EPAz efedrin eltűnése és a P-szinfrin felemelkedése

p-szinfrin

Írta: Daniel Gwartney, MD.

Szinte bárki, aki felnőtt volt a 80-as és 90-es évek között, tudja, mi az efedrin, valamint a ma huang (ephedra) növényi terméket. Koffeinnel és erős stimulánssal kombinálva erős fogyókúrás termék önmagában szedve ez a gyógyszer az Egyesült Államok kiegészítő boltjaiban bőven volt. Az efedrin nagyon hatékony és ésszerűen biztonságos volt, sajnos a felhasználók milliói közül korlátozott számú embernek voltak súlyos káros hatásai, köztük néhány hirtelen haláleset, általában kardiovaszkuláris jellegű (pl. Szívroham vagy aritmiák).

Jelentős mennyiséget szándékos túladagolás okozott, amely stimuláló hatást váltott ki vagy gyorsabban fogyott. Nyilvánvaló, hogy néhány esetet az efedrin okának tulajdonítottak, de a média tudja, hogy a címsor ereje több közvélemény figyelmét hívja fel, mint a jelentések pontossága és pontossága. Ezt nagyon jól leírta a Steven Shapiro ügyvéd által írt, a Natural Products Insider nemrégiben megjelent cikke.1

Talán az egyetlen szempont, amelyet ebben a cikkben nem említettek, az a politikai nyomás volt, amely az FDA (USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala) számára volt annak kijelentésére, hogy az efedrai alkaloidok irracionális kockázatok hordozói voltak, és ezzel eltávolították az efedrin minden forrását a nyilvánosság elől, hogy lerövidítsék az elérhetőséget ennek a gyógyszernek a metamfetamin-előállítás előfutáraként. Az efedrin által okozott káros hatásokról szóló jelentések és az objektívebb ügynökségek, például az Egyesült Államok Kormányzati Számviteli Hivatala által végzett felülvizsgálatok alacsony gyakorisága ellenére megállapították, hogy nincs elegendő bizonyíték az efedrin/efedra közötti okozati összefüggés megerősítésére alkaloidok jelentett károsodással, az FDA az efedrin termékeket hamisítottnak nyilvánította, és visszahívták őket.

AZ EPHEDRIN ÜRÜLETÉNEK TÖLTÉSE

Az FDA anti-iefedrin erőfeszítéseinek eredményeként az elhízás járvány tovább fokozódott, és az a néhány termék, amely megpróbálta pótolni ezt a hiányt, vagy nem tudta elérni a kívánt hatásokat (stimuláció, fogyás, teljesítménynövelés), vagy visszavonták - az efedrinéhez hasonló veszélyes hatások fenyegetése miatt. E termékek listája tartalmazza a fenil-propanol-amint, a pszeudoefedrint, a DMAA-t és másokat. Ugyanezt mondhatjuk az elhízás kezelésének vagy megelőzésének gyógyszerészeti lehetőségeiről is.

Továbbra is életképes alternatíva lehet az efedrin recept nélkül történő helyettesítésére, de hatása nem olyan hangsúlyos, és nem jár az efedrinnel járó előnyökkel (fokozott éberség, könnyebb légzés, jobb sportteljesítmény). Egy nemrégiben készült tanulmány azonban azt sugallja, hogy a súlykontrollra ajánlottnál magasabb dózisok némi előnnyel járhatnak a sportteljesítmény szempontjából. Ez az alternatíva a pszinefrin, a keserű narancs (Citrus aurantium) kivonatban jelen lévő elsődleges protoalkaloid, amelyet általában Advantra Z néven forgalmaznak.

VIGYÁZZ A KÉMIAI SZERKEZETÉVEL

Ez a kis különbség nagyon releváns a fogyasztó számára, mivel az m-szinephrin aktiválhatja azokat a receptorokat, amelyeket a p-szinephrin figyelmen kívül hagy, ami káros hatásokat eredményez (pl. Remegés, szorongás, alvászavar, tachycardia). 4 A p-szinephrin termékeinek hamisítása m - kiderült, hogy a szinefrin káros hatásokat tulajdonít a keserű narancs kivonat termékeinek. Az M-szinephrint (fenilefrint) az NCAA nem tiltja, de a szinephrint és az oktopamint, mert a fenilefrint általában dekongesztánsként használják, és nyilvánvalóan nincs hatása a sportteljesítményre. "

P-SZINPHRIN ÉS FOGYÁS

Dr. Sidney Stohs, az egyesült államokbeli Creighton Egyetemről számos tanulmányt publikált a p-szinefrinről (Dr. Stohs tanácsadó volt az Advantra Z gyártásában). 4-6 Publikációiban leírta a biztonságosságra és a p-szinefrin farmakológiája, valamint kapcsolódó vegyi anyagai, beleértve az m-szinephrint is. Világosnak kell lennünk abban, hogy a p-szinefrin úgy tűnik, jobban működik, mint egy fogyókúra (diéta és testmozgás programmal együtt), és nem kínálja a fokozott éberség vagy a jobb teljesítmény előnyeit, amelyeket efedrinnel érnek el, mégis érdemes jobban megnézni.

A keserű narancssárga kivonat körülbelül 95% p-szinephrint és 5% oktopamint tartalmaz a teljes protoalkaloid komponensekből. vagy béta adrenerg gyógyszerek. Ez kritikus jelentőséggel bír a p-szinephrinnel társított téves jelentések miatt, mivel a pulzus gyorsulását a béta-1 receptor stimulálása okozza, a béta-2 receptor pedig az izom megnövekedett erejével jár. összehúzódás, valamint remegés.

A p-szinephrin polaritása nem engedi átjutni a vér-agy gáton, amely szűrő védi az agyat a káros vegyi anyagoktól. Ez azt jelenti, hogy megfelelő dózisban történő alkalmazás esetén nincs hatása a hangulatra, az alvásra, az éberségre vagy az agy egyéb funkcióira.

Mivel a vázizomzat kis számú béta-3 adrenerg receptort tartalmaz, és a p-szinephrin keresztreakcióba léphet a béta-2 adrenerg receptorokkal, nagyon nagy dózist kell alkalmazni a vázizom működésének befolyásolására, mint más, ugyanolyan fontos szövetekben, a barna zsírszövetben . Ez lehet az oka annak, hogy az első vizsgálat, amely statisztikai szignifikanciát mutatott a p-szinefrin alkalmazásával, magasabb dózist alkalmazott, mint a korábbi vizsgálatokban alkalmazott (100 mg) 2.

A barnás zsírszövet és a kalóriaégetés termogenezise

Az általánosan alkalmazott p-szinephrin adag körülbelül 50 mg, naponta kétszer vagy háromszor. Kimutatták, hogy ez az adag kissé növeli a fogyást a placebóhoz képest. A p-szinephrint tartalmazó különféle termékek kombinálásával 13% -kal számoltak be az energiafelhasználás növekedéséről (kalóriaégetés) .5 A metabolikusan aktív szövet felfedezésével emberi felnőtteknél (barna zsír) a hatásmechanizmus természetesen sokkal inkább hogy 10 évvel ezelőtt. Ez a fajta szövet nem tárolja a zsírzsírt, amelyet a bőr alatt érezhet. A barna zsír sűrűsödik a mitokondriumokban, amelyek a sejtek "kemencéi".

Amikor a hideg ingerli, a test jelzi a barna zsírnak, hogy kezdjen kalóriát égetni a kényelmes testhőmérséklet fenntartása érdekében; Ezt a jelet továbbítják az idegrostok, amelyek az agyból közvetlenül a barna zsírig jutnak. Ezek az idegek felszabadítják a nore-pinephrint, amely aktiválja a barna zsírban található béta-3 adrenerg receptorokat. Az adrenalin (epinefrin) szintén aktiválhatja ezt a receptort, de amikor a körülmények kiváltják az adrenalin felszabadulását a megfázás ellen, a vázizmok toborzódnak, és remegni kezdenek, ami a kalóriaégetés legnagyobb részét kiváltja.

Sokan kíváncsiak arra, hogy egy másik erősebb gyógyszer lehet-e a barna zsír kémiai aktivátora, de a valóságban nem. Ez nem azt jelenti, hogy a test nem növeli a kalóriaégetést és a testhőmérsékletet, ha olyan gyógyszerekkel stimulálják, mint a klenbuterol, az efedrin vagy az izoproterenol. 7,8 Az elhízott emberek nem reagálhatnak az efedrinre, de sovány alanyok Igen.

A klenbuterol stimulálja a béta-3 receptort, annak ellenére, hogy béta-2,9 szelektív gyógyszerként ismert. Ennek oka lehet:
a használatával elért zsírvesztési hatás. Amikor az adrenalin felszabadul a rendszerbe, a vázizmok is stimulálódnak, és mivel az izom mennyisége meghaladja a barna zsírszövet mennyiségét, az izomreakció túlsúlyban van, és a barna zsír deaktiválódik. Néhány tanulmány kimutatta, hogy az akut efedrinbevitel (28 nap egy vizsgálatban) nem aktiválja a barna zsír termogenezisét; 25 mg/testtömeg-kilogramm adagot alkalmaztak (kb. 200 mg) .10 Ezekkel a mennyiségekkel a legtöbb ember nem tud egyenesen ülni vagy összpontosítani; A vizsgálat során azt is megfigyelték, hogy az alanyok nem tapasztalták az első adagnál tapasztalt vérnyomás-növekedést. Ez arra utal, hogy szabályozási hatás lépett fel, hasonlóan ahhoz, ami a klenbuterol szedésekor történik.

A KÖVETKEZŐ NAGY novella?

Az efedrin megszűnésével és megfelelő kémiai örökös hiányával a p-szinephrin úgy tűnik, hogy a fogyás kedvenc kiegészítőjeként helyezi el magát. Ez az összetevő továbbra is a piacon lehet, a receptorok aktiválásában nagyon szelektív kiegészítő, és nincs jelentős káros hatása. Jó összetevő bármilyen súlycsökkentő formulához, ésszerűen biztonságosnak kell lennie, és nem zavarhatja az anyagcserét vagy az endokrin szabályozásokat. Óvatosan kell szednie és ellenőriznie kell a koffeintartalmat vagy e tápanyagok egyéb összetevőit (zöld tea kivonat, yohimbin stb.), Mivel káros hatások jelentkezhetnek.

1. Shapiro S. Az efedra pusztulása. Természetes termékek Insider 2016 március/április; 7 pp.

2. Ratamess NA, Bush JA és mtsai. A P-Synephrine önmagában és koffeinnel kombinálva történő kiegészítésének hatása a rezisztencia gyakorlására. J Int Soc Sports Nutr 2015. szeptember 17 .; 12:35 (11pp).

3. A Nutraceuticals World munkatársai. Diéta/sporttáplálkozási termékekben található efedrinszerű gyógyszer. Nutraceuticals World 2016 május: 8.

4. Stohs SJ, Preuss HG és mtsai. Áttekintés a p-szinephrin receptorképző tulajdonságairól, annak farmakológiai hatásaival összefüggésben. Oxid Med Cell Longev 2011: 482973 (9 oldal). doi: 10.1155/2011/482973.

5. Stohs SJ, Preuss HG és mtsai. A humán klinikai vizsgálatok áttekintése a Citrus aurantium (keserű narancs) kivonattal és annak elsődleges protoalkaloid p-szinefrinnel.

6. Shara M, Stohs SJ és mtsai. Az orális p-szin-efrin (Bitter Orange) kardiovaszkuláris biztonságossága egészséges egyéneknél: randomizált, placebo-kontrollos, átterjedt klinikai vizsgálat. Phytother Res 2016; 30: 842-7.

7. Holloway BR, Howe R és mtsai. Az ICI D7114 új szelektív béta-adrenoreceptor agonista szelektív stimulálja a barna zsírt és növeli az egész test oxigénfogyasztását. Br J Pharmacol 199; 104: 97-55.

8. Carey Al, Formosa MF és mtsai. Az efedrin aktiválja a barna zsírszövetet sovány, de nem elhízott embereknél. Diabetologia 2013; 56: 147-55.

9. Puigserver P, Picó C és mtsai. A szelektív béta-adrenoreceptor stimuláció hatása az UCP szintézisére a barna adipociták primer tenyészeteiben.

10. Carey AL, Pajtak R és mtsai. A krónikus efedrin adagolása egy randomizált, kontrollált humán vizsgálatban csökkenti a barna zsírszövet aktivitását: következményei az elhízásra. Diabetologia 2015; 58: 1045-54.