagolás esetén az elsősegély részeként a gyomormosást és az enteroszorbenseket egy órán keresztül írják elő attól a pillanattól kezdve, hogy az ajánlott adagot meghaladó adagot megkapják.

24 órán belül meg kell figyelni a beteg állapotát, miután túlértékelt mennyiségű gyógyszert kapott. Amikor a mellékhatások tünetei kialakulnak, megfelelő kezelést végeznek. A túladagolás, a megnövekedett vérnyomás és a szívdobogás leggyakoribb következményeit a béta-blokkolók megállítják.
A "mesterséges vese" készülék használata sibutramin túladagolás esetén nem ajánlott, mivel a vizsgálatok azt mutatják, hogy a hemodialízissel végzett sibutramin metabolizmus termékei gyakorlatilag nem szűnnek meg.

[42], [43], [44]

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Nem alkalmazható kombinációban:

  • más olyan gyógyszerekkel, amelyek megállítják a mentális patológiákat, vagy diétás elhízásban szenvedő betegeket céloznak, amelyek központi hatással bírnak;
  • olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz enzimatikus aktivitását (a sibutramint tartalmazó gyógyszerek és a monoamin-oxidáz inhibitorok között legalább két hét időintervallumnak kell lennie);
  • gyógyszerekkel, amelyek serkentik a szerotonin termelését és elnyomják annak fordított megkötését;
  • olyan gyógyszerekkel, amelyek inaktiválják a mikroszómális enzimeket a májban;
  • olyan gyógyszerekkel, amelyek szívdobogást okozhatnak és növelhetik a vérnyomást, valamint izgathatják a szimpatikus idegrendszert.

A sibutramint tartalmazó készítmények nem befolyásolják az orális fogamzásgátlók farmakodinamikáját.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a szibutramin és az alkohol nem kompatibilis.

Jelenleg a Sibutramine-tartalmú gyógyszerek átmenetileg tiltottak Ukrajnában, és engedélyezésük a jogi területen dolgozó gyógyszertárakban még a receptek szerint is lehetetlen. Szibutraminnal együtt drogokat vásárolni azonban nem nehéz, az internet tele van javaslatokkal. Igaz, hogy a tiltott kábítószerek értékesítése, akárcsak vásárlásuk, büntetendő. Ezt is érdemes megfontolni.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]