Figyelmeztetni fogjuk, hogy ez nem a tipikus, könnyen olvasható tudományos cikk. Javasoljuk, hogy figyelmesen olvassa el. Kutatók Schmitz és Kneller vették a most híres kombinációját efedrin/koffein/aszpirin (ECA) és mikroszkóp alatt elemezték. Bár a kombináció minden bizonnyal hatékony, vannak bizonyos fenntartásaik a biztonságát illetően. Ne aggódjon. Azt hiszik találtak valami sokkal biztonságosabbat, sokkal jobbat és nagyon legálisat.
Az efedrint, a koffeint és az aszpirint (ECA) több mint három éve használják a testépítő és fitnesz közösség különböző tagjai, ez egy nagyon hatékony eszköz a termogenezis/lipolízis növelésére a testzsírtartalom csökkentése érdekében. Az ECA egyik összetevője, az efedrin, hatóanyagként számos szabadidős szabadidős gyógyszerben (pl. Herbal Ecstasy®) is megtalálható. Ezenkívül az efedrint közvetlenül összefüggésbe hozták legalább 13 ember halálával az elmúlt 18 hónapban, valamint jelentős számú egyéb súlyos nemkívánatos eseményt (SAE-t), amelyek orvosi beavatkozást igényelnek az egész ország kórházainak sürgősségi osztályain.
A nyers, ömlesztett efedrin por eladását az egyének számára is szigorúan szabályozták, mivel ez a vegyület amfetaminná vagy metamfetaminmá alakítható a felületes kémiai szintézis ismeretében. A közelmúltban az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) átfogó vizsgálatot indított az efedrin biztonságosságával kapcsolatban, és sok állam úgy döntött, hogy teljes mértékben megtiltja vény nélkül történő értékesítését.
Ezen túlmenően az Egészségügyi Világszervezet (WHO) úgy döntött, hogy javasolni fogja az országoknak, hogy biztonsági okokból változtassák meg az efedrin státuszt OTC-t (over-the-counter) receptre. A WHO várhatóan még ebben az évben értesíti az Egyesült Államok kormányát szándékairól, ami elegendõ idõt biztosít az Egyesült Államok számára, hogy állást foglaljon az ENSZ Kábítószerügyi Bizottságának 1999. évi éves ülése elõtt. A szerzők véleménye szerint az efedrin 2000-re már nem lesz vény nélkül kapható vegyület. A kortárs irodalom áttekintése lehetővé tette számunkra, hogy megállapítsuk, megfelelő-e az efedrin vagy az RCT.
Az adatok kiértékelésekor úgy döntöttünk, hogy összehasonlítsuk azokat a vegyületeket, amelyek bizonyos paraméterek alatt voltak. A vegyület (ek) nek:
Az orvosi folyóiratokban végzett tanulmányok átfogó áttekintése után azonban azonosítottak egy közös és gyakran figyelmen kívül hagyott vegyületet, amely megfelel a fenti kritériumoknak, és valójában, túlteljesíti az efedrint termogén és lipolitikus karcsúsító szerként az embereknél. Irodalmi áttekintésünk alapján arra a következtetésre is jutottunk, hogy a teljes RCT áttekintés biztonságosabb bevitelt és hatékonyabb kombinációt biztosít. Mielőtt belekezdenénk az új képletünk tárgyalásába, szükségesnek tartjuk megvitatni, miért érezzük úgy, hogy az efedrin nem megfelelő vegyület a viszonylag gyenge biztonsági teljesítménye alapján.
Az efedrin a legtöbb értékesített lipolitikus szer egyik kulcsfontosságú eleme. Az efedrin az úgynevezett "szimpatomimetikus aminok" csoportjába tartozik, amelyek az epinefrin és a noradrenalin (adrenalin és noradrenalin) stimuláló tulajdonságait mutatják. Az efedrin orális alkalmazás után különféle élettani hatásokat vált ki. Serkenti a pulzusszámot, a kontraktilitást és a szívteljesítményt; növeli a vérnyomást, növeli az ellenállást a vizelet kiürülésével a hólyagból; elősegíti a bronchiolák tágulását. És ez a központi idegrendszer (CNS) erős stimulálója.
Ezek az élettani hatások szükségesek ahhoz, hogy az efedrin "zsírégetőként" hatékony lehessen, és elfogadhatatlanul magas számú regisztrált súlyos mellékhatást is előidéztek. Az FDA nemrégiben folytatott konzultációja a speciális táplálkozási mellékhatások megfigyelő rendszerével (SN/AEMS) feltárta, hogy 1996 óta 13 haláleset történt, egy átmeneti ischaemiás roham (szívroham mint esemény), három magas vérnyomásos krízis, három szinkopó epizód (ájulás) és 5 életveszély a szív rendellenességei miatt.
Az EAS úgy határozható meg, mint „bármely olyan mellékhatás, amely bármilyen dózis esetén bekövetkezik, és amely a következő eredmények bármelyikét eredményezi:
- Halál vagy halálveszély
- Jelentős tartós fogyatékosságot okoz
- Kórházi tartózkodást igényel vagy meghosszabbít
- Veleszületett rendellenességet vagy születési rendellenességet okoz
- Egyéb jelentős események, amelyek életveszélyesek lehetnek, és orvosi vagy műtéti beavatkozást igényelhetnek a fenti eredmények egyikének elkerülése érdekében.
Noha nehéz „bizonyítani”, hogy egy gyógyszer vagy gyógyszer adott tünetet okozott (ez tény, hogy a dohányipar évek óta támaszkodik és visszaél), az ismert fiziológiai hatások és a káros hatások közötti szoros kapcsolat meggyőzővé teszi a gondolkodást hogy az ismertetett súlyos mellékhatások többségében az efedrin lehet az oka. Az efedrint ritkán fogyasztják tiszta gyógyszerként. A fitnesz- és fogyáspiacon kapható efedrin-kiegészítők és termékek többségében efedrin-alkaloidok kombinációja van jelen.
Ezek az alkaloidok természetesen előforduló kémiai stimulánsok (pl. Metilefedrin) is. Bár ezeknek a különféle alkaloidoknak az aránya a kereskedelmi forgalomban lévő készítményekben eltér, a leggyakoribb alkaloid valójában az efedrin. Az alkaloid forrása egy ágtól, a növényi anyag porától stb. a koncentrált kivonatig (a legtöbb készítmény). Az ephedrin alkaloidok bármely készítményben nem szabványosított keveréke mellett ezeknek a kiegészítőknek a többsége 6 és 20 egyéb bioaktív összetevőt tartalmaz. Ezen egyéb összetevők némelyike fiziológiai és/vagy farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik, vagy feltételezhető, hogy kölcsönhatásba léphetnek az efedrin alkaloidokkal, és jelentősen megnövelik mind a fiziológiai hatásokat, mind a mellékhatásokat. Ezek egyike, a koffein kimutatták, hogy fokozza az efedrin stimuláló hatását.
Köztudott, hogy mind a vényköteles, mind a vény nélkül kapható gyógyszerek, hogy minél nagyobb az elfogyasztott anyagok száma, annál nagyobb az ismert és ismeretlen gyógyszerkölcsönhatások lehetősége. A hasonló hatásmechanizmusú anyagok, például az efedrin és a koffein (mind a központi idegrendszer, mind a szív- és érrendszeri stimulánsok) egyidejűleg szedhetők, additív (1 + 1 = 2) vagy szinergikus (1 + 1 = 3) hatásúak lehetnek.
A "magas" vagy "találat", amelyet a felhasználók néha észrevesznek, a megnövekedett pulzusszámmal érzékelhető, vagy a hiperaktivitás valójában inkább nemkívánatos esemény. Gyakran nagyon szűk terápiás tartomány van a kívánt gyógyszerhatás és a nem kívánt nemkívánatos esemény között. Ismert tényezők, amelyek növelik az ember érzékenységét a szimpatomimetikus aminokkal (például efedrinnel) szemben, az alábbiak szerint.
A szimpatomimetikus aminokkal szembeni érzékenységet befolyásoló tényezők
Kor tényező
Példa: Gyerekek és idősek.
Genetikai tényező
Példa: Az anyagcsere megváltozása.
Fiziológiai állapotfaktor
Példa: testmozgás, alacsony súly ...
Faktor: Fogyókúra
Példa: súlyos kalória-, folyadék- vagy egyéb korlátozás.
Faktor: gyógyszerek és ételek
Példa: Bizonyos vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k), koffein vagy más stimulánsok.
Faktor: Betegségek
Példa: szívbetegségek, pajzsmirigy-rendellenességek, epilepszia, magas vérnyomás, depresszió, pszichiátriai problémák, megnagyobbodott prosztata.
Az efedrin alkaloidokkal kapcsolatos káros hatások több okból is zavaróak. Először számos szervrendszert érintenek (szív- és érrendszeri, központi idegrendszeri, gyomor-bélrendszeri), és jelentős toxicitással rendelkeznek (lásd az alábbi listát). Másodszor, és talán a legmeglepőbb, az efedrinnel járó súlyos káros hatások olyan embereknél jelentkeznek, akik általában egész egészségesek (lásd az alábbi listát). Az a "tipikus" személy (legalábbis más gyógyszerek vonatkozásában), akiben nemkívánatos események jelentkeznek, általában idős; csecsemők vagy kisgyermekek, férfiak vagy nők, ismert vagy akár ismeretlen orvosi problémákkal, és több vényköteles gyógyszert szednek.
Ehelyett az a tipikus személy, aki efedrinnel kapcsolatos mellékhatásokat tapasztal, fiatal, egészséges, többnyire nő, nem vesz fel vényköteles gyógyszereket, és nincs mögöttes egészségügyi állapota. Nem túl meglepő, amikor egy 65 éves, ismert kórtörténetében súlyos szív- és érrendszeri betegségek vannak, szívrohamot kapnak, miközben a havat lapátolják a kocsifelhajtójáról, de amikor egy 30 éves nő szívrohamot kap, az figyelemre méltó, mert ne számítson arra, hogy egy 30 éves felnőttnél a szívroham egyik ismert kockázati tényezője fennáll, nemhogy szívrohamot tapasztalni.
1993 óta az FDA több mint 800 jelentést kapott olyan betegségekről és sérülésekről, amelyek több mint 100 különféle étrend-kiegészítő használatával kapcsolatosak, amelyek efedrin alkaloidokat tartalmaznak vagy vélhetően tartalmaznak őket. Mint fent említettük, 1996 óta legalább 13, efedrin használatával összefüggő halálesetről számoltak be, többnyire egészséges fiatalokban. Az efedrin alkaloidok népszerűségével és készenlétével, valamint a közbiztonsággal kapcsolatos aggodalmak miatt az FDA az adagolás, a címkézés, a fogyasztók tájékoztatása és a használat időtartama jelentős változtatását szorgalmazta az efedrin alkaloidok tekintetében.
Ezek a változások a következők:
A. Korlátozás az efedrin alkaloidok adagonként 8 mg-os adagjára.
B. a jól látható jól látható címkén egyértelműen feltüntetve a lehetséges egészségügyi veszélyeket.
C. Korlátozza a használati időt legfeljebb hét egymást követő napra.
Gondos kutatások után az FDA orvosainak, tudósainak és közegészségügyi szakembereinek szakértői csoportjának megfontolásai. Úgy gondoljuk, hogy a fenti lépésekre azért van szükség, hogy figyelmeztessék a nyilvánosságot és megvédjék a nyilvánosságot az efedrin rendszeres és tartós használatával járó lehetséges súlyos káros hatásoktól.
Az efedrin alkaloidokkal kapcsolatos súlyos káros hatások a következők:
Szív-és érrendszer
Jelek/tünetek: szívmegállás és halál, súlyos magas vérnyomás, szívritmuszavarok, miokardiális infarktus, stroke
Idegrendszer
Jelek/tünetek: rohamok, pszichózis, öngyilkosság vagy öngyilkossági gondolatok, a szervek megváltoztatása vagy eszméletvesztése
Emésztőrendszer
Jelek/tünetek: hepatitis (megnövekedett májenzimek, például transzaminázok)