1 doboz, 25 tabletta, 200 milligramm
1 doboz, 35 tabletta, 400 milligramm
GYÓGYSZERFORMA ÉS KÉSZÍTMÉNY:
Minden TABLETTA a következőket tartalmazza:
Acyclovir 200 és 400 mg
Segédanyag cbp 1 tabletta.
Genitális herpesz: A CICLOFERON ® tabletta a Herpes Simplex vírus (HSV) genitális fertőzésének kezdeti és visszatérő epizódjainak kezelésében javallt; immunkompetens és immunhiányos betegeknél. A genitális herpesz gyakori megismétlődésének (≥ 6 epizód évente) megelőzésében is.
Herpes simplex: A CICLOFERON ® tabletta szájon át alkalmazható a kezdeti és visszatérő mukocutan herpes simplex fertőzés kezelésében immunkompetens vagy csökkent immunhiányos betegeknél. A herpes simplex által okozott fertőzések megelőzésében is immunhiányos betegeknél, beleértve a csontvelőt vagy más szervátültetést, HIV-fertőzött vagy kemoterápiában részesülő betegeket.
Herpes zoster: A CICLOFERON ® tabletta felnőttek herpesz zoster kezelésére javallt. A kezelés a leghatékonyabb, ha a kitörés kezdete utáni első 72 órán belül alkalmazzák. A szájon át alkalmazott CICLOFERON®-t a varicella-zoster vírus okozta fertőzések megelőzésére alkalmazták, parenterális úton, immunhiányos vagy anélkül szenvedő betegeknél. Hasonlóképpen, a CICLOFERON ® szájon át történő alkalmazása a szem herpesz zoster kezelésében javallt.
Bárányhimlő: A CICLOFERON ® tabletta szájon át alkalmazandó bárányhimlő kezelésében nem immunhiányos gyermekeknél; a kezelés akkor hatékony, ha a kitörés kezdete után 48 órán belül beadják.
FARMAKOKINETIKA ÉS FARMAKODINAMIKA: Szájon át az acyclovir biohasznosulása 20% (15-30%). A bélnyálkahártyán keresztül rosszul szívódik fel. Az étel nem változtatja meg jelentősen a felszívódását. Könnyen eloszlik a testfolyadékokban és szövetekben, beleértve az agyat, a vesét, a tüdőt, a májat, a vizes humort, az izmokat, a lépet, az anyatejet, a méhet, a hüvelyi nyálkahártyát, a hüvelyváladékot, a spermát, a magzatvizet, a cerebrospinális folyadékot és a vezikulák folyadékát, herpeszes pustulák. A legnagyobb koncentrációt a vesékben, a májban és a belekben találták. A CSF-ben annak koncentrációja a plazma koncentrációjának 50% -a. Átmegy a placentán is. Fehérje-kötődése alacsony, 9-33%. A biotranszformáció a májban történik, és egy fő metabolit (a dózis 9-14% -a) ürül a vizelettel, amelynek nincs vírusellenes hatása. Az eliminációs felezési idő 3,3 óra. A Cmax 1,7 óra alatt érhető el. A hemodialízis körülbelül 60% -kal csökkenti a koncentrációját. A peritonealis dialízis nem képes tisztítani az acyclovir koncentrációkat.
Az acyclovirt a herpes simplex vírus (HSV) és a varicella-zoster vírus (VZV) timidin-kinázai alakítják aciklovir-nukleotid-monofoszfáttá. Ezt a nukleotidot a sejtes guanilát-kináz átalakítja difoszfáttá, a különféle sejtenzimek pedig trifoszfát-formává. Az aciklovir-trifoszfát zavarja a vírus DNS-polimerázt és gátolja annak replikációját. A trifoszfát forma beépülhet a DNS-szálba, megnyúlva a DNS-polimerázzal, ami a DNS-szál megszűnését eredményezi. Vagyis csak a HSV és a VZV fertőzött sejtekben az aciklovir szelektíven átalakul aktív trifoszfáttá.
KONTRAINDIKCIÓK: Azok a betegek, akiknek ismert túlérzékenysége van acyclovir, valaciclovir vagy más képletű komponensek iránt.
HASZNÁLATI KORLÁTOZÁSOK TERHESSÉG ÉS SZoptatás idején: Az aciklovir átjut a placentán. A terhesség bármely szakaszában alkalmazták, főleg az utolsó trimeszterben. Magzati káros hatásokat nem jelentettek. Embereken nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat. Az egereken végzett, 450 mg/kg/nap orális dózissal végzett vizsgálatok, valamint a patkányokkal és nyulakkal végzett, szubkután 50 mg/kg/nap dózisú vizsgálatok nem mutattak ki nemkívánatos hatásokat a magzatokra. Az aciklovir az anyatejbe kerül, a megfelelő plazmakoncentráció 0,6–4,1-szerese.
Az anyának történő kezelés potenciális előnyeit mérlegelni kell a fejlődő magzatra gyakorolt esetleges kockázattal és óvatosan kell eljárni, ha szoptatás alatt nőknek adják be.
MELLÉKLET ÉS MELLÉKHATÁSOK: A klinikai gyakorlatban a spontán jelentett nemkívánatos mellékhatások ritkák. Az 1-10% -os gyakorisággal jelentett mellékhatások: letargia, szédülés, zavartság, izgatottság, kóma és fejfájás a központi idegrendszerben; bőrkiütésről számoltak be; emésztőrendszerben: hányinger és hányás; vese esetén vese diszfunkció; neuromuszkuláris szinten pedig remegés. A gyakorisággal kapcsolatos óvintézkedések a karcinogenezis, a mutagenezis, a teratogenezis és a termékenységre gyakorolt hatással kapcsolatban: Patkányokon és egereken végzett napi 50, 150 és 450 mg/testtömeg-kg dózisú vizsgálatok nem mutattak rá karcinogenezist. Szájon át nem sikerült mutagénist kimutatni állatokban. Nincs humán adat a spermatogenezis gátlásáról, a motilitás romlásáról és a spermium morfológiájáról.
Kábítószer-kölcsönhatások és egyéb nemek: A vesekárosodás jelenlétében más nephrotoxikus gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazást jól értékelni kell. A zidovudin és a probenecid megváltoztathatja eliminációját, meghosszabbíthatja felezési idejét, és ezáltal a központi idegrendszerre gyakorolt potenciális toxicitását.
VÁLTOZÁSOK A LABORATÓRIUMI VIZSGÁLATOK EREDMÉNYÉBEN: A mai napig nem jelentettek ilyeneket.
ÁLTALÁNOS ÓVINTÉZKEDÉSEK: Óvatosan alkalmazza dehidratált, fennálló vesekárosodásban szenvedő betegeket vagy más nephrotoxikus gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegeket. Javasoljuk a beteg megfelelő hidratálásának fenntartását. Hasonlóképpen, körültekintően alkalmazza neurológiai rendellenességekben, előrehaladott májelégtelenségben, elektrolit-rendellenességekben vagy jelentős hipoxiában szenvedő betegeknél. Óvatosan alkalmazza immunológiai szempontból károsodott betegeket. Trombocitopéniás purpurával járó hemolitikus urémiás szindrómáról számoltak be. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a fertőzés látens és visszatérő jellege miatt az acyclovir nem a herpesz végleges gyógymódja.
ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS MÓDJA:
Nemi szervi fertőzések: Szájon át a kezdő adag 4 óránként 200 mg, az éjszakai adag elhagyásával, 10 napig. Visszatérő fertőzések esetén 200 mg orálisan 4 óránként, 5 napig.
Ismétlődő fertőzéseknél, mint krónikus szuppresszív terápia: 400 mg 6-12 óránként, 6-12 hónapig.
Nyálkahártya herpesz szimplex: Szájon át, naponta ötször 200-400 mg, az éjszakai bevitel mellőzésével, 10 napig immunszuppresszált betegeknél.
Herpes zoster: Szájon át 800 mg 4 óránként, az éjszakai bevitel mellőzésével, 7-10 napig. A terápiát a bőrkiütés megjelenésétől számított 72 órán belül el kell kezdeni.
Herpes simplex szuppresszió: Immunkompetens betegeknél 200 mg 6 óránként.
Sok beteget kényelmesen kezelhetünk 12 óránként 400 mg-os adagolással. Hatékony lehet az adag 8 óránként, vagy akár 12 óránként 200 mg-ra történő csökkentése.
Néhány betegnél még az összes napi 800 mg-os dózis mellett is előfordulhatnak opportunista fertőzések.
A kezelést időszakosan 6-12 hónapos időközönként fel kell függeszteni, hogy megfigyelhessük az állapot alakulásában bekövetkező lehetséges változásokat.
Herpes simplex profilaxis: 200 mg 6 óránként. Ez az adag kétszeresére emelhető 400 mg-ig súlyos immunhiányos betegeknél vagy bél malabsorbcióval rendelkező betegeknél, vagy alternatív módon intravénásan is beadható.
A profilaktikus alkalmazás időtartamát a kockázati időszak időtartama határozza meg.
Bárányhimlő: 12 éves vagy annál idősebb vagy 40 kg-nál nagyobb súlyú, 2 db 400 mg-os tabletta vagy 4 db 200 mg-os tabletta 6 óránként 7 napig.
Idős betegek: Idős betegeknél mérlegelni kell a veseelégtelenség lehetőségét, amelynek dózisát ki kell igazítani (lásd Veseelégtelenségben szenvedő betegek).
Veseelégtelenségben szenvedő betegek: Megfelelő hidratálást kell fenntartani, ha orális acyclovirt adnak a vesefunkció némi romlásában szenvedő betegeknek.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a herpes simplex fertőzések kezelésében és megelőzésében az ajánlott orális dózisok nem indukálják az acyclovir felhalmozódását az intravénás infúzió szempontjából biztonságosnak bizonyított szint fölé.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc) az adagot naponta kétszer 200 mg-ra kell beállítani.
A herpesz zoster varicella fertőzések kezelésére és a súlyos immunhiányos betegek kezelésére ajánlott az adagot napi kétszer 800 mg-ra állítani súlyos vesekárosodás esetén (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc), és 800 mg-ra. Naponta 3-szor mérsékelt vesekárosodás esetén (kreatinin-clearance 10-25 ml/perc).
A TÚLDózis vagy a véletlen lenyelés megnyilvánulása és kezelése:
A túladagolás tünetei: rohamok, álmosság, zavartság, emelkedett szérum kreatininszint és veseelégtelenség. Túladagolás esetén elegendő vizeletáramot kell fenntartani annak érdekében, hogy elkerüljék az acyclovir kicsapódását a vesetubulusokban. 6 órás hemodialízissel 60% -a eltávolítható. A peritonealis dialízis alkalmazásával nincs megbízható adat.
BEMUTATÁSOK: Doboz 25 db 200 mg-os tablettával.
Doboz 35 db 400 mg-os tablettával.
Palack dobozával vagy doboz nélkül, 35 db 400 mg-os tablettával.
TÁROLÁSI JAVASLATOK: Szobahőmérsékleten, legfeljebb 30ºC-on, száraz helyen tartandó.
A VÉDELEM JELENTÉSEI:
Kizárólagos irodalom orvosok számára. Tartsa távol gyermekektől. A vásárláshoz orvosi rendelvényre van szükség.
Készült Mexikóban:
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. írta: C.V.
Gyógyszeretika 1938 óta
Adolfo López Mateos 68. sz., Cuajimalpa ezredes