A családi hiperkoleszterinémiában szenvedő emberek többségének krónikus alapon kell szednie a gyógyszereket. Az FH-ban szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés megindításáról szóló döntés során figyelembe kell venni az életkort, a nemet, az egyéb kardiovaszkuláris kockázati tényezők (dohány, cukorbetegség, artériás hipertónia stb.) Jelenlétét vagy hiányát, valamint a koronária betegség korai kórtörténetét. A terhességet tervező fiatal nőknél a gyógyszeres kezelést el kell halasztani, terhesség és szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

Családi hiperkoleszterinémia alapítvány

Jelenleg hazánkban négy gyógyszerosztályt alkalmaznak FH-ban szenvedő felnőtt betegek kezelésére:

  1. sztatinok
  2. ezetimibe
  3. epesav elválasztó gyanták
  4. fibrál

Ezek a gyógyszerek hatékonyságukban, toleranciájukban és káros hatásaikban különböznek egymástól. Az LDL-C-cél eléréséhez a legtöbb felnőtt FH-betegnek legalább 40-50% -kal kell csökkentenie az LDL-C-szintet. Jelentős eltérés tapasztalható a különböző gyógyszerekre adott lipidcsökkentő válaszban. A fibrátok és az ezetimib kivételével (amelyeket általában rögzített dózisokban alkalmaznak) a dózis titrálása megfelelő a statinokkal és gyantákkal kezelt betegeknél.

Dióhéjban

A sztatinok ma a leghatékonyabb gyógyszerek a koleszterinszint csökkentésében. Úgy működnek, hogy megakadályozzák az LDL-koleszterin termelését a májban, csökkentve a mortalitást.

Ezetimib és epesav elválasztó gyanták: megakadályozza a koleszterin felszívódását a vékonybélben, mintegy 20% -kal csökkenti az LDL-C szintet.

Fibrál: olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek szintén magas a triglicerid szintje.

A legtöbb esetben ezeket a kezeléseket kombinálják a jobb eredmények elérése érdekében.

Sztatinok

Spanyolországban lovasztatint, pravasztatint, szimvasztatint, fluvasztatint, atorvasztatint, rozuvasztatint és pitavasztatint forgalmaznak.

Statin biztonság és tolerancia

Több mint huszonöt év telt el azóta, hogy a sztatinokat 1988-ban kezdték forgalomba hozni. Ez a tény az orvosi szakirodalom kimerítő áttekintését jelentette, amely megerősíti a sztatinok biztonságosságát, jó toleranciáját és hatékonyságát. Az Egyesült Királyság Oxfordi Egyetem Epidemiológiai Tanulmányi Egysége által végzett munka elemezte az összes, 1985 és 2006 között publikált tanulmányt a sztatinok biztonságosságáról, hatásosságáról és káros hatásairól.

Az Amerikai Gyógyszerügynökség 1987-es első jóváhagyása óta számos nagy klinikai vizsgálat bizonyította a szív- és érrendszeri halál, a szív vagy a stroke kockázatának csökkentésére való képességet és az artériás revaszkularizáció szükségességét.

Az áttekintés arra a következtetésre jutott, hogy amikor a sztatinokat ajánlott dózisokban adják (típusonként változóak), akkor a vér LDL-koleszterinszintjét 25 és 58 százalékkal csökkentik, és az izomra és a májra gyakorolt ​​mellékhatások nagyon ritkák a szokásos dózisok után.

Többet tudni: A sztatinok lehetséges mellékhatásai

Máj érintettség

A normális értékük háromszorosánál nagyobb transzaminázszint-emelkedés (GOT és GPT) előfordulási gyakorisága alacsonyabb dózisok esetén 0,5% -nál kisebb, maximális dózisok esetén pedig 2-3%. Ezek a változások visszafordíthatók a gyógyszer abbahagyásával, és a sztatinok nem bizonyítottan krónikus májkárosodást okoznak. Ha a sztatinokkal kezelt beteg májenzim-változásai meghaladják a normálérték háromszorosát, akkor az adagot először csökkenteni kell, és új kontrollt kell végrehajtani 4-6 héten belül. Ha a változtatás továbbra is fennáll, azt fel kell függeszteni. Amikor a transzaminázok számának növekedését észlelik, célszerű tanulmányt végezni az egyéb magyarázó okok kizárása érdekében, beleértve a hasi ultrahang elvégzését.

A kezelés megkezdése előtt és azt követően 8-12 héttel, valamint a dózis minden egyes emelésével vagy a kezelés módosításával célszerű májfunkciós vizsgálatokat (transzaminázok meghatározása) elvégezni.

Izom bevonása

Az izom érintettségét tekintve a sztatinokkal végzett különböző vizsgálatokban a rabdomyolysiszel vagy anélkül (izomnekrózis) vagy anélkül végzett myopathia előfordulási gyakorisága a sztatinokat kapó betegek kevesebb mint 1% -ánál fordult elő.

Minden sztatin tartalmaz egy sor figyelmeztetést az izmok lehetséges káros hatásairól, különösen akkor, ha fibrátokkal, különösen a gemfibrozillal, a sztatinral ellenjavallt gyógyszerrel együtt adják őket.

A statin terápia során általában észlelt izomváltozások változhatnak az izomfájdalomtól a CPK (izomenzim) emelkedése nélkül; emelkedett CPK (a normálérték tízszerese, olyan tünetekkel együtt, mint az izomfájdalom és az erő hiánya).

A rhabdomyolysis egy súlyos kóros folyamat, amely magában foglalja az izomsejtek lebomlását és tartalmuk felszabadulását a véráramba. Ennek a rendellenességnek a tünetei a következők: általában általános izomfájdalom, izomgyengeség és -érzékenység, általános rossz közérzet, sötét vizelet, émelygés és hányás. Amikor az állapot rosszabbodik, a betegeknél veseelégtelenség és más szervek elégtelensége alakul ki, ami néha végzetes lehet. A vétkes gyógyszer abbahagyásával és azonnali kórházi kezeléssel azonban a betegek teljesen felépülhetnek.

A myopathia kockázatának elkerülése érdekében fontos felismerni a megnövekedett kockázatra hajlamosító tényezőket, például:

  • Idősebb kor, különösen a nőknél
  • A vese és a máj működésének korábbi romlása
  • A hypothyreosis és a diabetes mellitus jelenléte
  • Alkohol és bizonyos kábítószerrel való visszaélés
  • Megerőltető testmozgás
  • A gemfibrozil egyidejű alkalmazása
  • Polifarmácia: Makrolid antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin stb.), Gombaellenes szerek, ciklosporin, amiodaron, kalcium antagonisták, mint például verapamil és diltiazem, antidepresszánsok, mint például nefazodon és fluoxetin, valamint antihisztaminok, asztemizol, valamint néhány antihisztamin, asztemizol és terasztizin.

Fontos szem előtt tartani a sztatin kezeléssel járó izomelváltozásokat, és megkülönböztetni azokat más rendellenességektől, például az idős embereknél gyakran előforduló reumatikus fibromyalgiától és az osteoarticularis jelenségekhez kapcsolódó izomfájdalomtól. A sztatinokat egyre több olyan idős embernél alkalmazzák, akiknek több kockázati tényezője van a myopathia kialakulásában. Ezekben az esetekben meg kell próbálni elkerülni a nagy mennyiségű sztatin alkalmazását, kezdve az alacsony dózisokkal és a beteget szorosabban ellenőrizve. A statinok alkalmazásával összefüggő klinikailag jelentős izomzavarok nagyon ritkák és reverzibilisek, és az esetek többségében nem súlyosak, kivéve a myopathiát és a rhabdomyolysiset.

Célszerű a CPK meghatározása a vérben a kezelés kezdetén és később, amikor izomtünetek jelentkeznek.

Ezetimibe

Úgy működik, hogy gátolja a koleszterin felszívódását a vékonybélben. Önmagában alkalmazva az LDL-C-szintet 20% -kal csökkentheti. A sztatinokkal együtt alkalmazva a koleszterinszint-csökkentő hatások additívek és meghaladják a 20% -ot. Például az Ezetimibe 10mg + Simvastatin 10mg LDL-C szintet csökkentő hatása egyenértékű a 80mg Simvastatinéval. És ez a hatás hasonló a többi sztatin esetében is. 10 év alatti gyermekeknél nem alkalmazható. A közelmúltban kimutatták, hogy sztatinokkal kombinálva csökkenti a kardiovaszkuláris események előfordulását.

Epesav elválasztó gyanták

Több mint harminc éve használják őket, és különösen hasznosak a fogamzóképes korú gyermekek és fiatal nők kezelésében, akik terhességet szeretnének. A Colestipol, a Resincolestyramine és a Colestagel Spanyolországban kapható.

Csökkentik az epesavak felszívódását a bélben, ami az alkalmazott dózistól függően az LDL-C körülbelül 15-20% -os csökkenését eredményezi. A gyantákat azonban gyengén tolerálják a gyomor-bélrendszeri mellékhatások, különösen a puffadás és a székrekedés miatt. A tolerancia megkönnyítése érdekében kezdje alacsony dózisokkal és fokozatosan növelje.

A gyanták por és kapszula formájában vannak. Étkezés közben, vízzel, gyümölcslevekkel vagy joghurttal összekeverve. Csökkenthetik más gyógyszerek felszívódását, így ha egyidejűleg szedik őket más gyógyszerekkel, ezt egy órával a gyanták előtt vagy négy órával azután kell bevenni.

Fibrál

Ezek a hipertrigliceridémia választott kezelési módjai. Vegyes hiperlipidémia (magas koleszterin- és trigliceridszint) esetén is alkalmazhatók. Hatásmechanizmusa összetett. Az LDL-C csökkentő hatása a fibrát típusától és a kiindulási lipidprofiltól függ. A legújabb generációs fibrátok akár 15-20% -kal, a trigliceridek akár 50% -kal, a HDL-C koncentrációi pedig akár 20% -kal is csökkenthetik az LDL-C koncentrációt. Hasznosak kombinált kezelésekben vegyes hiperlipidémia esetén, amely óvatossággal jár együtt a sztatinokkal. Nem alkalmazható gyermekeknél, terhesség alatt vagy aktív máj- vagy vesebetegség esetén. Általában jól tolerálhatók és általában rögzített dózisokban alkalmazzák.

Kombinált kezelés

A kombinált kezelés jó alternatíva az LDL-C-cél eléréséhez súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, vagy ha más kapcsolódó lipid rendellenességek vannak, magas kardiovaszkuláris rizikóban szenvedő betegeknél. Családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a monoterápia gyakran nem elegendő, és gyógyszerek kombinációjára van szükség. Másrészt két gyógyszer alacsony dózisa társítható, ha egyikük nagy dózisait nem tolerálják. Vegyes hiperlipidémia, például kombinált családi hiperlipidémia (megnövekedett koleszterin- és trigliceridszint) esetén a sztatinok és a fibrátok társulása jobb lipidkontrollt érhet el, mint egyetlen gyógyszer alkalmazása. Ebben az esetben kényelmes a legújabb generációs fibrátok (fenofibrát) használata és a sztatin legalább 10-12 órás szedésétől elkülönítve történő beadása. A gemfibrozil és bármely sztatin társulása ellenjavallt. Súlyos hiperkoleszterinémia esetén a sztatinok és az ezetimib vagy gyanták együttes kezelése biztonságos és hatékony, emellett additív hatást fejt ki azáltal, hogy különböző metabolikus szinteken hat. Ezzel az összefüggéssel az LDL-C koncentrációk akár 65% -os csökkenését sikerült elérni.

A sztatinokkal és fibrátokkal történő lehetséges kombinált kezelés mérlegelésekor tanácsos először a két gyógyszer egyikével kezdeni, és gondosan mérlegelni a lehetséges előnyöket és kockázatokat az izomfájdalom vagy gyengeség tüneteivel kapcsolatban, különösen a kezelés első hónapjaiban, és bármelyik gyógyszer adagjának emelésének időszakában. Nincs garancia arra, hogy ez a fajta követés megakadályozhatja a súlyos myopathia megjelenését a betegben. Kimutatták, hogy a fenofibrát és a bezafibrát kevesebb kölcsönhatásban van a sztatinokkal. Ezért ezek a sztatinokkal kombinált alkalmazásra ajánlott fibrátok.

3 gyógyszerrel kombinált kezelés nagyobb csökkenést eredményezhet az LDL-C-ben; ez a kezelés azonban fokozott mellékhatásokkal járhat, és csak speciális lipidklinikákon alkalmazható.