szoptatás: kerülje
Hatásmechanizmus Roflumilast
A Roflumilast egy PDE4 inhibitor, egy nem szteroid gyulladáscsökkentő hatóanyag, amelyet úgy terveztek, hogy mind a COPD-vel összefüggő szisztémás, mind a tüdőgyulladásra hatással legyen. A hatásmechanizmus a strukturális és gyulladásos sejtekben található ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) fő metabolizáló enzimének, a COPD patogenezisében fontos PDE4 gátlása. A Roflumilast hasonló hatékonysággal hat a PDE4A, 4B és 4D összekapcsolódási variánsaira a nanomól tartományban. A PDE4C toldási variánsok iránti affinitás 5-10-szer kisebb. Ez a hatásmechanizmus és a szelektivitás típusa megfelel a roflumilaszt N-oxidnak is, amely a roflumilast fő aktív metabolitja.
Terápiás javallatok Roflumilast
Krónikus hörghuruthoz társuló súlyos COPD (a hörgőtágító FEV1 a normál érték kevesebb mint 50% -a) fenntartó kezelése olyan felnőtt betegeknél, akiknek anamnézisében gyakran előfordultak súlyos exacerbációk, valamint a bronchodilatátor kezelés kiegészítő terápiájaként.
Roflumilast adagolás
Orális. Felnőttek: kezdő adag: 250 mcg naponta egyszer, 28 nap; karbantartás: 500 mcg 1 alkalommal/nap.
Roflumilast beadási mód
Orálisan. Igyon vízzel és mindig ugyanabban az időben. Vegyük étellel vagy anélkül.
A Roflumilast ellenjavallatok
Túlérzékenység; I.H. közepes vagy súlyos (Child-Pugh B vagy C osztály).
A Roflumilast figyelmeztetések és óvintézkedések
Ellenjavallt az I.H. mérsékelt és súlyos. Óvatosan az I.H. enyhe.
Roflumilast kölcsönhatások
A túlzott expozíció kockázata és a tartós intolerancia fokozott kockázata a következőkkel: fluvoxamin, enoxacin és cimetidin.
A hatékonyság lehetséges csökkenése: a citokróm P450 erős induktorai (rifmapicin, fenobarbitál, karbamazepin, fenitoin).
Fokozott PDE4 gátló aktivitás: eritromicin, ketokonazol, gestiondén és etinilösztradiol.
Roflumilast terhesség
A roflumilast terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak. Az állatokon végzett vizsgálatok reprodukciós toxicitást mutattak. A Roflumilast terhesség alatt nem ajánlott. Kimutatták, hogy a roflumilast vemhes patkányokon átjut a placentán.
Szoptatás Roflumilast
Az állatokon rendelkezésre álló farmakokinetikai adatok azt mutatják, hogy a roflumilaszt vagy metabolitjai kiválasztódnak a tejbe. Nem zárható ki a csecsemőt érintő kockázat. A Roflumilast nem alkalmazható szoptatás alatt.
A Roflumilast vezetés képességére gyakorolt hatások
A roflumilast hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre nulla vagy elhanyagolható.
A Roflumilast mellékhatásai
Fogyás és étvágy; álmatlanság; fejfájás; hasmenés, hányinger, hasi fájdalom.
Monográfiák aktív elve: 2020.07.03
A "Egyéb légúti obstruktív betegségek elleni szerek, szisztémás alkalmazásra" gyógyszerek:
NUCALA (GLAXOSMITHKLINE, S.A.)
Fogalmazás:
Mepolizumab, 100,0 mg
Fogalmazás:
Mepolizumab, 100,0 mg
Fogalmazás:
Mepolizumab, 100,0 mg