Névterek
Oldalműveletek
Összegzés
- 1 Piperazin féreghajtó szerként
- 2 Fizikai kémiai tulajdonságok
- 3 Terápiás javallatok
- 4 Összetétel
- 5 Adminisztráció, sors és kiválasztás
- 6 Hatásmechanizmus
- 7 Toxikológia
- 8 Mellékhatások
- 9 Javallatok és adagolás
- 10 Forrás
- 11 Lásd
A piperazin féregellenes szerként
A piperazint féreghajtóként 1953-ban kezdték használni, azóta az anthelmintikumok széles csoportját alkalmazták, különösen ascariasis és pinworm fertőzések esetén. A hatásmód a paraziták bénulására épül, amely lehetővé teszi, hogy a gazdaszervezet könnyen eltávolítsa vagy kiűzze a behatoló mikroorganizmust. Hatását a gátló GABA receptor (γ-aminovajsav) agonista hatása közvetíti. A helminták iránti szelektivitás annak a ténynek köszönhető, hogy a gerincesek csak a központi idegrendszerben használják a GABA-receptort, amellett, hogy a parazita membránokon található receptor eltér a gerincesek izoformájától. A fő piperazinek a piperazin-hidrát és a piperazin-citrát.
Fizikokémiai tulajdonságok
A piperzin sárgásfehér por, vízben és glicerinben oldódik, alkoholban és éterben kissé oldódik. Zárt tartályokban és fénytől védve kell tartani. Oldható és stabil, nem higroszkópos sókat képez, mint például hidroklorid, szulfát, tartarát és hexahidrát. A piperazin-adipát lassan oldódik, a piperazin-karboditionsav-botain és a foszfát vízben nem oldódik. A kutatók általában megpróbáltak ízléstelen, stabil és kevéssé oldódó sókat vagy származékokat találni a bél felszívódásának akadályozására.
Terápiás javallatok
Enterobiasis és ascariasis.
Fogalmazás
Minden 100 ml 12 g piperazin-hexahidrátot, 20 g piperazin-hexahidrátot tartalmaz.
Adminisztráció, sors és kiválasztás
A piperazint orálisan, a takarmánnyal összekevert zselatin kapszulák formájában, ivóvízben vagy gyomorcsőben adják be. Takarmánnyal történő beadáskor az állatokat előző 12 órás éhomi rendnek kell alávetni. A piperzin könnyen felszívódik az emésztőrendszerből, egy része lebomlik a szövetekben, a többi (30–40%) pedig a vizelettel ürül. A kiválasztás az alkalmazás után 30 perccel kezdődik, a maximális sebességet 1-8 óra között éri el, és 24 órán belül fejeződik be.
A cselekvés mechanizmusa
A piperazin az ascaris myoneurális csomópontján vagy mozgató lemezén hat, amely petyhüdt bénulást okoz (hasonlóan a szukcinil-kolinhoz) és a parazita kiűzését. Megfigyelték a fumarát-reduktáz enzim gátlását.
Toxikológia
Azáltal, hogy kevés vagy minimális aktivitást gyakorol a gazdaszervezet myoneurális uniójára, széles biztonsági tartalékkal rendelkezik. Patkányokban a halálos dózis 11,5 g/testtömeg-kg. A túlzott adagok hányást és hasmenést okozhatnak. A halálos dózis görcsöket és légzési bénulást okoz.
Mellékhatások
Hányinger, hányás, hasi görcsök, hasmenés, fejfájás, szédülés, paresztézia és csalánkiütés.
Javallatok és adagolás
Lovak: Hatékony a Parascaris equorum (100%), nagy Strongylus (60%), kicsi Strongylus (100%) Pinworms equi (80%) ellen ebben az utolsó parazitában, ha sóoldatos beöntéssel adják, akkor megközelítheti a 100% -ot. A lovakban alkalmazott sók a citrát, az adipát, a foszfát és a karboditionsav. Az alkalmazott dózis 10 g/100 font súly, legfeljebb 80 g.
Szarvasmarhafélék: Szarvasmarháknál a piperazin hatást mutatott a Neo-ascaris vitulorumra, valamint az Oesophagostomun radiatumra és a columbianumra. Bizonyos hatékonyságot mutatott a Cooperia Spp és az Ostertagia Spp ellen is. Az alkalmazott dózis 220 mg/ttkg.
Juh: A piperazin hatékony az Oesophagotomum Spp. Ellen juhokban. A dózis 4 g/felnőtt juh, vagy 250-400 kg súly. Sertés: Hatásos az Ascaris Sum, Oesophagostomum Spp. Az alkalmazott dózis 110 mg/ttkg. Adipát-citrát, hexadhidrát és karboditionsav sóit alkalmazták.
Kutya és macska: Kutyáknál és macskáknál a piperazin hatásos az ascaris (Toxocara canis és Toxocaris Leonina) ellen. Az alkalmazott dózis 200 mg/testtömeg-kg. A horogférgekkel szemben a piperazin hatékonysága nem haladja meg a 40% -ot. Az Uncinaria ellen nagyobb, de általában nem nyújt bizalmat e két faj iránt. Madarak:Madaraknál a piperazin aktivitást mutat az Ascaridia Spp ellen, és egyes szerzők szerint a Heterakis gallinae-ra hat. Madaraknál az adag 330 mg/testtömeg-kg. 24 órán át 0,8% -os arányú ivóvízben adták be.
Forrás
Állatorvosi farmakológiai kézikönyv I. rész
Orvosi élettani szerződés II. Arthur C. Guyton. (Terápiás útmutató)