orvosi

Kémiai származék és a központi idegrendszer erős stimulálója. Csökkenti az étvágyat és szubjektív jólétet okoz, késleltetve a fáradtság kialakulását. Túlzott adagokban nyugtalanság, álmatlanság, ingerlékenység és verbia jelentkezik. Nagy a függőség ereje, és nagy függőséget okoznak.

Az amfetaminok a szerves nitrogénvegyületek egy csoportja, amelyek ammóniaszármazéknak tekinthetők. Az amfetamin (C9H3CL) jelentése (alfa), m (metil), f (fenil), et (il), amin

Összegzés

  • 1 Eredet
  • 2 Történelem
  • 3 Farmakológiai osztályozás
  • 4 Hatásmechanizmus
  • 5 Farmakokinetika
  • 6 Hatások
  • 7 Jelzések
  • 8 Ellenjavallatok
  • 9 Kölcsönhatások

Forrás

Az amfetamin előfutára az efedrin, ez pedig a növényből (Catha edulis) származik, amelyet már az ókortól kezdve használtak az asztma kezelésében, valamint az efedrin felfedezésétől kezdve a rendszer bizonyos betegségei esetén a terápiás alkalmazás központi.

Történelem

L. Edelano először 1887-ben szintetizálta az amfetaminokat. De Gordon Alles 1920-ig felfedezni akarta az efedrin szintetikus helyettesítőjét, hogy az Edelean eredeti vegyülete, az amfetamin-szulfát és még aktívabb destroizomerje, a szulfát-dextroamphetamin képes stimulálni a központi idegrendszer.

1931-ben tanulmányozni kezdték az Egyesült Államok gyógyszerlaboratóriumaiban, és öt évvel később, a tilalom alatt, a Smith Kline & French, az Alles-szabadalmakat megszerző gyógyszergyártó cég bevezette az orvosi gyakorlatba benzedrin kereskedelmi néven. Szinte azonnal a legaktívabb izomerje, a dextroamfetamin, dexedrin néven került forgalomba.

Miután felvették a szabályozott anyagok listájára, mindkét típusú amfetamin szubjektív hatásaival kapcsolatos becenevek alatt jelent meg az észak-amerikai feketepiacon, például sebesség (sebesség) és felső (aktivátorok).

Az amfetaminok az 1930-as években jelentek meg a megfázás és a szénanátha kezelésében, és később az idegrendszerre kifejtett hatásuk is ismert volt. Egy ideig hígítóként használták őket.

Különböző felhasználási tárgyak voltak, amelyek közül érdemes kiemelni a 20. századi háborús konfliktusokban való bőséges használatukat a katonák fáradtságának leküzdése és csaták során történő kiszállításuk javítása érdekében. 1983-ban szabályozták a gyógyszertárakban történő értékesítését.

Farmakológiai osztályozás

Az amfetamin a központi idegrendszer pszichostimulátora, anorektikumnak, vagyis étvágycsökkentőnek is tekinthető. A terhesség biztonságosságát tekintve a C csoportnak felel meg, amelyek olyan gyógyszerek, amelyeknél az állatokon végzett vizsgálatok káros hatásokat mutattak ki, és a terhesség alatt nincsenek kontrollált vizsgálatok, vagy állatokon végeztek vizsgálatokat, és nincsenek jól kontrollált vizsgálatok terhes nőknél.

A cselekvés mechanizmusa

Az amfetamin egy közvetett hatású adrenerg szer, amely központi felszabadulást eredményez monoaminokból, például dopamin az agy szürke magjainak szintjén és a perifériás noradrenalin (a szinaptikus membránban), ezek a legfontosabb közvetítők és gátolják visszavételüket. Serkenti az 5-hidroxi-triptamin (5-HT) vagy a szerotonin felszabadulását, és gátolja azok újrafelvételét is.

A központi idegrendszert stimuláló aktivitással rendelkező szimpatomimetikus aminként gátolja az újrafelvételt és növeli a monoaminok (főként a dopamin és a noradrenalin) felszabadulását:

  • A katekolaminok újraeloszlása ​​a preszinaptikus vezikulákból a citoszolba.
  • A neurotranszmitterek reverz transzportja a membrántranszportereken keresztül, és blokkolja e transzporterek aktivitását.
  • Csökkent dopamin transzporterek expressziója a sejtfelszínen.
  • A monoaminok citoszolszintjének növekedése a MAO (monoamin-oxidáz) aktivációjának gátlásával.
  • A tirozin-hidroxiláz expressziójának növekedése, amely lehetővé teszi a DOPA képződését.

Farmakokinetika

Az amfetamin és általában összes származéka jól felszívódik orálisan és parenterálisan is. Az amfetaminok és metabolitjaik gyenge bázisok (az amfetamin pKa értéke 9,9). Jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból.

Szóbeli hatásai 30 'és 60' között jelennek meg. Az amfetaminek egyetlen farmakológiai dózisa, amelyet ezen az úton adnak felnőtt önkénteseknek, az 1. és 2. órán belül eléri a legnagyobb plazmakoncentrációt. A felszívódás általában a lenyelés 4. és 6. órája között fejeződik be.

A csúcshatások az I. V. injekció beadása után néhány percen belül jelentkeznek. vagy dohányzás és 30 perc múlva az aspiráció vagy az I.M vagy a nyálkahártyán keresztül történő alkalmazás. Kötése a plazmafehérjékhez alacsony (15-30%). Nem metabolizálódnak a MAO vagy a COMT által, hosszú felezési időt mutatnak és májban metabolizálódnak.

Az amfetaminok késleltetik a gyomor kiürülését és csökkentik a bélmozgást. Az amfetamin mérgező vérszintje a becslések szerint> 0,1 mg/1, végzetes pedig 0,5 - 4 mg/1. Gyorsan áthalad a vér-agy gáton, és máj mikroszomális enzimek hidrolizálják és demetilezik, 24 óra alatt eliminálódnak a vizeletben p-hidroxi-efrin és norefedrin formájában, és 30-50% -ban aktív gyógyszerként metabolizmus nélkül.

Amikor a vizelet pH-értéke savas (pH 5,5–6,0), az amfetamin túlnyomórészt változatlan formában ürül a vesén keresztül: az első 48 óra alatt 60%, míg lúgos pH-val (7,5–8) az anyagcsere útja a legmagasabb az eliminációval, mivel csak 3,7% ürül változatlan formában a vizelettel ugyanabban az időszakban.

Az amfetamin plazma felezési ideje 5-30 óra. az áramlástól és a vizelet pH-jától függően. Így normál körülmények között a felezési idő 12 óra. De savas vizelettel 5-10,5 óra jellemzőire csökken. és lúgos vizelettel 16-31 órára emelkedik.

A metamfetamin felezési ideje 5 óra. dextroamfetamin és fenil-propanol-amin 3-6 órán át. A vese, a tüdő és az agy koncentrálódnak. A hatás időtartama változó, az amfetamin típusától függően 4 és 8 óra között. fenilpropanolamin esetén akár 24 - 48 óra. metamfetaminra és hallucinogén amfetaminokra (MDMA).

Hatások szerkesztése

Az amfetaminok használata által okozott hatások nagyrészt emlékeztetnek a kokain által előidézett hatásokra. Az amfetaminok hatása jelentősen eltér az egyénektől, a környezettől és a körülményektől.


Pszichológiai hatások (azonnali)

  • Eufória.
  • Fokozott önértékelés érzése.
  • Üres fecsegés.
  • Állandó éberség és éberség.
  • Agresszivitás.

A krónikus használat oda vezethet:

  • A skizofréniához hasonló pszichotikus képek.
  • Üldözõ téveszmék és hallucinációk.
  • Túlzott nyugtalanság.
  • Ingerlékenység.
  • Görcsök.
  • Még meghalni is.
  • Reaktív depresszió.
  • Paranoid téveszmék.

Élettani hatások (azonnali)

  • Étvágytalanság.
  • Kitágult pupillák.
  • Agitáció.
  • Tachycardia.
  • Álmatlanság.
  • Remegés.
  • Száraz száj.
  • Növelje a testhőmérsékletet.
  • Izzadó.
  • Fokozott vérnyomás.
  • Késleltetett magömlés.
  • Mydriasis.
  • Állkapocs összehúzódás.
  • Hasmenés vagy székrekedés.
  • Betegség.
  • Fejfájás.
  • Szédülés.

Hosszabb használat után

  • Intenzív kimerültség.
  • Fémes ízérzet.
  • Pattanás.
  • Száraz viszkető bőr.
  • Magas vérnyomás.
  • Aritmia.
  • Keringési összeomlás.
  • Emésztési rendellenességek.


Az étvágycsökkenés gyakori, ami alultápláltsághoz és a betegségek és fertőzések iránti nagyobb kiszolgáltatottsághoz vezet.

Az elvonási szindróma nagyon súlyos képet mutat a depresszióról, a letargiáról és a fáradtságról, ami ahhoz vezethet, hogy nagy adag amfetamint szednek ennek az állapotnak az enyhítésére.

Az amfetamin túlzott használata pszichózishoz vezethet: az emberek kívül érzik magukat, azt hiszik, hogy üldözik vagy figyelik őket.

Jelzések

Kezelje a kisebb depressziókat, bár az amfetaminokat egyre kevesebb esetben alkalmazzák; Ezek a gyógyszerek rövid életűek, és ha hatásuk csökken, mély depresszió léphet fel; ellenőrizzék a narkolepszia tüneteit, az amfetaminok stimuláló jellege ellensúlyozza az alvásvágyat, de nem segít ezen állapot gyógyításában; ellensúlyozzák a barbiturátok, az alkohol és más depresszánsok hatását.

Elnyomja az étvágyat (csak rövid távú használat, nem hatékony hosszú távú súlycsökkentő programokban); kontroll viselkedési problémák gyermekeknél (hiperkinetikus viselkedés); ellensúlyozza vagy megakadályozza az alvást olyan embereknél, akiknek cselekedniük vagy hosszú ideig ébren kell maradniuk.

Ellenjavallatok

Személyiségzavarral küzdők, például pszichopaták vagy izgatott állapotban lévő emberek. Glaukómában, szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők. Terhes nők, mivel a magzatban szívhibákat, szájpadhasadékot és függőséget okozhatnak. Szoptató emberek, hyperthyreosisban vagy hypertoniában szenvedők.

Interakciók

A szimpatomimetikus aminok és a béta-blokkolók együttes alkalmazását általában kerülni kell, mivel az előbbiek hipertenzív hatása fokozódik. A béta-blokkolók emellett, az ergotaminnal együtt hatva, fokozzák a perifériás érszűkületet.

Az amfetamin a MAO-val együtt fokozza a hipertóniás krízis toxicitását és a központi idegrendszer gerjesztését. Ezenkívül növeli a triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok (Warfarin, Primidone, Phenobarbital, Difenylhydantoin vagy Phenylbutazone) plazmaszintjét. Csökkenti az antihipertenzív gyógyszerek, például a guanetidin terápiás hatékonyságát.

Mindig konzultáljon orvosával vagy orvosával. Az orvostudomány nem egzakt tudomány, és ugyanazon témában különböző verziók és vélemények lehetnek, egyetlen véleményt sem támogatunk mással szemben, csak a lehetőségeket mutatjuk be, hogy jobban megalapozott döntéseket hozhasson. Ne öngyógyítson.