Tekintse meg az e médiumban megjelent cikkeket és tartalmakat, valamint a tudományos folyóiratok e-összefoglalóit a megjelenés idején
Figyelmeztetéseknek és híreknek köszönhetően mindig tájékozott maradjon
Hozzáférhet exkluzív promóciókhoz az előfizetéseken, az indításokon és az akkreditált tanfolyamokon
A Farmacia Profesional kéthetente megjelenő magazin, 1986 óta jelent meg, úttörő szerepet játszik a gyógyszeripari műszaki sajtó területén, és a gyógyszerésznek, mint vállalkozónak, menedzsernek és gyógyszerszakértőnek szól. Célja, hogy frissítse a gyógyszerész, mint egészségügyi szakember ismereteit, és foglalkozzon többek között a gyógyszerpiac, a bőrgyógyászat, a gyógyszerészeti ellátás és a fitofarmácia aktuális kérdéseivel. A professzionális gyógyszertár eszközöket és megoldásokat kínál a könnyű alkalmazáshoz a gyógyszerészek érdeklődésének minden területén.
Kövess minket:
Biguanidok, tiazolidindionok, szulfonilkarbamidok, meglitinidek, dipeptil-peptidáz-4 inhibitorok, glukagon-szerű peptid-1 (GLP-1) agonisták és alfa-glükozidáz-inhibitorok. Az orális cukorbetegség farmakológiai kezeléseinek köre széles és változatos. Ez a munka látásmódot kínál számunkra a különböző molekulacsoportok által regisztrált eladásokról.
A cukorbetegség krónikus betegség, amelyet a vércukorszint emelkedése jellemez. A cukorbetegség fő tünetei a fokozott étkezési és ivási szükséglet, a túlzott vizeletmennyiség, a kimerültség és a fogyás, minden ok nélkül, mivel növekszik az étkezés.
A kezelés célja a normális glikémiás értékek helyreállítása az akut szövődmények, például a diabéteszes ketoacidózis (DKA) rövid és hosszú távú elkerülése érdekében, a betegség által okozott súlyos általános szövődmények elkerülése érdekében.
A cukorbetegség (DM) már a keresztény korszak előtt ismert volt. De a kapadókiai Aretheus (Kr. U. 2. század) írta le ezt az állapotot, és megadta neki a cukorbetegség nevét ("átfutó"), olyan kifejezésként, amely arra a betegségre utal, amelyet a víz vese általi eltúlzott eltávolítása jellemez. Megállapította, hogy a betegek rendellenesen nagy mennyiségű folyadékot tudtak inni, amelyeket aztán gyorsan kiürítettek a testből, szintén nagy mennyiségben (a folyadék "átfolyott" a betegen).
A cukorbetegséget az inzulin alacsony termelése vagy a szervezet nem megfelelő használata okozhatja. Az inzulin a hasnyálmirigy által kiválasztott hormon, amely segít a cukroknak eljutni a test sejtjeibe, és ezek hasznos energiaformává metabolizálják a glükózt.
Így a testnek meg kell kapnia a glükózt (az elfogyasztott ételből), fel kell szívnia (az emésztés mechanizmusain keresztül), hogy az a vérben keringjen és eloszlasson az egész testben, végül pedig a vérből a belső sejteket, hogy felhasználható legyen. Ez az utolsó lépés csak inzulin jelenlétében történhet.
A cukorbetegség osztályozása
A diabetes mellitusnak két etiológiai osztályozása van: az egyik a WHO-tól (amely a cukorbetegség három típusát ismeri el), a másik pedig az American Diabetes Association (ADA) -tól, amely hozzáad egy negyedik típust ("Egyéb típusú DM" néven):
I. típusú diabetes mellitus (más néven fiatalkori vagy inzulinfüggő cukorbetegség). Általában gyermekkorban diagnosztizálják, bár egyeseknél ezt a diagnózist fiatalkoruk végén késõbb állapítják meg. Inzulinhiány jellemzi a hasnyálmirigy Langerhans-szigeteinek béta-sejtjeinek pusztulása, általában autoimmun hatására.
II. Típusú diabetes mellitus (felnőttkori cukorbetegség). Sokkal gyakoribb, mint az előző, becslések szerint az összes cukorbeteg páciens 80-90% -át képviseli. Az inzulintermelés relatív hiánya és a perifériás szövetek gyenge glükózfelhasználása jellemzi.
Gesztációs diabetes mellitus. Általában a terhesség ötödik és hatodik hónapja között jelentkezik azoknál a nőknél, akiknek a glükózértékei mindig a normalitáson belül voltak. A terhesség jelentős anyagcsere-erőfeszítést jelent, és emiatt a terhes nőnél nagyobb az esélye az inzulinhiánynak.
A diabetes mellitus egyéb típusai. A hiperglikémiák bármelyikében érintett betegek kisebbségben vannak. Közülük megtalálhatjuk: olyanokat, amelyeket a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek genetikai hibája, az inzulinrezisztencia fokozódása (genetikailag meghatározott), a hasnyálmirigy egyes betegségei, hormonális rendellenességek vagy egyszerűen bizonyos kémiai vegyületek, ill. drogok.
A leggyakoribb jelek és tünetek a következők: polyuria, polydipsia, polyphagia, azonban súlycsökkenés, fáradtság vagy fáradtság és a látásélesség változásai. A ritkábbak között találunk: hasi fájdalmat, hányingert és hányást, nőknél hüvelygyulladást és férfiaknál balanitist stb.
A diagnózist a plazma glükózkoncentrációjának (legalább kétszer) mérése után állapítják meg, a beteg éheztetésével. A normál értékek 70 és 110 mg/ml között vannak.
Szintén ajánlott az orális glükóz tolerancia teszt (glikémiás görbe) elvégzése, éhomi glükóz mérésekkel, egy óra és két óra alatt. Az ábra pozitív, 200 mg/ml vagy annál nagyobb (két órával).
Az I. típusú és a terhességi cukorbetegségben a leginkább jelzett kezelés az inzulininjekciók. Az orális antidiabetikus gyógyszerek teljesen ellenjavallt terhesség alatt, mivel a legkönnyebben átjutnak a placenta gáton, és hosszan tartó hipoglikémiás állapotokat eredményezhetnek a magzatban, emellett a szulfonilureák és a biguanidok összefüggésbe hozhatók teratogén hatásokkal.
II. Típusú cukorbetegségben az orális kezelések gyakoribbak, bár ha nem érik el a kívánt vércukorszintet, szükség lehet inzulin beadására.
A leggyakoribb károsodások az alábbiakat érintik: erek (makro- és mikroangiopátiák), perifériás idegek (polineuropátia), retina (diabéteszes retinopátia), vese (nephropathiáktól veseelégtelenségig), máj (máj steatosis), szív, bőr.
Ezenkívül mindig figyelembe kell vennünk az elkerülendő súlyos akut szövődményeket, mint például a diabéteszes ketózis, a hipoglikémia és a hiperglikémiás, hiperozmoláris nem-ketotikus kóma vagy a „diabéteszes kóma”.
A "diabéteszes kóma" a cukorbetegség akut szövődményéből áll, amelyben a szérum glükózkoncentrációja 250 mg/ml fölé emelkedik, szélsőséges esetben eléri az 1000 mg/ml-t. A magas vér ozmolaritása ozmotikus diurezist és súlyos kiszáradást okoz, ami veszélyezteti a beteg életét.
Az orális antidiabetikumok közül több család létezik, amelyeket kémiai szerkezetük és/vagy hatásmechanizmusuk különböztet meg. A legfontosabbak a következők:
Biguanidák. Növelik a perifériás szövetek érzékenységét az inzulinra, bár szükségük van rá, hogy hatékony legyen, mivel nem serkentik annak termelését. Jelenleg csak metformint alkalmaznak, mivel más hipoglikémiás gyógyszerként alkalmazható biguanidokat (például fenformint és buformint) jelentős mellékhatásaik miatt kivontak a piacról.
Tiazolidindionok (általában "glitazonoknak" nevezik). Szelektíven kötődnek a PPARgamma nukleáris hormon receptorhoz, amely a transzkripció genetikai szabályozásával jár. Ez növeli az izom, a zsír és a máj érzékenységét az inzulin iránt. A leggyakrabban a roziglitazont és a pioglitazont használják.
Szulfonilureák. Serkentik az inzulin szekrécióját, majd hosszú távon növelik a keringő inzulinra adott metabolikus választ, esetleg új celluláris inzulinreceptorok kialakulásának előidézésével, vagy a meglévők érzékenységének növelésével. Ezek közé tartozik: gliklazid, glimepirid és glibenklamid.
Meglitinidek (vagy "glinidek"). A szulfonilureákhoz hasonló farmakológiai és toxikológiai profillal rendelkeznek, serkentik az inzulin szekrécióját. Valamivel jobban képesek kontrollálni az étkezés utáni hiperglikémiát, bár a nap folyamán elosztott dózist igényelnek, egybeesve a fő étkezéssel. A repaglinid és a nateglinid ebbe a csoportba tartozik.
A dipeptil-peptidáz 4 (DPP 4) inhibitorai. Beadása ennek az enzimnek a gátlását eredményezi, ami az inkretin hormonok GLP-1 (glukagon-szerű peptid 1) és GIP (glükózfüggő inzulinotróp polipeptid) endogén szintjének növekedését okozza.
Az inkretinek szintjének emelésével fokozzák a béta sejtek glükózérzékenységét, elősegítve a glükózfüggő inzulin szekréciót. Ennek a csoportnak a forgalomba hozott molekulái a vildagliptin és a sitagliptin.
Glükagonszerű peptid-1 (GLP-1) agonisták. A molekula, amely ezt a terápiás csoportot megnyitja Spanyolországban, 2008 vége óta az exenatid, egy inkretinmimetikum, amely a GLP-1 számos antihiperglikémiás hatással bír. Az exenatid aminosav-szekvenciája részben átfedi az emberi GLP-1-et. Az exenatidról in vitro kimutatták, hogy megköti és aktiválja a GLP-1 receptort. A szervezetben glükózfüggő módon növeli az inzulin kiválasztódását a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.
Annak ellenére, hogy még hivatalos európai műszaki adatlapján is az „Egyéb orális antidiabetikumok” kategóriába sorolják, valódi beadási módja parenterális, előretöltött tollakat használva, mivel ez a természeteshez hasonló peptid, amely nem lenne aktív az emésztőrendszeren keresztül. A metforminnal vagy szulfonilkarbamiddal már kezelt, II. Típusú cukorbetegeknél javallt, akiknél a vércukorszintjüket nem sikerült megfelelően szabályozni.
Alfa-glükozidáz inhibitorok. Csökkentik a poliszacharidok emésztési sebességét a proximális vékonybélben, főleg csökkentik az étkezés utáni glükózszintet. A jelenleg forgalmazott kettő az akarbóz és a miglitol.
Orális antidiabetikus piac
Csaknem 28 millió egység orális antidiabetikus gyógyszert értékesítettek a spanyol gyógyszertárakban a 2008 júliusa és 2009 júniusa közötti időszakban. Ez a szám 191,54 millió euró forgalmat jelentett a laboratóriumok számára.
(Meg kell jegyezni, hogy az ebben a munkában összegyűjtött adatok csak a nagykereskedelmi gyógyszerforgalmazás által közvetített értékesítésekre vonatkoznak. Ebben a szegmensben a közvetlen vásárlás, különösen a generikus különlegességek gyógyszertáraktól laboratóriumig, megváltoztathatják az itt bemutatott eredményeket.).
Amint az 1. és 2. ábrán láthatjuk, a különböző alcsoportok eladási százalékai egységekben és értékekben egyértelmű különbségeket mutatnak közöttük.