LEÍRÁS
A cselekvés mechanizmusa: A mebendazolhoz hasonlóan az albendazol szelektíven károsítja a fonálférgek, de a gazdaszervezet bélsejtjeinek citoplazmatikus mikrotubulusait, ami a sejtek megzavarását, valamint a szekréciós és abszorpciós funkciók elvesztését okozza. Következésképpen szekréciós anyagok halmozódnak fel a parazita Golgi-készülékében, ami csökkenti a glükózfelvételt és a glikogénkészletek kimerülését. Mivel a Golgi-készülékben jelen lévő szekréciós anyagok közül sok proteolitikus enzim, amelyek intracellulárisan szabadulnak fel, a végső következmény a bélsejt autolízise és végül a féreg pusztulása.
Farmakokinetikai tulajdonságok: Felszívódás és anyagcsere: Emberben az albendazol gyengén felszívódik (
Kiválasztás: Úgy tűnik, hogy az albendazol és metabolitjai főleg az epében eliminálódnak, és csak kis hányada jelenik meg a vizeletben. Kimutatták, hogy a ciszta eltávolítása több hetes elhúzódó kezelés után következik be.
Toxicitás: Az albendazol teratogén és embriotoxikus hatásúnak bizonyult patkányokban és nyulakban. A mutagenitási vagy genotoxicitási vizsgálatok során számos in vitro (beleértve az aktivált és inaktivált Ames tesztet) és in vivo tesztek negatívak. Patkányokon és egereken végzett hosszú távú toxicitási vizsgálatok során az emberi ajánlott dózisok akár 30-szorosának megfelelő napi dózissal sem figyeltek meg a kezeléssel összefüggő tumorképződést.
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
Az albendazol a következő szisztémás helmintás fertőzések kezelésére javallt:
Korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre az albendazol 6 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásáról; ezért ebben a korosztályban nem ajánlott. Az adagok az érintett parazitáktól, a beteg súlyától és a fertőzés súlyosságától függenek. Az albendazolt étkezés közben kell bevenni.
A cisztás echinococcosis kezelése:
Alveoláris echinococcosis:
- 60 kg-nál nagyobb testtömegű felnőttek: a teljes napi 800 mg-os adag két 400 mg-os adagra osztva 28 napos ciklusokban, 14 napos kezelés nélküli periódusokkal a ciklusok között.
- Súlyos betegek
Neurocysticercosis:
- 60 kg feletti testtömegű felnőttek: a teljes napi 800 mg-os adag, két 400 mg-os adagra osztva 7-30 nap alatt, a választól függően.
- Súlyos betegek
- 1. Parenchymás ciszták/granulomák: a kezelést legalább 7 napig, legfeljebb 28 napig végzik.
- 2. Arachnoidális és kamrai ciszták: a kezelés általában nem parenchymás cisztákban 28 napig tart.
- 3. Klaszterciszták: minimum 28 napos kezelés szükséges. Az időtartamot a radiológiai és klinikai válasz határozza meg, és a kezelést folyamatos kezelésként alkalmazzák.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
Az albendazol ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében ismert túlérzékenység az albendazollal vagy segédanyagaival szemben.
Az albendazolt terhesség alatt az X kockázati osztályba sorolják. Az albendazolt nem szabad terhesség alatt vagy olyan nőknél adni, akiket feltételeznek terhesnek. Az albendazol adásának elkerülése érdekében a terhesség első hónapjaiban a fogamzóképes nők csak negatív terhességi teszt elvégzése után kezdhetik el a kezelést. Ezt a tesztet legalább egyszer meg kell ismételni a következő ciklus megkezdése előtt. Ezenkívül a fogamzóképes korú nőknek hatékony fogamzásgátló intézkedéseket kell tenniük a kezelés alatt és a kezelés befejezése után akár egy hónapig is.
Szoptatás: Nem ismert, hogy az albendazol vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Ezért az albendazolt nem szabad szoptatás alatt alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a kezeléssel járó lehetséges kockázatokat.
Az albendazol-kezelést a betegek körülbelül 16% -ánál enyhe vagy mérsékelt májenzimszint-emelkedéssel társították. Ezek az emelkedések a kezelés abbahagyása után normalizálódtak. Ezért ajánlott májfunkciós vizsgálatokat végezni minden egyes kezelési ciklus megkezdése előtt, és annak során legalább kéthetente. Ha az enzimek jelentősen megemelkednek (a normálérték felső határának több mint kétszerese), a kezelést abba kell hagyni. Az albendazol-kezelés visszaállítható, ha a májenzimek normalizálódtak. A laboratóriumi vizsgálatokat azonban gyakrabban kell elvégezni az ismételt kezelések során. Azokat a betegeket, akiknél a kezelés megkezdése előtt kóros májfunkciós eredmények jelentkeznek, alaposan ellenőrizni kell az albendazol hepatotoxikus potenciálja szempontjából.
Kimutatták, hogy az albendazol reverzibilis csökkenést okoz a fehérvérsejtszámban. Ezért a vérképet a kezelés kezdetén és a kezelés alatt kéthetente kell elvégezni. A kezelés folytatható, ha a szám csökkenése enyhe és nem halad.
A neurocysticercosis miatt kezelt betegeknek meg kell kapniuk a szükséges görcsoldó és szteroid kortikoszteroid kezelést. A kezelés első hetében kortikoszteroidokat kell adni orálisan vagy intravénásan az agyi magas vérnyomás epizódjainak megelőzése érdekében. A retina neurocysticercosisának ritka eseteiben a kezelés megkezdése előtt figyelni kell a beteg retinájának sérüléseit. Abban az esetben, ha ezeket az elváltozásokat vizualizálják, a terápia előnyeit mérlegelni kell a retina lehetséges károsodásával szemben.
Kölcsönhatások más drogokkal
Kimutatták, hogy a praziquantel és a dexametazon az albendazol aktív metabolitjának, az albendazol-szulfoxidnak a plazmaszintjét 50% -kal növeli. Hasonlóképpen, az albendazol-szulfoxid koncentrációja az epében és a cisztás folyadékban körülbelül kétszer nőtt a cididint kapó hidatid cisztát kezelő betegeknél.
Az albendazol orális biohasznosulása jelentősen megnő, ha magas zsírtartalmú étkezés mellett adják, összehasonlítva az éhomi állapotban történő felszívódással.
MELLÉKHATÁSOK
Az albendazollal végzett kezelés során enyhe vagy közepesen súlyos májenzimszintek emelkedtek (a klinikai vizsgálatokban a betegek 16% -a). A következő mellékhatások nagy gyakorisággal (> 1%) jelentek meg az albendazol-kezeléssel összefüggésben echinococcosisos betegek kezelésénél: gyomor-bélrendszeri panaszok (hasi fájdalom, hányinger, hányás). Leukopénia Szédülés és fejfájás Visszafordítható alopecia (hajritkulás és mérsékelt hajhullás). Láz. Ritka eseteket rögzítettek (
Jelentős toxicitást és mortalitást figyeltek meg egerekben 5000 mg/kg feletti dózisban. Patkányokban a halálos dózis 1300 és 2400 mg/kg között mozog, hörcsögöknél pedig meghaladja a 10 000 mg/kg-ot. Az állatok mérgezésének tünetei: hasmenés, hányás, tachycardia és légzési zavar.
Túladagolásról számoltak be egy olyan betegnél, aki körülbelül 12 óra alatt 16 grammot fogyasztott. Nem észleltek mellékhatásokat. Túladagolás esetén tüneti kezelés és támogató intézkedések ajánlottak.
BEMUTATÁS
ESKAZOLE Comp. bevont 400 mg GLAXOSMITHKLINE
ALBENZA, 200 mg bevont tabletta. GLAXOSMITHKLINE