MADRID, július 12. (EUROPA PRESS) -

elhízás

Az elhízás és a cukorbetegség elleni második generációs kísérleti vegyületet ígéretes súlycsökkentő gyógyszerként bizonyították, amely ugyanolyan hatékony, mint az elődje, a rimonabant, de anélkül, hogy káros pszichiátriai hatásokat okozna, amelyek a piacról való kivonuláshoz és a fejlődés lassulásához vezettek egyéb ilyen típusú, az agyat befolyásoló gyógyszerek. Ezt a kutatást a dán 7TM Pharma vállalat kutatói végezték hétfőn az elhízásról szóló nemzetközi kongresszuson, Stockholmban (Svédország).

Az elhízás elleni gyógyszerek első generációja, amely a kannabinoid CB1 receptort célozta meg - mint a rimonabant esetében - nagy terápiás ígéretet mutatott az elhízás és az elhízással kapcsolatos betegségek, például a cukorbetegség ellen. Fejlődését azonban lelassította a kapcsolódó pszichiátriai mellékhatások kockázata.

A rimonabantot az Európai Gyógyszerügynökség (EMEA) 2008 végén tett ajánlásai nyomán kivonták az európai piacról, míg más hasonló termékek fejlesztése leállt.

Ez a rágcsálókon végzett vizsgálat azonban kimutatta, hogy egy újfajta második generációs CB1-receptor-blokkoló ugyanolyan súlycsökkenést vált ki, mint a rimonabant, anélkül, hogy az agy jelentős mennyiségű gyógyszernek lenne kitéve. Ezt a vegyületet úgy tervezték, hogy szelektíven hatjon a perifériás szövetekre és szervekre, szemben az első agyi CB1 receptor blokkolókkal vagy antagonistákkal, amelyek komolyan érintették az agyat.

Christian 7 Elling, a 7TM Pharma alelnöke szerint, aki felelős volt ennek a felfedezésnek a stockholmi konferencián való bemutatásáért, "a megállapítás - a biztonsággal és az elviselhetőséggel kapcsolatos első emberi tanulmányban megfigyeltekkel együtt - ígéretes jelölté teszi ezt a vegyületet. új terápiává válni az elhízás és a cukorbetegség ellen ".

"Az a tény, hogy a preklinikai kísérleteinkben bebizonyosodott, hogy az agynak nincs jelentős kitettsége az anyagnak, optimizmust ad arra, hogy azt mondjuk, hogy a CB1 receptor blokkoló hatékony és biztonságos kezeléssé válhat az elhízás és a kapcsolódó betegségek ellen" - állítja Elling, rámutatva. megállapította, hogy ez az első ilyen tulajdonságú vegyület, amelyet a betegeknél teszteltek, és amely azt mutatja, hogy "fejlődése potenciális új kezelésként előreléphet".

ÚJ EREDMÉNYEK ŐSZIG

A rágcsálókon végzett kutatás során a kutatók egér- és patkányvizsgálatok nagy csoportját vezették be a még mindig kereskedelmi név nélküli TM38837 vegyület súlycsökkenésének és antidiabetikus potenciáljának értékelésére, valamint az agy ezen anyagnak való kitettségének kimutatására.

A szerzők elhízott patkányokat és egereket rimonabanttal, az új vegyülettel vagy placebóval kezeltek naponta egyszer, öt héten keresztül. Mérték a súlyukat és a napi táplálékfelvételt. Az állatok hasonló súlyt vesztettek, ha hasonló adag rimonabantot és TM38837-et kezeltek.

A kezelési periódus után a gyógyszeres egerek súlya 22 és 26 százalékkal kisebb volt, mint a placebóval kezelt állatoké, míg a gyógyszereket kapó patkányok 14 százalékkal voltak kisebb súlyúak, mint a placebót szedők.

Más állatkísérletek szilárd bizonyítékot szolgáltattak arra vonatkozóan, hogy az anyagnak a rimonabantnál lényegesen alacsonyabb hajlandósága volt átjutni a véráramban. Ezek a vizsgálatok agyi szöveti vizsgálatokat, viselkedési teszteket és más teszteket tartalmaztak annak bemutatására, hogy a gyógyszer hogyan oszlik el a testben.

Ezt az anyagot emberen végzett vizsgálat során a kutatók azt találták, hogy egy I. fázisú klinikai vizsgálatban, amelyet 48 egészséges, normál testsúlyú felnőtt nővel végeztek, az új vegyület még a legnagyobb dózisokban is jól tolerálható volt. Csak hét önkéntesnél jelentkeztek mérsékelt és rövid mellékhatások, például hasi fájdalom, hányinger vagy hasmenés. A kutatók további állat- és emberkutatások eredményeit remélik jövő őszre bejelenteni.