THIOCTACID 600 HR 100 TABLETTA

tioktacid


A diabéteszes perifériás neuropathia kezelése


GYÓGYSZERFORMA ÉS KÉSZÍTMÉNY:

THIOCTACID ® 600 HR

Minden tabletta a következőket tartalmazza:

Tioktinsav. 600 mg

Segédanyag, kb. egy tabletta

A THIOCTACID® 600 HR és a THIOCTACID® 600 T a diabéteszes perifériás polineuropátia (szenzoros-motoros) etiopatogén és tüneti kezelésére javallt. A tioktinsav fő tulajdonsága, hogy metabolikus szabályozó, természetes antioxidáns, radikális inhibitor és koenzimként működjön. mitokondriális multienzim komplexekben.

Tulajdonságok: A tioktinsav egy természetes anyag a szervezetben, amelynek biológiai aktivitása van az energia-anyagcserében a mitokondrium szintjén. Koenzimként funkcionál a piruvát-dehidrogenáz, az α-ketoglutarát-dehidrogenáz komplexekben és az α-keto-dehidrogenáz sav komplex láncos ágaiban. A különféle mérgezésekben vagy anyagcsere-rendellenességekben előforduló tioktinsav-hiány vagy elzáródás bizonyos bomlástermékek, például keton testek kórosan magas koncentrációját eredményezi. Ez a helyzet az alábbi két módon módosítja az oxidatív anyagcserét (aerob glikolízis):

  1. A piruvát, a szénhidrátok és bizonyos aminosavak bomlásának terméke, csak fokozatosan integrálható a citromsav-ciklusba a piruvát-dehidrogenáz komplexen keresztül.
  2. Az a-ketoglutarát dehidrogenáz komplex fokozatos átalakulása lelassítja a citrus ciklusok összes reakcióját, megakadályozva a légzési lánc működését.

A tioktinsav szintén erős antioxidáns. Semlegesíteni tudja a sejteket károsító különféle szabad gyökök széles skáláját. A tioktinsav fontos tagja az antioxidáns hálózatnak, amely E-vitaminból, aszkorbátból és glutationból áll. Hasonlóképpen, bizonyos antioxidánsok, például a glutation regenerálásával is rendelkezik.

FARMAKOKINETIKA ÉS FARMAKODINAMIKA EMBEREKBEN:

Farmakodinamika: A diabetes mellitus által okozott hiperglikémia a glükóz felhalmozódását okozza az erek fehérje mátrixában és "nem enzimatikus glikozilezés fejlett végtermékeinek" képződését okozza. Ez a folyamat az endoneurális véráramlás csökkenéséhez és az endoneurális hipoxiához/ischaemiához vezet, amely a perifériás ideget károsító oxigén szabad gyökök fokozott termelésével jár. Hasonlóképpen, az antioxidánsok, például a glutation kimerülését figyelték meg a perifériás idegben.

Patkányokon végzett kutatás során kiderült, hogy a tioktinsav kölcsönhatásba lép a streptozotocin által kiváltott diabéteszes neuropátia biokémiai folyamataival, javítva az endoneuronális véráramlást, növelve a glutation fiziológiai antioxidáns szintjét; antioxidánsként pedig csökkenti az oxigén szabad gyököket a cukorbeteg páciens idegében. Metabolikus kofaktorként a tioktinsav javítja a perifériás ideg glükózfelhasználását és energiaszintjét (kreatinin-foszfát). A tioktinsav ezen kórélettani hatásai az idegműködés javulásához vezetnek, amelyet az ideg szenzoros-motoros vezetési sebességének elektrofiziológiai mérésével értékeltünk. Ezek az eredmények azt jelzik, hogy a perifériás idegek érzékszervi funkciói és tünetei javíthatók a tioktinsavval. Ez összefügg a diabéteszes polineuropátia klinikai képének javulásával, amely neuropátiás tünetekből áll, mint például paresztézia, égő érzés, viszketés, zsibbadás és formáció.

Kísérletileg azt találták, hogy a tioktinsav javítja a glükóz felhasználását. Inzulinra hasonlít az ideg-, izom- és zsírsejtek glükózfelvételének aktiválása során a foszfatidil-inozitol-3-kináz (PI3K) révén

Farmakokinetika: A THIOCTACID® 600 T intravénás beadása után a tioktinsav plazma felezési ideje körülbelül 25 perc, a teljes plazma clearance 9–13 ml/perc/kg. A 12 perces 600 mg-os infúziós periódus végén körülbelül 47 mg/ml plazmaszintet találtak.

Emberekben a THIOCTACID® 600 HR orális beadása után a tioktinsav gyorsan felszívódik. A szövetekben való gyors eloszlása ​​miatt a tioktinsav plazma felezési ideje kb. 25 perc. 600 mg tioktinsav szájon át történő beadása esetén a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 4 mg/ml volt 30 perc múlva.

Az állatokon (patkányokon és kutyákon) végzett preklinikai vizsgálatok során radioaktív markereket használtak a túlnyomórészt vese eliminációs útvonal, 80-90% -os kimutatására, elsősorban metabolitok formájában. Emberben csak kis mennyiségű inaktív anyag kerül ki a vizeletben.

A biotranszformáció során a tioktinsav oxidált formáját (diszulfid hidak a molekulában) kicseréljük redukált formájú dihidrátra két szabad tiol (szulfhidril) csoporttal, főleg az oldalláncok oxidatív rövidítésével (β-oxidáció) és/vagy S a megfelelő tiolok metilezése.

Mindkét vegyület, különösen a dihidrát forma jelentős antitoxikus hatással bír. Védik a sejtet a nehézfémek és szabad gyökök káros hatásaitól, amelyek a köztes anyagcseréből vagy a nem természetes exogén anyagok lebomlása során keletkeznek.

A THIOCTACID ® ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél ismert túlérzékenység a tioktinsavval vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.

Gyermekek és serdülők: Gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazáshoz nincs klinikai információ. Ezért a terméket nem szabad használni ezekben a korosztályokban.


Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések: A rendszeres alkoholfogyasztás jelentős kockázati tényezőt jelent a klinikai neuropathia előfordulásában és előrehaladásában, és zavarhatja a kezelést. Javasoljuk, hogy a diabéteszes polineuropátiában szenvedő betegek a lehető legnagyobb mértékben tartózkodjanak az alkoholfogyasztástól. Ugyanez vonatkozik a kezelések közötti időszakokra is.

HASZNÁLJA KORLÁTOZÁSOK A TERHESSÉG ÉS A SZoptatás ideje alatt:

A reproduktív toxikológiai vizsgálatok nem befolyásolták a termékenységet vagy a korai embrionális fejlődést. Nincs adat a tioktinsav átjutásáról az anyatejbe.

A gyógyszerek alkalmazásának általános elveivel összhangban a THIOCTACID® 600 HR és a THIOCTACID® 600 T terhes vagy szoptató nőknél csak gondos kockázat-haszon értékelés után alkalmazható.

Másodlagos és mellékhatások:

A THIOCTACID ® alkalmazása során a vércukorszint csökkenhet a glükózfelhasználás javulásának köszönhetően. Ezekben az esetekben hipoglikémiára emlékeztető tüneteket írtak le, beleértve szédülést, izzadást, fejfájást és látászavarokat.

THIOCTACID ® 600 HR: Nagyon ritka esetekben:

Kábítószer-kölcsönhatások és egyéb nemek:

Mivel az inzulin vagy az orális hipoglikémiás szerek hipoglikémiás hatása fokozódhat, a vércukorszint rendszeres ellenőrzése ajánlott, különösen a THIOCTACID ® kezelés kezdetén. Különálló esetekben szükség lehet az inzulin vagy az orális hipoglikémiás adag csökkentésére. a hipoglikémiás tünetek elkerülése érdekében.

A ciszplatin terápiás hatása csökkenthető, ha a THIOCTACID ® -ot (600 HR vagy 600 T) egyidejűleg adják be.

A tioktinsav fém kelátképző. Alapvető megfontolásokból elmondható, hogy a THIOCTACID ® 600 HR-et nem szabad együtt adni fémes vegyületekkel (például vas-, magnézium- vagy tejtermékekkel készült termékek a kalciumtartalom miatt). A THIOCTACID® 600 HR-t étkezés előtt 30 perccel kell bevenni, és bevenni kell. Kerülje a THIOCTACID ® 600 HR-rel történő szedését (2 órával előtte és 4 után)

ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS MÓDJA:

THIOCTACID 600 ® HR szájon át: A klinikai kép súlyosságától függően egy tabletta THIOCTACID® 600 HR 12 vagy 24 óránként, körülbelül 30 perccel étkezés előtt. A diabéteszes perifériás polineuropátia (szenzomotoros) súlyos tünetei esetén a kezelést parenterális terápiával kell kezdeni. A THIOCTACID ® 600 HR-t teljes mennyiségű folyadékkal kell lenyelni, éhgyomorra. Az egyidejű táplálékfogyasztás csökkentheti a tioktinsav felszívódását. Ezért tanácsos a teljes napi adagot fél órával reggeli előtt bevenni, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a gyomor kiürülése elhúzódó.

Az alkalmazás időtartama: Mivel a diabéteszes neuropathia krónikus betegség, szükség lehet a THIOCTACID ® 600 HR hosszú távú kezelésére. A kezelőorvos minden esetben meghatározza a kezelés időtartamát. A diabéteszes polineuropátiában szenvedő betegek klinikai eredményei azt igazolják, hogy a THIOCTACID® 600 HR alkalmazása legalább 3 hónapig javasolt.

A TÚLDózis vagy a véletlen lenyelés megnyilvánulása és kezelése:

10-40 g tioktinsav és alkohol együttes orális adagjának véletlenszerű vagy előre megfontolt beadása után súlyos mérgezési tüneteket figyeltek meg, amelyek néha halált is okozhatnak. A mérgezés klinikai jelei kezdetben pszichomotoros izgatottság vagy eszméletvesztés formájában jelentkezhetnek. A mérgezés lefolyását általában generalizált rohamok és tejsavas acidózis kialakulása kíséri.

Hasonlóképpen leírták a nagy dózisú tioktinsavval történő mérgezés következményeit, többek között: hipoglikémia, sokk, rabdomiolízis, hemolízis, disszeminált intravaszkuláris koaguláció (DIC), csontvelő depresszió és többszörös szervi elégtelenség.

Terápiás intézkedések mérgezés esetén: Ha THIOCTACID® 600 HR mérgezés gyanúja merül fel (például> 10 tabletta 600 mg felnőtteknél és> 50 mg/testtömeg kg gyermekeknél), akkor azonnali kórházi kezelésre van szükség, valamint általános terápiás intézkedések megkezdésére van szükség. mérgezés esetei (pl. hányás kiváltása, gyomormosás, aktív szén használata stb.) A generalizált rohamok, tejsavas acidózis és a mérgezés egyéb életveszélyes következményeinek kezelését a modern intenzív terápia alapelveinek kell vezérelniük, és tüneti tünetek lehetnek . A hemodialízis, a hemoperfúziós vagy a hemofiltrációs technikák előnyei a tioktinsav eliminációjának felgyorsítása érdekében a mai napig nem kerültek megerősítésre.