Figyelem: utolsó darabok!

farmacia

- [Dohányzásellenes], [GANGLIOPLEJICO]. A nikotin a nikotin-kolinerg receptorok agonistája, főként az autonóm ganglionokban, a mellékvese medullájában, a neuromuszkuláris lemezben és a központi idegrendszerben található. A nikotin testre gyakorolt ​​hatása sokféle és változatos, és függ az alkalmazott dózistól és a személy vegetatív tónusától.

A nikotin felelős a dohányzók dohányfüggőségéért is, valószínűleg két mechanizmusnak köszönhetően. Alacsony dózis esetén úgy tűnik, hogy stimuláló hatással van a kéregre a locus ceruleuson keresztül, fokozott kognitív és éberséggel. Nagyobb dózisoknál ez úgy tűnik, hogy a limbikus rendszerből származó "jutalomhatást" eredményez.

A dohányzás hirtelen abbahagyása hosszabb használat után jellegzetes megvonási szindrómához vezet, amely olyan tüneteket foglal magában, mint a diszfória, álmatlanság, ingerlékenység, harag, szorongás, koncentrációs nehézség, izgatottság, bradycardia és megnövekedett étvágy megnövekedett súly mellett. A nikotin iránti vágy is nagyra értékelhető.

A nikotin tapaszokkal vagy gumival történő beadása hasonló hatásokkal bír, mint a dohányból, és a dohányzásról leszokni vágyóknak elegendő nikotint biztosít a megvonási tünetek megjelenésének csökkentése érdekében. A nikotin adagját fokozatosan csökkentik, amíg a test meg nem éri nélküle.

Orális, transzdermális, orr útján:

* Rágógumik: A rágógumik rágás közben egyenletesen szabadítják fel a gyógyszert. A felszabadult nikotin nagyon gyorsan felszívódik. Némelyikét nyállal fogyasztják, de nagyon alacsony a biohasznosulása, mivel a gyomorban és a belekben részben inaktiválódik, és intenzív máj-first-pass hatáson megy keresztül. A nikotin lenyeléskor alig szabadul fel az ínyből.

A nikotin felszabadulása nagyon változó (45-90% 20-30 percnél), és függ a gumi rágásának intenzitásától és idejétől. 2 mg gumi beadása után 6,4 ng/ml Cmax-értéket kapunk 25-30 perc múlva. Ezek a szintek 2-5-szer alacsonyabbak, mint a cigaretta elszívása után.

- Eloszlás: Rosszul kötődik a plazmafehérjékhez (5%). Intravénás beadása esetén a Vd körülbelül 2-3 l/kg. A nikotin átjut a vér-agy gáton és a placenta gáton. Tejjel választódik ki.

- Metabolizmus: A nikotin intenzíven metabolizálódik a májban, kisebb mértékben a tüdőben és a vesében, és több mint 20 metabolitot eredményez, amelyek kevésbé aktívak, mint az eredeti molekula. A fő metabolit a kotinin, amelynek plazmakoncentrációja tízszer nagyobb, mint a nikotin.

- Elimináció: A nikotint a máj metabolizmusa és a metabolitok későbbi vizelettel történő kiválasztása eliminálja. A dózis 10% -át változatlan formában nyeri vissza a vizelet, bár ha a vizelet pH-értéke 5-nél kisebb, akár 30% -ot is elérhet. A nikotin felezési ideje mesterségesen beadva 1-3 óra, míg a dohányból származó nikotin 15-20 óra. A Cl körülbelül 70 l/óra.

Farmakokinetika speciális helyzetekben:

- Idősek: Egészséges, idős betegeknél a nikotin-clearance enyhén csökken, de ez nem indokolja az adag módosítását.

- Veseelégtelenség: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a nikotin plazmaszintjének növekedése figyelhető meg a vesefunkció mértékétől függően.

- Májkárosodás: A nikotin farmakokinetikáját nem befolyásolja enyhe májkárosodásban szenvedő betegek (Child-Pugh pontszám 5), míg a Cl csökken a közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő cirrhotikus betegeknél (Child-Pugh pontszám 7).

- [FÜGGŐSÉG A Dohányról]. Adjuváns kezelés a dohányzásról való leszokás programjaiban, a nikotin megvonási szindróma tüneteinek enyhítése céljából. Bár ezek a termékek utánozzák a dohány hatásait, soha nem szabad őket a dohány helyettesítésére használni.

- Gyermekek: A biztonságosságot és a hatásosságot 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem értékelték. A kezelés időtartama: A termék 6 hónapot meghaladó időszakokban történő alkalmazása nem ajánlott, bár bizonyos betegeknél hosszabb kezelési időszakokra lehet szükség.

Úgy tűnik, hogy a dohányfüst enziminduktorként viselkedik, valószínűleg a füstben lévő policiklusos aromás szénhidrogéneknek köszönhetően, amelyek a növényi rost részleges égése során keletkeznek, és talán a nikotinnak is. Az anyagcsere, főként a citokróm P450 CYP1A2 izoenzimjének indukálásával csökkenhet a farmakológiai hatás. Hasonlóképpen, ha a dohányzást abbahagyják, az ezen úton metabolizálódó gyógyszerek plazmakoncentrációja növekedhet, így alkalmanként toxikus hatások jelentkezhetnek. Szükség lehet ezért a gyógyszerek, például orális antikoagulánsok, a májban metabolizálódó benzodiazepinek, koffein, klórpromazin, dextropropoxifen, ösztrogének, fenacetin, fenazon, flekainid, fluphenazin, haloperidol, imipramin, lidokain, pentavirin, lidocain, adagjának módosítására. olanzazin vagy teofillin.

A dohányzás egyéb jelentett hatásai közé tartozik a furoszemidre adott csökkent diuretikus válasz, a propranolol farmakológiai hatásának módosítása és a H2 antagonistákkal végzett fekélygyógyulás megváltozott válaszaránya.

Cukorbetegségben dohányzó betegeknél lehetőség van az inzulin antidiabetikus hatásának csökkenésére, valószínűleg a hipoglikémiás hatást ellenző megnövekedett katekolaminszintek és a perifériás vazokonstrikció miatt az inzulin bőr alatti felszívódásának nehézségei miatt. A dohányzó betegeknél általában 15-30% -kal nagyobb adagra van szükség a vércukorszint szabályozásához. A dohányzásról való leszokáskor általában szükség van az inzulin adagjának csökkentésére.

Ezeket az enzimindukáló hatásokat nem figyelték meg, ha a nikotint dohányzásról való leszokáshoz szükséges készítmények formájában adják be, ezért szükség lehet ezen gyógyszerek adagjának módosítására.

A nikotin kölcsönhatásba léphet a következő gyógyszerekkel:

- Adrenerg agonisták és antagonisták. A nikotin serkenti a kortizol és a katekolaminok mellékvese termelését, ezért módosíthatja az adrenerg gyógyszerek hatását. Hasonlóképpen, vazokonstriktor gyógyszer, például adrenerg agonista, vagy értágító, például béta-blokkoló adagolása megváltoztathatja a nikotin transzdermális felszívódását.

- Bupropion A bupropion és nikotin kombinációjának hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták. Valójában a nikotin alkalmazása kizáró kritérium volt a bupropionnal végzett első klinikai vizsgálatokban. A gyógyszer gyártói leírják a hipertónia lehetséges megnövekedett kockázatát: 6,1%, szemben a bupropion 2,5% -ával.

Korlátozott klinikai adatok azonban azt mutatják, hogy a bupropion és a nikotin tapaszok kombinálása jobb eredményeket érhet el a dohányzásról való leszokásban. Abban az esetben, ha úgy határoznak, hogy a nikotin tapaszokat kombinálják a bupropion tablettákkal, ajánlott heti rendszerességgel értékelni a vérnyomást, tekintettel a magas vérnyomásos krízis kockázatára.

Ez a gyógyszer olyan mellékhatásokat okozhat, amelyek összefüggenek a nikotin farmakológiai hatásaival vagy a dohányzás abbahagyásával kapcsolatos megvonási hatásokkal. Bizonyos jelentett tünetek, például depresszió, ingerlékenység, idegesség, nyugtalanság, rossz hangulat, szorongás, álmosság, koncentrációvesztés, álmatlanság és alvászavarok összefüggésben lehetnek a dohányzás abbahagyásával járó elvonási szindrómával.

A tapaszok leggyakoribb mellékhatásai azok, amelyek az alkalmazás helyén jelentkeznek, beleértve az átmeneti kiütést, viszketést, égő érzést, bizsergést, zsibbadást, duzzanatot, fájdalmat és csalánkiütést. Ezen helyi reakciók többsége kisebb mértékű, és a tapasz eltávolításával gyorsan megoldódik. Fájdalomról vagy nehézségérzetről számoltak be a végtagokban vagy a tapasz felhelyezésének területén (például a mellkason). Túlérzékenységi reakciókról, köztük kontakt dermatitiszről és allergiás reakciókról számoltak be. Az alkalmazás helyén jelentkező súlyos vagy tartós helyi reakciók (például súlyos erythema, viszketés vagy ödéma) vagy általános bőrreakciók (például urticaria vagy generalizált bőrkiütés) esetén a betegeknek abba kell hagyniuk a tapaszok használatát, és konzultálniuk kell orvos. Ennek a gyógyszernek az adagját csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni, ha a nikotinnak tulajdonítható kardiovaszkuláris vagy egyéb hatások klinikailag jelentős mértékben növekednek.

A legjellemzőbb mellékhatások:

- Emésztőrendszer: Normális (20–40%), hogy megjelenik a [DYSPEPSIA], [NAUSEA], [HITELÉS] vagy a [GASTRIC HYPERACIDEZ]. Ritkábban fordul elő a [SZÁRAZ SZáj], [ANOREXIA], [DIARRHEA], [SZÉPÍTÉS], [Hasfájás], [FLATULENCE] vagy [HYPO].

A rágógumik [HYPERSALIVATION] -et, a szájüreg gyulladásának tüneteit, például [STOMATITIS], [GLOSITIS], [PERIODONTITIS], [PHARINGITIS], [ESOPHAGITIS] és az állkapocsizmok fájdalmát is előidézhetik nagyszerűségük miatt. viszkozitás. Ezek a mellékhatások a kezelés elején jelentkeznek, és a gumi helyes beadásával csökkenthetők.

- Neurológiai/pszichológiai. Gyakran előfordul (1-25%) [DIZZE] (3-9%), [HEADACHE] (17-29%), [INSOMNIA] (3-23%), [KONCENTRÁCIÓ CSÖKKENTÉSE] (1-3%) ) és [IRRITABILITÁS]. Ritkábban (