LEÍRÁS
A cinnarizin, a piperAzin származéka elsősorban a hisztamin H1 receptorok antagonistája. A hasonló kémiai szerkezetű flunarizinhez hasonlóan a cinnarizint is szelektív kalciumantagonistának minősítették. Hajó- vagy repülőgép-utazásból eredő szédüléssel járó tünetek (hányinger, hányás, vertigo) megelőzésére, valamint a Ménière-szindrómához és az agyi érrendszeri eredetű vertigóhoz kapcsolódó vestibularis tünetek megelőzésére szolgál. Oroszországban agyi trombózis, arterioszklerózis, agyi és subarachnoidális vérzések kezelésében alkalmazzák.
A cselekvés mechanizmusaA cinnarizin H1 antihisztamin, kevésbé nyugtató, mint más antihisztaminok. Mint más antihisztaminok, antikolinerg és helyi érzéstelenítő tulajdonságokkal rendelkezik. A cinnarizin gátolja az artériás simaizom kalciumfüggő összehúzódásait. A cinnarizin növeli az eritrociták deformabilitását és "in vitro" csökkenti a vér viszkozitását. Gátolja a vestibularis rendszer stimulációját is.
Farmakokinetika: A cinnarizin vizes közegben nagyon kevéssé oldódik, és az orális és intravénás alkalmazásra szánt készítmények nem érték el a klinikát. Szájon át történő adagolás után a maximális plazmaszint 2 vagy 3 óra múlva érhető el, bár az egyének közötti eltérés nagyon magas. A cinnarizin 91% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az eliminációs felezési idő 4-6 óra. A cinnarizin teljesen metabolizálódik, a metabolitok 30% -át eliminálja a vizeletben, a többit pedig a székletben.
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
Az utazási betegséggel kapcsolatos tünetek kezelése:
- Felnőttek: az ajánlott kezdő adag 12,5-25 mg naponta kétszer vagy háromszor. Az első adagot 2 órával az utazás megkezdése előtt kell bevenni
- 4 éves kor alatti gyermekek: a felnőtt adagok felét használja
- Felnőttek: az ajánlott adag naponta háromszor 25 mg. Szükség esetén ezeket az adagokat 225 mg/napra emelhetjük, három adagra osztva.
- Gyermekek: A krónikus kezelések hatékonysága és biztonságossága ebben a populációban nem ismert.
Mivel a cinnarizin csak kis részben választódik ki a vesén keresztül, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag csökkentésére.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az adag módosítására.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
A cinnarizin ellenjavallt olyan betegeknél, akik allergiát mutatnak a gyógyszerre vagy a készítmény bármely összetevőjére.
Parkinson-kóros vagy súlyos depresszióban szenvedő betegeknél is ellenjavallt. Különösen az időseknél fokozott a kockázata a parkinsonizmus átélésének, ezért szoros monitorozás ajánlott.
A cinnarizin terhesség alatti lehetséges hatásaira vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat, és nem ismert, hogy mi a kockázati besorolása benne. Ezért ezt a gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni.
Az sem ismert, hogy a cinnarizin kiválasztódik-e az anyatejbe. A szoptatás nem ajánlott ezzel a gyógyszerrel történő kezelés alatt.
KAPCSOLATOK
A cinnarizin fokozhatja más központi idegrendszeri depresszánsok, például alkohol, barbiturátok, kábító fájdalomcsillapítók, triciklusos antidepresszánsok, nyugtatók és nyugtatók hatását.
Az antikolinerg gyógyszerek, például az atropin vagy a triciklikus antidepresszánsok mellékhatásai fokozódhatnak, amikor cinnarizint adnak. Másrészt a monoamin-oxidáz inhibitorok fokozhatják a hisztaminok, köztük a cinnarizin antimuskarin hatását.
MELLÉKHATÁSOK
Terápiás dózisokban a cinnarizin álmosságot okoz a betegek 20-25% -ában, különösen a kezelés kezdetén. A fejfájást és a gyomor-bélrendszeri panaszokat ritkábban észlelik, míg a dermatológiai reakciók ritkák, bár beszámoltak zuzmóról és kolesztatikus sárgaságról. További mellékhatások a gyomor-bélrendszeri panaszok, mint hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, étvágytalanság vagy fokozott étvágy és epigastricus fájdalom. Ezek a mellékhatások ideiglenesek, és gyakran megelőzhetők az adagok fokozatos emelésével.
A krónikus cinnarizin-kezelések súlygyarapodáshoz, depresszióhoz és extrapiramidális szindrómákhoz vezethetnek. A Melo-Souza szindróma a parkinsonizmus egyik formája, amelyet néhány idős nőnél cinnarizinnel vagy flunarizinnel kezeltek. Szimmetrikus parkinsonizmus és depresszió jellemzi.
Mint más neuroleptikumok, a cinnariza is tardív diszkinéziát okozhat, a legnagyobb dózisban kezelt betegeknél nagyobb a kockázat.
BEMUTATÁSOK
Stugeron: 25 mg tabletta. JANSSEN-CILAG