aripiprazol

Az aripiprazol az atipikus antipszichotikumok néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik. Főleg skizofrénia kezelésére alkalmazzák. Van azonban más felhasználási területe is, például a bipoláris rendellenesség, a Tourette-szindróma, az autizmussal kapcsolatos ingerlékenység és a depresszió kezelése.

Másrészt az aripiprazol olyan gyógyszer, amely ellenjavallt allergiás emberek számára. Így olyan tüneti képet válthat ki, amely a beteg halálához vezethet. Mielőtt azonban megtudnánk, hogyan működik az aripiprazol, meg kell értenünk, méghozzá nagyjából, a fő betegséget, amelyre javallják, a skizofréniát.

A skizofrén rendellenesség általános jellemzői

A skizofrénia a egyes agyi funkciókat érintő mentális betegség. Néhány közülük gondolkodás, felfogás, érzelmek vagy viselkedés.

Ennek a betegségnek a tünetei általában 16 és 30 éves kor között kezdődnek a férfiak gyakran hajlamosabbak rájuk hogy a nők. Normális esetben 45 éves kor után ez a mentális betegség nem alakul ki.

Ezek a tünetek három típusba sorolhatók. A páciens gondolkodását torzító pszichotikus tünetek, például hallucinációk vagy téveszmék, "negatív" tünetek, amelyek megnehezítik az érzelmek kimutatását és normális viselkedést, végül kognitív tünetek, amelyek befolyásolják a gondolkodás folyamatát.

Ami a kialakulásának okait illeti, nem pontosan ismertek. Úgy gondolják, hogy léteznek különböző tényezők együttesen hatnak és hozzájárulnak a fejlődéséhez.

A lehetséges okok között, a genetikai komponens a legfontosabb. Az agykémia szintén fontos szerepet játszik, mivel a skizofrénia betegeknél a neurotranszmitterek, például a dopamin és a szerotonin eltérése tapasztalható.

Tartsd észben, hogy ez a betegség krónikus és nem gyógyítható. Ezért az antipszichotikus gyógyszerek, például az aripiprazol, segítenek a tünetek számos ellenőrzésében. A további kezelések, például a terápia, a családi nevelés vagy a rehabilitáció segíthetnek a betegnek a betegség napi kezelésében.

Az aripiprazol hatásmechanizmusa

Ennek a gyógyszernek az atipikus antipszichotikumként alkalmazott antipszichotikus hatását a más mechanizmus, mint a tipikus antipszichotikumok, mint például a kvetiapin vagy a klozapin.

Annak ellenére, hogy az aripiprazol nem ismeri pontosan a hatásmechanizmusát, úgy tűnik, antipszichotikus hatását fejti ki kölcsönhatásba lépnek részleges agonistaként a dopamin D2 receptorokon.

Amellett, hogy kölcsönhatásba lépnek ezekkel a receptorokkal, az aripiprazol a szerotonin 5-HT1 receptor részleges agonistája is. A többi atipikus antipszichotikumhoz hasonlóan ez is antagonista profilt mutat az 5-HT2A receptorokon. Ez kevesebb extrapiramidális tünetet okoz.

Farmakokinetika

Aripiprazol orális gyógyszer ez jó felszívódást mutat. A plazma csúcskoncentrációt a beadás után 3 és 5 óra között érik el.

Nagyon zsírban oldódó gyógyszer, ezért széles körben elterjedt az egész testben. Mi több, erős máj anyagcserében szenved, a fő biotranszformációs útvonal a következő három:

  • Dehidrogénezés.
  • Hidroxilezés.
  • N-dealkilezés.

Az első kettőt a CYP3A4 és a CYP2D6 enzimek hatására hajtják végre. Az N-dealkilezést a CYP3A4 katalizálja. Ezen reakciók eredményeként metabolitok keletkeznek, amelyek közül a legfontosabb a dehidro-aripiprazol. Metabolizálása után mind a metabolitjai, mind a gyógyszer többi része, amely nem biotranszformálódott ürülnek ki, és kisebb mértékben a vizelettel.

Az aripiprazol-kezelés során figyelembe veendő fontos tény, hogy nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez. Különösen 99% albuminhoz kötődik. Ezt a jellemzőt figyelembe kell venni, ha olyan gyógyszert szed, amely szintén sokat kötődik a plazmafehérjékhez.

Lehetséges, hogy ez a két gyógyszer kölcsönhatásba lép egymással, kiszorítva az antipszichotikumokat. Ha ez megtörténik, az aripiprazol szabad frakciója megnő a plazmában, ami hatásainak megerősödéséhez vezet, ami mérgező képhez vezethet.

Aripiprazol mellékhatások

A Az extrapiramidális tünetek az antipszichotikus gyógyszerek tipikus mellékhatásai. Mivel azonban az aripiprazol atipikus antipszichotikum, ezek a hatások sokkal ritkábban jelentkeznek, mint tipikus antipszichotikumokkal történő kezelés esetén.

Ez annak köszönhető, hogy az aripiprazol képes antagonista módon kölcsönhatásba lépni a szerotonin receptorokkal, ami növelheti a dopaminerg neutranszmissziót a nigrostriatalis útvonalban, ezáltal csökkentve az extrapiramidális tünetek kockázatát.

Mindazonáltal, az extrapiramidális hatások dózisfüggők. Ezért, ha az ajánlottnál nagyobb dózist alkalmaznak, ezek is megjelenhetnek. Ezen hatásokon kívül a leggyakoribb mellékhatások a következők:

  • Álmatlanság és izgatottság.
  • Fejfájás.
  • Homályos látás.
  • Ortosztatikus hipotenzió.
  • Hányinger és hányás.
  • Hasmenés.

  • Clarke, Z. (2011). Aripiprazol. Az xPharm-ban: Átfogó farmakológiai referencia. https://doi.org/10.1016/B978-008055232-3.63016-8
  • Burris, K. D. (2002). Az aripiprazol, egy új antipszichotikum, nagy affinitású részleges agonista az emberi dopamin D2 receptorokon. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. https://doi.org/10.1124/jpet.102.033175
  • Hirsch, L. E. és Pringsheim, T. (2016). Aripiprazol autizmus spektrum rendellenességekhez (ASD). Cochrane szisztematikus felülvizsgálatok adatbázisa. https://doi.org/10.1002/14651858.CD009043.pub3
  • El-Sayeh, H. G. és Morganti, C. (2006). Aripiprazol skizofrénia esetén. A szisztematikus felülvizsgálatok Cochrane-adatbázisa. https://doi.org/10.1002/14651858.CD004578.pub3
  • Shirley, M. és Perry, C. M. (2014). Aripiprazol (ABILIFY MAINTENA®): áttekintés fenntartó kezelésként skizofréniában szenvedő felnőtt betegek számára. Kábítószerek. https://doi.org/10.1007/s40265-014-0231-7
  • Mallikaarjun, S., Kane, J. M., Bricmont, P., McQuade, R., Carson, W., Sanchez, R.,… Fleischhacker, W. W. (2013). Az aripiprazol farmakokinetikája, tolerálhatósága és biztonságossága havonta egyszer felnőtt skizofrénia esetén: Nyílt, párhuzamos ágú, több dózisú vizsgálat. Skizofrénia kutatás. https://doi.org/10.1016/j.schres.2013.06.041

Gyógyszerész diplomát szerzett a Salamancai Egyetem (2013-2018 tanév). Jelenleg María Vijande a klinikai kutatások területére szakosodott A klinikai vizsgálatok és orvosi ügyek megfigyelésének mestere a CESIF-nél (Gyógyszeripari Felsőoktatási Központ). Munkáját ötvözi pszichológiai végzettség az UNED (Nemzeti Távoktatási Egyetem) tanította. María Vijande elkészítette tanórán kívüli gyakorlatok a gyógyszertári irodában és az Erasmus programnak köszönhetően az athéni Hagia Sofía kórházban (Görögország) végzett szakmai gyakorlatot. Jelenleg a GEICAM Mellrák Kutatócsoport fiatal klinikai kutatási munkatársaként dolgozik.