Tekintse meg az e médiumban megjelent cikkeket és tartalmakat, valamint a tudományos folyóiratok e-összefoglalóit a megjelenés idején

gyógyszerészeti

Figyelmeztetéseknek és híreknek köszönhetően mindig tájékozott maradjon

Hozzáférhet exkluzív promóciókhoz az előfizetéseken, az indításokon és az akkreditált tanfolyamokon

A Farmacia Profesional kéthetente megjelenő magazin, 1986 óta jelent meg, úttörő szerepet játszik a gyógyszeripari műszaki sajtó területén, és a gyógyszerésznek, mint vállalkozónak, menedzsernek és gyógyszerszakértőnek szól. Célja, hogy frissítse a gyógyszerész, mint egészségügyi szakember ismereteit, és foglalkozzon többek között a gyógyszerpiac, a bőrgyógyászat, a gyógyszerészeti ellátás és a fitofarmácia aktuális kérdéseivel. A professzionális gyógyszertár eszközöket és megoldásokat kínál a könnyű alkalmazáshoz a gyógyszerészek érdeklődésének minden területén.

Kövess minket:

A transzdermális tapaszok olyan gyógyszerformák, amelyek helyi alkalmazása lehetővé teszi az általuk folyamatos adagolású, programozott sebességgel és meghatározott ideig tartó adagolást.

A bőr, az emberi test legkülső és legnagyobb szerve, több és releváns funkciót tölt be, mivel a védő - fizikai akadályként funkcionál a számtalan elemmel szemben -, amelynek ki van téve - az alapvető funkció a test egészségének megfelelő fenntartásában. Egyedi.

A bőr legfelületesebb szerkezete, az epidermisz és pontosabban a sarokréteg alapvetően corneocitákból, alacsony arányú vízből, lipidekből és epidermális fehérjékből áll. Az ezt a járványréteget jellemző permeabilitás sokkal alacsonyabb, mint bármely más biomembráné, amely az emberi test részét képezi, és féligáteresztő határsá alakítja, nagyfokú szelektivitással, magas ellenállási indexgel és fontos szigetelő képességgel.

Ez a tulajdonság, amely akadályozza és/vagy megakadályozza az agresszív anyagok testünkhöz való hozzáférését, ugyanazon hatásmechanizmus révén korlátozza a helyileg alkalmazott gyógyszerek felszívódását és következményes hatását. Ennek az akadálynak a leküzdése érdekében a gyógyszeripar olyan új gyógyszerformákat tervezett, amelyek lehetővé teszik az epidermális diffúziós gát módosítását, és így elérik, hogy bizonyos gyógyszerek szisztémás hatást fejthessenek ki, ha abszorpciós és diffúziós módosító rendszereken keresztül alkalmazzák őket.

Mik azok a transzdermális tapaszok?

A transzdermális terápiás rendszerek (TTS) vagy a transzdermális tapaszok olyan gyógyszerformák, amelyek helyi alkalmazása lehetővé teszi az általuk hordozott gyógyszerek folyamatos adagolásával, programozott sebességgel és meghatározott ideig történő adagolását úgy, hogy egy szisztémás vagy egy adott szerv vagy rendszer.

Ezek az adagolási rendszerek különösen hasznosak hosszú távú kezelésekben, mivel lehetővé teszik az adagolás aprólékos szabályozását, az általuk beépített hatóanyagok állandó, tartós és szabályozott felszabadulásával. Ehhez biztosítani kell, hogy ezek a rendszerek, amelyek a gyógyszer hordozójaként vagy támogatásaként működnek, elősegítik a gyógyszer felszabadulását és felszívódását a bőrön keresztül, amíg el nem éri a véráramot.

A gyógyszerek státusának megszerzéséhez ezeknek a terápiás támaszoknak tartalmazniuk kell olyan hatóanyagokat, amelyek bármilyen patológia kezelésére vagy megelőzésére és/vagy a biológiai funkció helyreállítására, korrigálására vagy módosítására irányulnak farmakológiai, immunológiai vagy metabolikus hatás révén.

A transzdermális tapaszokat nem veszik figyelembe, és mindazok a tapaszok, amelyek terápiás hatása más (mechanikus, fizikai, ...) hatásmechanizmus révén megy végbe, nem minősülnek gyógyszereknek, ebben az esetben az orvostechnikai eszközök keretein belül kerülnek kialakításra.

A kozmetikai vagy a személyi higiéniai termékeket a beépített összetevők felszívódásának mértéke szerint sem tekinthetjük drogfoltoknak mindazokat, akiknek csak esztétikai funkciójuk volt.

A galenikus szempontból a transzdermális tapaszok összetett gyógyszerformák, amelyek alapvetően egy át nem eresztő bevonat külső rétegéből állnak, amely megvédi a készítményt; a hatóanyag és promóter anyagok tárolója vagy mátrixa, amelyek megkönnyítik a gyógyszer felszívódását, olyan környezetbe kerülve, amely megkönnyíti és ellenőrzi azok felszabadulását; ragasztólemez, amely lehetővé teszi a bőrre rögzítését, és egy másik eltávolítható védőréteg, amelyet el kell távolítani a felhordás előtt.

A permeációs promoterek fő célja a bőr diffúziós ellenállásának csökkentése. Jellege és jellemzői változóak lesznek, és függenek a behatolást elősegítő hatóanyag természetétől (lipofilitás és ionizáció mértéke).

Az alkalmazott nyomásérzékeny ragasztóknak a tapaszt megfelelő kohéziós erővel kell biztosítaniuk, anélkül, hogy veszélyeztetnék annak stabilitását, biztonságát, az általuk alkalmazott hatóanyaggal való kompatibilitását, valamint a diffúzió és az áteresztés javítása érdekében beépített többi elemmel való tolerálhatóságát.

Összességében ezeknek az összetett rendszereknek kiválóan kell alkalmazkodniuk a bőr állapotához, a használat idejéhez és helyzetéhez, valamint az alkalmazás idejéhez. Esztétikai jellemzői (mérete, alakja, színe, textúrája) elősegítik e gyógyszerformák beteg általi elfogadását.

A kábítószer-státusz megszerzéséhez a gyógyszerfoltoknak tartalmazniuk kell olyan hatóanyagokat, amelyek bármilyen patológia kezelésére vagy megelőzésére és/vagy a biológiai funkció helyreállítására, korrigálására vagy módosítására irányulnak farmakológiai, immunológiai vagy metabolikus hatás révén.

A foltok típusai

A drogfoltok, amelyek megkönnyítik a gyógyszerek bőrön keresztüli passzív transzportját, ezt a sejtek közötti tereken keresztül történő diffúzióval és a koncentrációs gradiens javára teszik. A gyógyszer, a segédanyagok és maga a stratum corneum fizikai-kémiai jellemzői lesznek a korlátozó elemei mind a gyógyszerészeti hatóanyag diffúziójának, mind penetrációjának.

A tározó típusától és a hatóanyag felszabadulásának szabályozásától függően három különböző típusú passzív tapaszt találunk:

• Tartály típusú transzdermális tapaszok: a gyógyszert egy tartályba vagy tartályba helyezzük, szelektív permeabilitással rendelkező porózus polimer membránon keresztül szabadítjuk fel, ezáltal szabályozva a hatóanyag felszabadulását. A különböző modellek abban különböznek a membrán típusától, amely lehetővé teszi a hatóanyag diffúzióját.

• Mátrix típusú transzdermális tapaszok: a hatóanyag egységesen beépül egy hidrofil vagy hidrofób polimer mátrixba, amelyből diffúziós eljárás útján szabadul fel, a fő különbség az előző modellel szemben a kontroll féligáteresztő membrán hiánya. Ebben az esetben a felszabadulás szabályozása alapvetően a polimer mátrix készítésénél használt segédanyagoktól függ.

• Vegyes transzdermális tapaszok: mikrorezervoar rendszereknek is nevezik, és több tárolóval vannak ellátva, amelyek egy polimerben vannak, amelyek lehetővé teszik diffúziójukat.

A transzdermális tapasz alkalmazásának okklúziója által fokozott hidratáció jelenleg a legjobb eszköz a behatolás növelésére, mivel a vastagság növelésével csökken a sűrűsége és csökken a diffúzióval szembeni ellenálló képesség. Másrészt a tapasz okkluzív ereje elősegíti a hőmérséklet növekedését az alkalmazási területen, és így a gyógyszer diffúziója termodinamikailag megerősödik.

Milyen hatóanyagokat építenek be és milyen patológiákat kezelnek?

A jelenleg a TTS-ben átadott és a kísérő segédanyagokra is kiterjesztett hatóanyagok alapvető jellemzői: alacsony molekulatömeg, lipidekben és vízben oldható, megfelelő megoszlási hányados, nem ionos, bőráteresztő képesség, magas farmakológiai hatékonyság, a bőr irritáló és szenzibilizáló tulajdonságainak hiánya és szobahőmérsékleten való stabilitás.

Ezekkel a jellemzőkkel a jelenleg rendelkezésre álló széles terápiás arzenálban krónikus vagy hosszú távú kezelésekre szánt gyógyszereket találunk, amelyek közül érdemes kiemelni:

- Gyógyszerek az angina pectoris megelőzésére (nitritek: nitroglicerin, izoszorbid.)

- Opioid gyógyszerek krónikus fájdalom kezelésére (fentanil, buprenorfin.) Különösen degeneratív és onkológiai folyamatok, osteoarthritis, neuralgia esetén javallt.

- Nikotin a dohányzásról való leszokáshoz.

- Alzheimer-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek (rivasztigmin,.

- Parkinson-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek.

- Hormonkezelés menopauza idején: A hormonpótló terápia egyéb gyógyszerek mellett ösztrogén tapaszokat is használ.

- Gyógyszerek műtéti menopauza okozta rendellenességek kezelésére.

- Anesztetikumok (lidokain), amelyek felületes eljárások során helyi bőranesztézia elérését szolgálják.

- Mozgásbetegség, a ma már klasszikus szkopolamin tapasz.

A transzdermális tapasz előnyei és hátrányai

• Az adagolás kényelme és az adagolási megfelelés javítása: különösen azoknál a betegeknél hasznosak, akiknek nehézségei vannak az orális gyógyszerek szedésével (nyelési problémák, émelygés), vagy nehézségeik vannak a szájon át beadandó gyógyszer adagolási rendjének betartásában/emlékezetében.

• A hatóanyag szabályozott felszabadulása, ennek következtében állandó és tartós plazmaszintek és állandó terápiás hatás elérése a betegben.

• Az első májkihúzás hatásának csökkentése, elkerülve annak esetleges pusztulását és/vagy mellékhatásokat okozó metabolitok képződését.

• Lehetőség az adminisztrációs rendszer azonnali eltávolítására

• A dózis és a mellékhatások gyakoriságának és nagyságának csökkentése

• Nagyon rövid felezési idejű vagy alacsony terápiás indexű (a klinikai szinthez közeli toxikus plazmakoncentráció) hatóanyagok beadására használható.

• Csökkentett hatóanyagok száma a bőrbe való behatolás lehetőségével

• Lehetetlen a magas vérszintet igénylő hatóanyagokat továbbítani a korlátozott transzdermális felszívódás miatt

• Az allergiás reakciók megjelenése a beadás területén mind a tapasz anyagából (irritáció, erythema, dermatitis), akár a beépített hatóanyag okozta allergiás reakciók megjelenése esetén, amelyek az alkalmazási területen is megtalálhatók, vagy akár szisztémás.

• Lehetnek csúnyák vagy kellemetlenek bizonyos körülmények között, vagy kényelmetlenek olyan helyzetekben (olyan tevékenységek, amelyek nagy izzadással járnak, strand, úszómedence).

Ezek az innovatív gyógyszerformák lehetővé teszik a beépített hatóanyagok kontrollált és állandó felszabadulását, és nagyban megkönnyítik a gyógyszer vagy a személyzet dóziskontrollját.

Hasznos tanácsok az adminisztrációhoz

A tapasz felhelyezése előtt a betegnek ellenőriznie kell, hogy:

• Az alkalmazási terület mentes a bőrelváltozásoktól, irritációtól, hegektől ... Hasonlóképpen kerülni kell a sok szőrrel, ráncokkal vagy csontos területekkel rendelkező területeket, valamint azokat a területeket, ahol gyakori a súrlódás.

• A bőrfelület tiszta és száraz, krémektől, sminkektől vagy bármilyen más helyi terméktől mentes.

Az alkalmazás során figyelembe vesszük:

• Kerülje a tapasz hajlítását, törését vagy vágását.

• Nyomja meg néhány másodpercig a tapaszt a bőrön, hogy megkönnyítse annak tapadását.

• Kerülje a hőforrásoknak való kitettséget: szaunák, hosszan tartó napsugárzás, UVA-sugarak, hőtakarók… mivel ezek növelhetik a gyógyszer felszívódását.

• Változtassa meg az alkalmazási területet az esetleges allergiák vagy helyi irritációk elkerülése érdekében.

Alkalmazása után kényelmes:

• Ellenőrzött módon ártalmatlanítsa őket, lehetőleg a gyógyszerek szelektív gyűjtőhelyein.

A transzdermális tapaszokban közvetített hatóanyagok beadása magában foglalja a gyógyszer első diffúzióját a corneumból a hypodermisbe, és ettől kezdve készen áll a véráramba jutásra és szisztémás hatásra.

Ez az első szakasz magában foglalja a bőr különböző struktúráinak megmentését, amelyek gátaként szolgálnak a testtől idegen bármilyen típusú anyagok behatolásában. A gyógyszerészeti hatóanyagok azonban különböző módon léphetik át a bőrt: intercelluláris (a leggyakoribb), transzcelluláris, transzfollikuláris és mirigyes (verejték és faggyú).

A behatolás mértéke a stratum corneum vastagságától függ, fordítottan arányos vele (Fick-törvény), így a legfinomabb bőrterületek jobban reagálnak a transzdermális terápiára. Egy másik fiziológiai komponens, amely feltételezi az abszorpciót, az alacsony ellenállású shuntként működő tüszők jelenléte, elősegítve a kémiai cserét. Másrészt a corneocytáknál jobban áteresztő pilosebaceous egység alternatív módja annak, hogy a gyógyszerek könnyebben elérjék a dermist.

Ezek a körülmények azonban nem mindig elegendőek a kívánt permeabilitás eléréséhez, és olyan technikákat kell alkalmazni, amelyek módosítják a stratum corneum szerkezetét: a lipidek eltávolítását szerves oldószerek alkalmazásával és/vagy a corneocyták eltávolítását, bár a magas Ezen elemek pótlása ideiglenes intézkedéseket és alacsony hatékonyságot eredményez.

A transzdermális tapaszok jövője

Az első transzdermális tapaszok a 70-es évek végén jelentek meg, bár a szisztémás hatást kiváltó aktív gyógyszerek helyi alkalmazása bizonyos kenőcsök és kenőcsök alkalmazásával a legtávolabbi ókorig nyúlik vissza. A hagyományos topikális készítmények azonban általában helyi hatást fejtenek ki, ezért nagyon gyenge a szisztémás felszívódási képességük és a farmakológiai hatás változó időtartamú, mivel azok a bőrterület jellemzői, ahol alkalmazzák, a hatóanyag és az alkalmazott hordozó. az említett hatás kondicionáló tényezői.

Az utóbbi években tapasztalt galenikus fejlődés azonban nagy terápiás potenciállal ruházza fel a transzdermális terápiás rendszereket. Ezek az innovatív gyógyszerformák lehetővé teszik a beépített hatóanyagok kontrollált és állandó felszabadulását, és nagyban megkönnyítik a gyógyszer vagy a személyzet dóziskontrollját.

A jelenlegi kihívás az a forma és feltételek megtalálása, amelyek lehetővé teszik, hogy nagyobb számú gyógyszer beépüljön ebbe az útvonalba, megfelelő koncentrációban, hogy hatékonyan gyakorolhassák tevékenységüket. A bőr, a testünk természetes védőgátjának áteresztőképességének módosítása olyan segédanyagok felhasználásával, amelyek képesek elősegíteni a behatolást vagy transzepidermális szállító hatás kialakulását, az egyik fő cél.

Iontoforézis, elektroporáció, szonoforézis (ultrahang), mikrotűs szerkezetek, hőfoltok, lézer. néhány a sok technikától, amelyeken a továbbítandó eszközök számának növelése, valamint azok átjárhatóságának és felszívódásának javítása érdekében dolgoznak.