Tartalomjegyzék
Ebben a cikkben részletesen elemezzük a SARM-ek használatát.
A sportolók teljesítményének és/vagy testösszetételének javítására szolgáló anyagok használata az elmúlt években elterjedt, a leggyakrabban használt anyagok között szerepelnek az anabolikus androgén szteroidok (EAA).
Különböző vizsgálatok nagyon sokféle mellékhatásról számoltak be e gyógyszerek alkalmazása miatt; Az EAA-k alternatívájaként az androgénreceptorok szelektív modulátorai, amelyeket angolul SARM-ek.
Bár ezek az anyagok még mindig kutatások alatt állnak, megtalálhatók különféle kiegészítő üzletekben és az interneten, ahol állítólag olyan hatásaik lehetnek, mint az izomgyarapodás és a zsírvesztés, az EEA-k mellékhatásai nélkül.
Mik azok a SARM-ek?
A SARM-ek olyan anyagok, amelyek nagyon specifikusak az androgénreceptorokra, kiemelve azok hatását a vázizomzatra és a csontokra, gyengék az androgén-válasz agonistái vagy antagonistái a szövetekben, például a faggyúmirigyekben és a prosztatában, és szájon át alkalmazhatók.
Mivel a SARM legfontosabb követelménye a szövetszelektivitás, a kritériumoknak megfelelő ligandum, legyen az szteroid vagy nem szteroid agonista vagy antagonista, MRSA-nak tekintendő (1).
A SARM-ek eredete
A szteroid SARM-eket az 1940-es években kezdték kifejleszteni a tesztoszteron molekula módosításával (2).
A tesztoszteron-kiegészítés növeli a vázizomtömeget és az erőt egészséges androgénhiányos férfiaknál (3,4), fiatal eugonadikusoknál (5,6), idősebbeknél (7) és más krónikus rendellenességekben szenvedőknél (8,9).
A tesztoszteron izomtömegre és erőre gyakorolt anabolikus hatása közvetlenül összefügg a tesztoszteron adagjával (6,9–11).
Ezért az izomnövekedés és az erő hatása jelentős az adagnál; Megfigyelték, hogy a tesztoszteron szuprafiziológiai dózisainak beadása különféle káros hatásokkal jár, például eritrocitózissal, lábödémával és prosztata problémákkal (12).
A tesztoszteron-pótlás hátrányai ellenére potenciális előnyöket fedeztek fel a krónikus, korral járó betegségekben és az oszteoporózisban is, ami a gyógyszergyárakat SARM-ek kialakítására késztette.
Szerkezetileg a SARM-ek szteroidos vagy nem szteroidos kategóriákba sorolhatók, az előbbiek a tesztoszteron kémiai szerkezetének módosításával jönnek létre (13).
Kutatás a SARM-ekkel
Különböző SARM-eket végeztek kutatásokon, amelyek 1., 2. és 3. fázisú klinikai vizsgálatokká váltak, és bár ígéretes eredményeket találtak a szövetszelektivitással kapcsolatban.
Ezen adatok többségét a gyógyszergyárak nem tették közzé, ami megnehezítette a különbségek hatékonyságának és szelektivitásának összehasonlítását SARM-ek (14,15).
Több a SARM-ek Az 1. generáció az 1. fázisú klinikai vizsgálatokban zajlik. Ezeket a vegyületeket korai csontritkulás, rákos kachexia és az öregedéssel járó funkcionális korlátozások kezelésére használják.
A beadott dózisok mellett az első generációs SARM-ek mérsékelt (1–1,5 kg) izomtömeg-növekedést eredményeztek egészséges önkénteseknél.
Ezek a nyereségek azonban nem állnak közel azokhoz, amelyeket átlagosan 4-6 hét alatt tesztoszteron-enantát szuprafiziológiai adagjaival (5-7 kg 300 és 600 mg dózisokkal) kaptak (13).
Jelenleg olyan SARM-ek állnak rendelkezésre a piacon, mint a flutamid, a nilutamid és a bikalutamid, és egy új sorozat fejlesztés alatt áll a krónikus betegségekkel, szarkopéniával és csontritkulással járó rák vagy cachexia kezelésére.
A GTx-024 (ostarin, enobosarm) egy új SARM, amelyen 3 fázisú klinikai vizsgálatoknak vetették alá a tüdőrákhoz társuló izomsorvadás megelőzését (14).
Ugyanezen vonalon ígéretes eredménnyel a VK-5211 (korábban LGD-4033 néven ismert), ezt a vegyületet 2009-ben első fázisú klinikai vizsgálatoknak vetették alá, és az eredményeket 2013-ban tették közzé (15).
A VK-5211 2. fázisú klinikai vizsgálatokon megy keresztül, hogy meghatározza a rák, az akut betegségek vagy a csípőtáji törés miatti izomsorvadás hatásait (1).
Egy 12 hetes 1. fázisú vizsgálatban kimutatták, hogy az MK-0773 növeli a zsírmentes tömeget (FFM) a bőr androgénmentesítése nélkül (16).
Egy másik, 2 hónapos fázisú, 6 hónapig tartó vizsgálatban az FFM növekedését állapították meg az erő és a teljesítmény statisztikailag szignifikáns növekedésével, bár a placebo és az MK-0773 csoportok közötti átlagos különbség nem volt szignifikáns (17).
A DT (korábban GLPG0492) jó szájon át tolerálhatóságot mutatott az 1. fázisú klinikai vizsgálatokban és a 2a fázisú izomdisztrófiás vizsgálatokban (1).
A GTx-024 pozitív eredményeket jelentett a GLM és a funkcionalitás növeléséről tüdőrákos betegeknél a 3. fázisú vizsgálatokban (18, 19).
A 2. fázisú, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot 12 héten keresztül végezték, ahol GTx-024-et adtak 120 egészséges idős embernek (férfiaknak és nőknek), 5 randomizált csoportban: placebo, 01 mg, 0,3 mg 1 mg és 3 mg.
A kutatás során figyelt paraméterek a következők voltak: nők szőrnövekedése (hirsutizmus), faggyútermelés, szérum hormonszint, szérum lipid paraméterek és májfunkció.
A legjelentősebb változásokat a szérum lipidszintben és a nemi hormonokban figyelték meg. A HDL 17, illetve 27% -os csökkenését jelentették az 1, illetve a 3 mg-os dózisok esetében.
Hasonlóképpen az összkoleszterin jelentős, de nem dózisfüggő csökkenését figyelték meg.
Az 1 mg-nál nagyobb dózisok csökkentik a triglicerid szintet a kiindulási szint több mint 10% -ával, azonban statisztikailag szignifikáns csökkenést nem vettek figyelembe.
A férfiaknál a tesztoszteronszint jelentősen csökkent, bár a szabad tesztoszteron, a dihidrotesztoszteron (DHT), az ösztradiol, a tüszőstimuláló hormon (FSH) és a luteinizáló hormon (LH) szintje nem mutatott különbséget a csoportok között.
A nőknél az LH és az FSH csökkent a 3 mg-os dózisokkal. Ebben a vizsgálatban a résztvevők 8,3% -a (8/96) az alanin-transzamináz (ALT) szintjének átmeneti növekedését mutatta, amikor a gyógyszert abbahagyták. az enzim egy résztvevő kivételével (20).
Egy másik hasonló vizsgálatot végeztek ugyanazokkal a SARM-ekkel, ahol nem számoltak be súlyos vagy életveszélyes káros hatásokról, bár az ALT átmeneti növekedését az alanyok 15% -ánál (3/20) találták, akik 3 mg gyógyszert használtak (21).
MK0773-mal végeztek, egy randomizált, 2a fázisú, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálattal, amely 6 hónapig tartott, 65 év feletti, szarkopéniában szenvedő nőknél.
Bár a gyógyszert általában jól tolerálták, számos káros hatást találtak, például az ALT és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) szintjének emelkedését, a hematokritot és a vérnyomást, a pattanás pontszám mutatóinak vagy a hirsutizmus növekedését nem találták.
2012-ben közzétették az LGD-4033 biztonságosságát és tolerálhatóságát értékelő 1. fázisú vizsgálat eredményeit, ez egy klinikai, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat volt, ahol a gyógyszert egészséges férfiaknak adták be orálisan 21 éven keresztül. napon 0,1, 0,3 és 1 mg dózisban.
Az anyag, az LH, az FSH, az adrenokortikotrop hormon, a kortizol, a szabad tesztoszteron, az összes tesztoszteron és a vér lipidszintjét mértük a vér hormonszintjét folyamatosan az anyag beadását követően 35 napig: koleszterin, HDL, LDL és trigliceridek.
Az eredmények azt mutatták, hogy a káros hatások előfordulása hasonló volt az LGD-4033-at és a placebót fogyasztóknál, arra a következtetésre jutva, hogy a gyógyszer nem okoz súlyos káros hatást a máj működésére, a hematológiai paraméterekre, a prosztata-specifikus antigénre (PSA) vagy az elektrokardiogram (22).
Következtetések a testépítésben előforduló SARM-ekről
Bár a SARM-ek ígéretesek, további vizsgálatokra van szükség ezen gyógyszerek hatékonyságának és biztonságosságának értékeléséhez.
Nagyon fontos megjegyezni, hogy mind az EAA, mind az SARM-ek különféle betegségek kezelésére fejlesztették ki, ahol hormonális probléma vagy nagy izomtömeg-veszteség van.
Ezért egyelőre nincsenek olyan kísérleti vizsgálatok, amelyek felhasználnák SARM-ek o EAA ergogén segédanyagként vagy a testösszetétel javítását célzó termékként.
Ennek megerősítésére nincs elegendő tudományos bizonyíték SARM-ek Hatékonyak és biztonságosak, mivel többségük kutatási fázisban van, és bár léteznek az étrend-kiegészítők piacán és az interneten, lehetséges, hogy hamisak, vagy veszélyeztethetik az egészséget.
Bibliográfia
Testnevelés professzor. A fizikai aktivitás és sport tudományok (UDC) diplomáját szerezte. Kollégista: 54066. Általános iskolai végzettséget szerzett, a testnevelés (UEM) említést tett. Mester a középfokú oktatásban (UDC).