Chilei Elhízás Társaság
TESZFENZIN: A JÖVŐBENI ANTIOBESITÁS-KÉSZÍTMÉNY HATÉKONYSÁGOSABB, MINT A MEGLÉVŐ?
A közelmúltban egy érdekes dán cikk (1) jelent meg egy ígéretes elhízásellenes gyógyszerről, amelyet a II. Fázisban értékelnek, Tesofensin néven, amely új reményeket vált ki e patológia kezelésében.
Korábban a dán NeuroSearch által kifejlesztett Tesofensint Alzheimer- és Parkinson-kór kezelésére (2,3) vizsgálták, korlátozott hatékonyságú előzetes eredményekkel, amelyek ennek a neurológiai betegségeknek a kezelését abbahagyták, figyelemmel a következőkre: ezek a vizsgálatok önkéntelen fogyás elhízottaknál, akik ezt bevették.
A tesofenzin a noradrenalin, a szerotonin és a dopamin preszinaptikus újrafelvételének gátlója, az összes neurotranszmitter, amely részt vesz az energia bevitel és a ráfordítás szabályozásában.
A kettős-vak, elágazó, placebo-kontrollos módon végzett vizsgálatban (1) 203 elhízott (18 és 65 év közötti BMI 30 és 40 kg/m2 közötti) beteg vett részt 5 dán elhízáskezelő központból. akiknek hipokalorikus étrendet és progresszív fizikai aktivitásra vonatkozó utasításokat írtak elő. Közülük 151-nek Tesofensint adtak 24 héten keresztül, 3 különböző dózisban, mindegyik csoport napi 0,25 mg, 0,5 mg vagy 1 mg-ot kapott, egyetlen orális dózisban, míg az 52 beteg csak placebót kapott.
E 24 hetes periódus után a Tesofensin-t kapó betegeknél megfigyelt súlycsökkenés szignifikánsan magasabb volt, mint a placebóval (2,2 kg) kapott dózisfüggő, így a súlycsökkenés: 6,7; 11,3 és 12,8 kg azoknak, akik 0,25 mg-ot szedtek; 0,5 mg, illetve 1 mg (1. táblázat).
Asztal 1 
Érdekes megjegyezni, hogy a Tesofensin alkalmazásával elért súlycsökkenés szintén magasabb, mint az orlisztát (2,9 kg), a szibutramin (4,2 kg) és a rimonabant (4,7 kg) (4, 5) esetében ugyanebben az időszakban jelentett súlycsökkenés. Másrészt nem volt jelentős hatása a glikémia és a vér lipidjeinek javulására.
A leggyakrabban talált mellékhatások, különösen abban a csoportban, amely a legnagyobb dózisú tesofensint szedte, a következők: Hányinger, szájszárazság, álmatlanság, szédülés, hasmenés és székrekedés. A vérnyomás és a pulzusszám nem szignifikáns növekedését (4-7 ütés percenként 0,5 mg-mal, hasonlóan a sibutraminnal számoltakhoz) szintén megfigyelték 1 mg-os dózisoknál. Jelentős pszichiátriai hatás nem volt, bár a hajlam a hangulatváltozásra bizonyos volt. A fentiekkel összhangban a tanulmány szerzői arra a következtetésre jutottak, hogy a Tesofensin 0,5 mg-os dózisa megfelelőbb lenne, mint az 1 mg, mivel hasonló súlycsökkenést eredményez, de kevesebb káros mellékhatással jár.
Habár a súlycsökkentés szempontjából a Tesofensin ígéretes elhízás elleni gyógyszerként jelenik meg, mivel a más rendelkezésre álló elhízás elleni gyógyszerekkel elért testsúlycsökkenés körülbelül kétszeresét teszi lehetővé (0,5 és 1 mg dózisok), nagyobb, hosszabb időtartamú, III. fázisú vizsgálatok ezen kezdeti eredmények megerősítésére.