Az ezetimib egy lipidcsökkentő gyógyszer, amelyet hiperkoleszterinémiával jellemzett patológiák kezelésére javallnak. Hatásmechanizmusa a koleszterin bélfelszívódásából áll, amely megakadályozza a diéta során elfogyasztott koleszterin felszívódását, ami a koleszterin entero-máj transzportjának csökkenését okozza. Mind az alapgyógyszer, mind annak metabolitja gátolja a koleszterin felszívódását a bél lumenén keresztül, bár a metabolit hatékonyabb. Hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél javallt, amikor a sztatin nem tolerálható e gyógyszerek alkalmazásával járó káros hatások miatt, vagy ha ez nem megfelelő.

egyedileg

A sztatinok a maguk részéről a máj HMG-CoA reduktázának szelektív inhibitorai, ezáltal csökkentik a máj koleszterinszintézisét. Ezzel lehetséges csökkenteni az LDL plazmaszintjét, de kimutatták, hogy csökkentik a szív- és érrendszeri események előfordulását és a szív- és érrendszeri mortalitást mind az elsődleges, mind a másodlagos megelőzés során. Így csökkentik az összkoleszterin és az LDL szintjét, az LDL részecskék sűrűségét, növelik méretüket, ami az atherogenezis csökkenéséhez vezet, és az ApoB-t. Pleiotrop hatásai közül kiemelkednek azok, amelyek az artéria falára összpontosítanak, antiatheroscleroticus és antithromboticus tulajdonságokkal rendelkeznek.

Kombinált irányelvek

A sztatinok és más lipidcsökkentő gyógyszerek kombinációja nemcsak hasznos, de akkor is szükséges, ha a beteg nem éri el az LDL-célokat. Ezt támogatják a diszlipidémia kezelésével kapcsolatos tudományos társaságok útmutatói. Noha nagyon hatékony sztatinok állnak rendelkezésre, a magas kockázatú betegeknél és a másodlagos megelőzésre jelentkező betegeknél az LDL-szint szabályozása általában nem kielégítő, ezért agresszívebb terápiákat kell kapniuk. Az ezetimib hozzáadása a sztatin terápiához az LDL-értékek további jelentős csökkenésével jár.

A sztatinok terápiás javallata az irányelvek szerint azoknak a kardiovaszkuláris rizikójú betegeknek szól, akik nem érik el a megjelölt LDL-C koleszterinszintet, valamint a higiénés-diétás intézkedéseket nemcsak az elsődleges prevencióban, hanem bizonyos betegeknél is kardiovaszkuláris esemény típusa vagy másodlagos megelőzés. A magas LDL-ben szenvedő beteg számára a legmegfelelőbb sztatin meghatározásához meg kell vizsgálni a beteg jellemzőit és az elért LDL-csökkenés százalékos arányát. Azt is célszerű figyelembe venni, hogy a beteg cukorbeteg-e vagy sem, néhány sztatin diabetogenitása és a gyógyszerek miatt, amelyekre a beteg már számíthat.

Interakciók

A sztatinok legfontosabb kölcsönhatásai a máj metabolizmusának szintjén jelentkeznek, mivel közülük több a különböző CYP450 izoenzimektől függ. A sztatinok, például a fluvasztatin, a pitavasztatin és a rozuvasztatin esetében az érintett enzim a CYP2C9, a lovasztatin és a szimvasztatin esetében pedig a CYP3A4, és kisebb mértékben az atorvastatin. Sok gyógyszer CYP3A4 általi metabolizmusa miatt a szimvasztatin és a lovasztatin esetében nagyobb az esélye az ezt az enzimet gátló gyógyszerkölcsönhatásoknak.

Az ezetimib izolált alkalmazásával végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy ez egy jól tolerálható gyógyszer, hasonlóan a placebo-hoz.

A kezelés fő célja az LDL-szint csökkentése. A betegnek LDL terápiás célponton kell lennie. Ennek a célnak az elérése esetén a páciens kardiovaszkuláris kockázata csökken, ezért megakadályozzák a kardiovaszkuláris eseményeket, és csökken a morbiditás és a mortalitás.

A cikk elkészítéséhez Manuel Antonio Sánchez Díaz, Benigno Gago Nolasco és Yara María Pérez Dieguez orvosok együttműködnek az Arguineguin Egészségügyi Központból; Fernando Urtasun Brito, Eduard Asdrúbal del Rosario, María Lianella Sánchez Peñate és Rodrigo Rodrigues Batista, a San Juan Egészségügyi Központtól, Miguel Ángel Hernández Hernández, Alfredo Fonseca Negrín, Isidro Manuel Brito Hernández, María del Carmen Mérderado Gendozo Pad Santa Cruz de Teneriféről.