Phexaramine: jövőbeli fogyókúrás tabletta?

phexaramine

A roscones mellett ebben a 2015-ben reggeliztünk, egy új tanulmány hatásának híreivel, amelynek eredményei rámutatnak a Újfajta farmakológiai hatás az elhízás kezelésében. A Nature Medicine-ben megjelent tanulmány kiértékelte egerekben a metabolikus előnyei fexaramin, a Thomson Pharma nemrégiben azonosított és szabadalmaztatott kémiai vegyülete. A híreket a médiából a következő címen érheti el: ez a link és be ez a másik.

Így egy publikált munka szerint (a bél FXR agonizmusa elősegíti a zsírszövet barnulását, és csökkenti az elhízást és az inzulinrezisztenciát) a fexaraminnal kezelt egereknél csökkent az étrend okozta súlygyarapodás, valamint a máj gyulladása és glükóztermelése. Ezenkívül a termogenezis növekedését tapasztalták bennük a fehér zsírszövet barna (vagy barna) zsírszövetekké történő átalakulásából. Lássuk, meg tudom-e magyarázni a mechanizmusát többé-kevésbé egyszerű módon.

Hogyan működik a phexaramine?

Amint értelmezheti, ebben az esetben a kulcs azok FXR vevők (X fernesoid receptor), valamint azok a műveletek, amelyeket aktiválásuk után hajtanak végre. Normál körülmények között ezek a receptorok a sejtek magmembránján vannak epesavak aktiválják aktiválása pedig kiváltja bizonyosak kifejezését vagy visszaszorítását a zsír- és koleszterin-anyagcseréhez kapcsolódó gének. Ebben az értelemben a fexaramin, mint ezen receptorok agonistája, azonos típusú válaszokat váltana ki, amelyeket már említettünk.

Normál körülmények között, phexaramin nélkül, Az FXR receptorok főleg étkezés után aktiválódnak ami nagyon röviden a zsírok energia-szubsztrátként való nagyobb mértékű felhasználásához vezet. A phexaramine hasznosságát akkor emelik ki, amikor, evés nélkül ugyanezek a tipikus válaszok az evés után megismétlődhetnek... és ezért a kalóriák hozzájárulása nélkül.

Amúgy, amit mondok neked, papíron elég kevés, mivel az FXR-receptorok működéséről szól, az arra ható molekulákról., agonisták, antagonisták és lehetséges hatásaik még mindig sok a bizonytalanság.

A kötések

Azonban továbbra is számos hátrány és bizonytalanság áll fenn az elhízás kezelésének jövőbeni alkalmazásával kapcsolatban.

Először is gratulálni kell a kutatócsoportnak, mert az FXR-receptorok agonisták általi aktiválása már jól kutatott téma volt, de a mai napig az összes javasolt gyógyszer aktiválta a test összes FXR-receptorát, azok helyétől függetlenül. Bár az FXR receptorok a bél sejtjeiben vannak, megtalálhatók más, más helyeken található sejtekben is, különösen a májban és a vesében. Az összes FXR receptor szisztémás aktiválása volt a kezelés egyik hátránya nem kívánt mellékhatásai miatt. Azonban a fenxaramin, és ezért a gratuláció, csak szelektíven aktiválja a bél sejtjeiben jelenlévő FXR receptorokat így elkerülhető a fent említett mellékhatások.

azonban, az első találat Amit a fexaraminra jövőbeni kezelésként tekintek, az az, amint azt a tanulmány szerzői is elismerik, használata úgy tűnik, nem változtatja meg az étvágyat. Véleményem szerint ez egy fontos kérdés, mivel az élelmiszer iránti „törekvés” döntő fontosságú az elhízás kérdésének kezelésében. Nem tudom, hogy az a tabletta, amely evés után hasonló anyagcsere-folyamatokat vált ki (és amely hasznos lehet az elhízás és a metabolikus szindróma elleni küzdelemben), mennyire lehet hatékony, ha az egyén továbbra is ugyanazokat vagy ugyanazokat tartja fenn étvágy "hajt" az étel felé.

A második hátrány is fontos. Nem ugyanaz azt mondani, hogy a tabletta megakadályozza a súlygyarapodást az "x" diétán, mint azt mondani, hogy a tabletta fogy. És ezt hiszed vagy sem ... annak ellenére, hogy a média rámutathat, a vizsgálat nem figyelt meg súlycsökkenést a fexaramint használó egerekben.

A harmadik hátrány konceptuálisabb. Nem minden, de a legtöbb farmakológiai vagy műtéti kezelést jelenleg alkalmazzák, nem használják (mellékhatásaik miatt) vagy az elhízás ellen vizsgálják. többé-kevésbé gyors "megoldás" kínálására összpontosított (bariatrikus műtét, amfetaminok, a felszívódási zavarra koncentráló gyógyszerek stb.) míg a kiváltó okok áthidalódnak és ... mit akarsz mondani, számomra ez a megoldás mai kenyérnek és holnapi éhségnek tűnik. Vagy azért, mert nem mindenki tudja fizetni a kérdéses kezelést; Vagy azért, mert ezeknek a kezeléseknek még alkalmazása során is vannak nemkívánatos mellékhatásai, vagy (és alapvetően) mert a valódi okokkal nem foglalkozunk, Ragaszkodom ahhoz, hogy ezek a "megoldások" nagyon kétségbe vonják, hogy egyikük sem képes az elhízás és az azzal összefüggő betegségek "végleges megoldásaként" megjelenni.

Szerencsére és a kezdeti hátrányok ellenére maguk a tanulmány szerzői is ezt mondták a legjobb esetekben sem beszélhetünk "bűvös piruláról" és hogy ha végül hasznos lesz, akkor a fexaramin ...

még egy segítség egy fogyókúra terven belül. Vagyis a gyógyszer nem engedné elhagyni az edzőtermet és a fizikai aktivitást, vagy ésszerű étrendet követni.

Most a bizonytalanságok között van a tanulmány jellege. Ez az egyik első (ha nem az első) az egereken végzett vizsgálatok között. Óvatosnak kell lennünk, mivel a tapasztalatok számtalan alkalommal megmutatták nekünk, az e rágcsálóknál megfigyelt valóság később nem mindig reprodukálható más állatoknál vagy embereknél. Vagy ha igen, akkor figyelembe kell venni a lehetséges mellékhatásokat. Ezért, és még a legjobb határidős fogadásra is, még nagyon hosszú út áll előttünk, mielőtt a harangokat a repüléshez dobnánk.

Végül azt is szem előtt kell tartani A tanulmány szerzőinek többsége "az FXR-molekulák és felhasználási módszerek feltalálója, és bizonyos jogaik lehetnek a használatukból". Valami, ami potenciális összeférhetetlenséget tárhat fel.

Megjegyzés: Szeretnék köszönetet mondani Guillermo Perisnek (@waltzing_piglet) és Julio Basultónak (@JulioBasulto_DN) a cikkhez való hozzájárulásukért, valamint felkérem az olvasót, hogy olvassa el az Egyesült Királyság Nemzeti Egészségügyi Szolgálatának véleményét (NHS Choices, @NHSNewsUK). e tekintetben tudományos cikk és hatása a médiára.