lassítja

Atorvasztatin, generikus változataiban napjainkban az egyik legtöbbet felírt gyógyszer (2012). Ranbaxy Pharmaceuticals, a világ legnagyobb gyártója a Atorvasztatin, leállította a gyógyszer gyártását, amíg ki nem derítik, hogyan lehetséges, hogy egyesek Atorvasztatin üvegrészecskéket tartalmazó generikus.

Alapján FDA ( F ood és D szőnyeg A beadás ) Észak-amerikai, a mai napig (2012. december 2-án) nem érkezett értesítés arról, hogy egyetlen páciens sem szenvedett kárt e részecskék jelenléte miatt, akkora, mint egy homokszem. November elején (2012), Ranbaxy Pharmaceuticals felidézte 40 sok Atorvasztatin általános az üvegszennyezéshez.

Ranbaxy Pharmaceuticals, székhelyű Mumbay (ősi Bombay), nem volt hajlandó beszámolni arról, hol gyártották a kábítószert, vagy miért történt a fertőzés, bár valószínűleg Indiából származott.

Ez a szennyeződés a Ranbaxy Pharmaceuticals, A japán multinacionális gyógyszergyár indiai vállalatának leányvállalata Daiichi sankyo. Az indiai vállalat szigorú bírósági felügyelet mellett (2012) óta működik, az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalához benyújtott általános gyógyszerengedély-kérelmekben benyújtott csalárd információk eredményeként (FDA).

A. Által hozott intézkedések FDA a gyártás tilalmát jelenti Atorvasztatin generikus abban az előállító üzemben, ahonnan a szennyezett tabletták származnak; de nem más gyártóüzemekből.

Ranbaxy Pharmaceuticals Gyárakkal rendelkezik az Egyesült Államokon belül és kívül. Eddig minden probléma felmerült az Egyesült Államokon kívül található gyártóüzemekben. Szerint Prabir K. Basu, ügyvezető igazgatója Országos Gyógyszertechnológiai és Oktatási Intézet, korábbi tapasztalattal rendelkezik a nemzetközi gyógyszergyáraknál, mint pl Searle Y Pharmacia, Az Egyesült Államokban gyárakban gyártott termékek iránti bizalma nem ugyanaz, mint amikor a kábítószereket harmadik országokban gyártják. Ez a bizalmatlanság azon a tényen alapul, hogy az FDA (az Egyesült Államok élelmiszer- és gyógyszerminőségéért és -biztonságáért felelős szövetségi szervezet) több évente, 7 és 13 év között ellenőrzi azokat a külföldi gyártóüzemeket, amelyekből ellátása történik. évek. Az Egyesült Államokban található gyártóüzemek felügyeletét azonban kétévente végzik.

Egy nemrégiben elfogadott rendelet előírja, hogy azonos felügyeleti kritériumokat kell alkalmazni az Egyesült Államokban használt gyógyszerek valamennyi gyártóüzemében, függetlenül attól, hogy hol gyártják őket.

Allan coukell, Orvosi programok igazgatója a Pew Health Group, valamint a kábítószer-biztonság szakértője kijelentette, hogy a gyakoribb és szigorúbb felügyeletből fakadó költségeket a generikus gyógyszerek használatából származó megtakarítással lehetne vállalni. Ezt a rendeletet (technikailag törvénymódosítás) rövidítve: Gdufa (betűszó: Általános kábítószer-felhasználói díjak módosítása). Megvalósítása több erőforrást, emberi és anyagi erőforrást igényel; és nem világos, hogyan tudsz segíteni a problémák hatékony megoldásában.

Mivel a Pfizer elvesztette a Lipitor® (Atorvasztatin) 2011 novemberében számos generikus gyógyszergyártó vállalat megpróbált piacot szerezni az egyik legelterjedtebb gyógyszerrel világszerte. Szerint IMS Health, Ranbaxy Pharmaceuticals világpiacának körülbelül 43% -át kapta Atorvasztatin generikus; Y Watson Pharmaceuticals is eladta Atorvasztatin generikus, amelyet ebben az esetben maga a multinacionális gyárt Pfizer.

Mivel a tabletták formájában előállított gyógyszerek hosszú lejárati idővel rendelkeznek, nem várható, hogy a Atorvasztatin az indiai üzemben globálisan ellátási problémákhoz vezetnek. Tehát megnyilvánult Erin róka, Igazgatója a Kábítószer-információs Szolgálat, Egyetem egyeteme Utah. Az egyéb laboratóriumok, amelyek engedélyezték a VER generikus változatainak gyártását és értékesítését Atorvasztatin tartalmazza: Apotex, Dr’Reddy Lab . , Mylan, Sandoz Y Te mész.

Kezelt betegek Atorvasztatin semmilyen körülmények között sem szakíthatják meg kezelésüket. Azt javaslom, hogy bizonytalanság esetén forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

A CSELEKVÉS MECHANIZMUSA

Atorvasztatin ez egy koleszterinszint-csökkentő gyógyszer. Hatásmechanizmusa a "3-metil-glutaril" enzimatikus aktivitás gátlásának alapja

CoA-reduktáz ”, alloszterikus enzim, amely szabályozza a koleszterin májszintézisét.

A koleszterin májbioszintézisének első szakasza a hidroxi-metil-glutaril csökkentése

Koenzim-A mevalonáttá.

A sztatinok (ezek egyike az atorvasztatin) a fiziológiai szubsztrát (hidroxi-metil-glutaril) farmakológiai megjelenésének

Koenzim-A) gátolja a koleszterin szintézisét annak első szakaszától kezdve.

A koleszterinszintézisre gyakorolt ​​közvetlen gátló hatásuk mellett az erősebb statinok (atorvasztatin, szimvasztatin és rozuvasztatin) a VLDL-szint csökkentésével a triacil-glicerideket is csökkentik (Nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek).

A sztatinok gátolják a koleszterin máj bioszintézisét. A hepatociták alacsonyabb koleszterin koncentrációja pedig az LDL-receptor és a HMG enzim szintézisét kódoló gének aktiválódásához vezet.

Mi a mechanizmus, amellyel a koleszterin csökkent májszintézise aktiválja az LDL membránreceptor és a koleszterin szintézisét katalizáló enzim szintézisét kódoló gének expresszióját (aktivációját)?.

SREBP-1 (betűszó: A szterolok szabályozó elemkötő fehérje-1) a "transzkripciós faktorok" családjának tagja. Az SREBP-1-et 125 kd molekulatömegű prekurzorként szintetizálják (kd: kilodalton, vagy több ezer atomtömeg-egység). Az SREBP-1 a magmembránhoz és az endoplazmatikus retikulumhoz van rögzítve.

A szterineket metabolizáló sejtekben (vg Koleszterin), a membránhoz kötött prekurzor oldható NH2-terminális fragmenssé hidrolizál (látszólagos molekulatömeg: 68kd). Ez az „oldható faktor” beköltözik a sejtmagba, az LDL-receptor és a HMG-enzim szintézisét kódoló gének aktivátoraként működik.

A koleszterinszintézis gátlása csökkenti a hepatociták szterinszintjét, ami az SREBP-1 fokozott hidrolíziséhez vezet, és így létrejön a "transzkripciós faktor". Ez aktiválja az LDL-receptor szintézisét kódoló géneket. És a membránreceptorok nagyobb sűrűsége növeli az LDL részecskék és a hozzájuk kapcsolódó koleszterin felvételét. Végül a plazma koleszterin koncentrációja csökken.

Így a sztatinok koleszterinszint-csökkentő hatása kettős:

1. Csökkent májbioszintézis (a „3-hidroxi-metil-glutaril] enzim gátlása

2. Az LDL membránreceptorainak megnövekedett sűrűsége a keringő koleszterin nagyobb mértékű felvétele mellett.

Zaragoza, 2012. december 2

Dr. José Manuel López Tricas

Speciális gyógyszerész kórházi gyógyszertár