Plenilunia női egészség
Publikálva 2019. február 28., csütörtök, 13:59
Utoljára frissítve: 2019. február 28., csütörtök, 14:14
Becsült olvasási idő: 4 perc, 5 másodperc

kannabinoid

Kínai kutatók egy csoportja orosz és amerikai tudósokkal együtt megszerezte a 2. típusú kannabinoid receptor. Ez a tudás segíteni fog a kábítószerek ellen gyulladásos betegségek, neurodegeneratív és mások.

Olyan állapotok, amelyeket függetlenül befolyásolhat az 1. típusú (CB1) vagy a 2. típusú (CB2) kannabinoid receptorok aktiválása vagy gátlása. A Cell folyóiratban megjelent tanulmány szerzői összehasonlítják az 1. és 2. típusú receptorokat, és arra a következtetésre jutnak, hogy ezek a "yin és yang" a emberi kannabinoid rendszer.

Vakkezelés

A kannabinoid receptorok Az emberi test jelrendszerének kulcsfontosságú részét képezik, az úgynevezett endokannabinoid rendszer. Számos folyamatot szabályoznak a testben, mint pl anyagcsere, a fájdalomérzékelés, a idegi aktivitás, a immunfunkciók, stb. Bebizonyosodott, hogy ezekre a receptorokra hatva enyhíthet néhány kóros állapotot, mint pl krónikus fájdalom.

Jelenleg 2 típusú kannabinoid receptorok:

  1. A CB1, amely leggyakrabban az idegrendszerben található meg, és felelős a pszichoaktív hatásokért.
  2. CB2. elsősorban az immunrendszerben található

Tanulmányok azt mutatják CB2 ez egy vonzerő terápiás cél a immunmoduláció, kezelése gyulladásos fájdalom Y neuropátiás, a ideggyulladás és a neurodegeneratív betegségek. Az is bebizonyosodott CB2 blokkolók csökkenthetik a daganatok növekedését. A betegségállapotok hatékony kezeléséhez olyan gyógyszereket kell kifejleszteni, amelyek az első receptort megcélozzák, és a másodikra ​​nem hatnak, vagy fordítva. Vannak azonban nehézségek, mivel ezek a receptorok nagyon hasonlóak: az általuk kódolt aminosav-szekvenciák CB1 Y CB2 44% -ban azonosak. A precíziós "fegyver" kifejlesztése segít megismerni, hogyan működik mindkét "cél". Az 1-es típusú receptor felépítését már megszerezték, de a 2-es típusú szerkezete eddig nem volt ismert.

Kristályosodjon és lássa

Egyetlen molekula alakjának megtekintéséhez egy kristály olyan molekulák sokaságából készül, mintha téglák lennének. Ez a kristály egy rendkívül rendezett komplexet képvisel, amelyen keresztül lehet haladni Röntgen és így felismerni a "tégla" szerkezetét. És egy ilyen kristálytudósok egy 2-es típusú kannabinoid receptorból készítettek, összekapcsolva egy potenciális gyógyszerrel, amely blokkolja ezt a receptort. A gyógyszerrel való kombinációnak köszönhetően nemcsak a szerkezet, hanem a pontos kötődés is látható az anyaggal.

A receptorok azonban instabilak, ezért tanulmányozásukhoz a génmanipuláció, különösen mutációkat vezetnek be. A mutációknak stabilvá kell tenniük a fehérjét, de anélkül, hogy megváltoztatnák annak szerkezetét és/vagy funkcióját. Vsevolod Katrich, vendégprofesszor MIPT (Moszkvai Fizikai és Technológiai Intézet), Y Petr popov, a receptorok strukturális biológiai laboratóriumából MIPT G fehérje, fejlesztette a szoftvercsomagot CompoMug, amely elvégzi az ilyen mutációk számítási előrejelzését. Ezután a jósolt mutációkat a gyakorlatban ellenőrizzük. Összesen a vevő kannabinoid CB2 a kapott számítások alapján 5 mutációt kapott.

Az első és a második között

A kutatók összehasonlították mindkét kannabinoid receptor szerkezetét és arra a következtetésre jutottak, hogy az egyik receptort gerjesztő anyagok gyengíthetik vagy blokkolhatják a másodikat, és fordítva. Ezért lehetséges olyan gyógyszerek kifejlesztése, amelyek nemcsak egy receptort érintenek, hanem mindkettőt, de más módon.

Petr popov, receptorok strukturális biológiai laboratóriumának tudományos munkatársa G fehérjék nak,-nek MIPT, magyarázza: „Minden új vevőszerkezet kapcsolódik G fehérje lehetőséget kínál a hatékonyabb gyógyszerek racionális kifejlesztésére. Most, hogy mindkét típusú kannabinoid receptor molekuláris szerkezete ismert, meg lehet tervezni mindkét szelektív vegyületet, a két receptor közül csak az egyiket célozva, valamint azokat, amelyek gyógyszerek a kívánt polifarmakológiai profillal, mindkét receptort egyszerre célozza meg ".

A tanulmányt a Orosz tudományos alapítvány.

Hivatkozások

  1. Xiaoting Li, Tian Hua, Kiran Vemuri, Jo-Hao Ho, Yiran, Wu Lijie Wu, Petr Popov, Othman Benchama, Nikolai Zvonok, K'ara Locke, Lu Qu, Gye Won, Han Malliga, R. Iyer Resat Cinar Nathan J Coffey, Jingjing Wang, Meng Wu, Vsevolod Katritch, Suwen Zhao, Kunos György, Laura M. Bohn, Alexandros Makriyannis, Raymond C. Stevens, Zhi-Jie Liu; Az emberi kannabinoid CB2 receptor kristályszerkezete; Sejt; 176. ÉVFOLYAM, 3. SZÁM, P459-467. E13; Megjelenés dátuma 2019.02.10 .; DOI: 10.1016/j.cell.2018.12.011; Elérhető az URL-címen: https://www.cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(18)31625-8?_returnURL=https%3A%2F%2Flinkinghub.elsevier.com%2Fretrieve%2Fpii%2FS0092867418316258%3Fshowall % 3Dtrue #% 20; Konzultált: 2019.02.28

Hivatkozások

  1. Xiaoting Li, Tian Hua, Kiran Vemuri, Jo-Hao Ho, Yiran, Wu Lijie Wu, Petr Popov, Othman Benchama, Nikolai Zvonok, K'ara Locke, Lu Qu, Gye Won, Han Malliga, R. Iyer Resat Cinar Nathan J Coffey, Jingjing Wang, Meng Wu, Vsevolod Katritch, Suwen Zhao, Kunos György, Laura M. Bohn, Alexandros Makriyannis, Raymond C. Stevens, Zhi-Jie Liu; A CB2 emberi kannabinoid receptor kristályszerkezete; Sejt; 176. ÉVFOLYAM, 3. SZÁM, P459-467. E13; Megjelenés dátuma 2019.02.10 .; DOI: 10.1016/j.cell.2018.12.011; Elérhető az URL-címen: https://www.cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(18)31625-8?_returnURL=https%3A%2F%2Flinkinghub.elsevier.com%2Fretrieve%2Fpii%2FS0092867418316258%3Fshowall % 3Dtrue #% 20; Konzultált: 2019.02.28

Írta: Plenilunia Salud Mujer

Tervezés, Plenilunia Civil Society 2004-ben alakult, a Plenilunia egy civil társadalom, amelynek célja a nők jólétének és egészségének elősegítése.