Sokan, akik olvastok minket, allergiásak valamire. Legtöbben tüsszentést, orrfolyást, szemviszketést és bőrt szoktak megszokni ... Az allergia korunk igazi egészségügyi problémája. De mi is pontosan az allergia? Milyen gyógyszerek vannak az allergia kezelésére? Ebben a bejegyzésben egy kicsit elmagyarázzuk, mi az allergia, és főleg az antihisztaminokról beszélünk.

antihisztaminokat

ALLERGIA

Az allergia egyszerűen a immunrendszerünk túlzott válasza. Ne feledje, hogy az immunrendszer egy speciális szervek, szövetek és sejtek összessége, amely testünkben oszlik el, és amelynek feladata megvédeni minket a különböző agresszióktól, például a vírusoktól vagy baktériumoktól.

Az immunrendszer elengedhetetlen a túlélésünkhöz, de néha kudarcot vall. Így néha káros anyagként azonosít néhány olyan anyagot, amely valójában nem jelent veszélyt az egészségünkre, például néhány növény virágporát. És természetesen, amikor azonosítja, hogy valami veszélyes, még ha helytelen is, az immunrendszer reagál. De amikor ilyen nem megfelelő módon reagál, kényelmetlen allergiás tünetek jelentkeznek.

Általánosságban elmondható, hogy senki nem „született allergiásnak”, inkább genetikai hajlamú, de amíg az illetőt nem érik környezeti tényezők, addig nem „válnak allergiássá”.

Sok mindenre allergiás lehetsz, szinte mindenre, amit csak el tudsz képzelni. Mindenesetre az allergia kialakulásának módja bármelyiküknél általános. Így amikor kapcsolatba kerülünk ezekkel az anyagokkal (allergénekkel), antitestek keletkeznek, általában immunglobulin E (IgE) típusú ezen allergének ellen. Ezek az IgE kötődnek az úgynevezett hízósejtek felszínéhez, amelyek megtalálhatók a bőrben és a nyálkahártyában, valamint más, a vérben keringő bazofil sejtekhez. Ha később kapcsolatba kerül az allergénnel, az IgE, amely ezekhez a sejtekhez kötődik, számos vegyi anyag felszabadítását okozza, amelyek allergiás tüneteket okoznak.

Ezek közül a tünetek közül mindenki közül a legismertebbek vagyunk, bár sokkal súlyosabbak lehetnek:

  • Folyamatos tüsszögés, orrfolyás, orrviszketés és orrdugulás (allergiás nátha).
  • A szem vörössége, könnyezés és viszketés (allergiás kötőhártya-gyulladás)
  • Viszkető, száraz bőr.

Most több allergia van, mint 30-40 évvel ezelőtt?

Az allergiások valóban gyakoribbak manapság, mint néhány évtizeddel ezelőtt. Az allergia növekedésének oka nem teljesen világos, de számos elmélet létezik. Így úgy tűnik, hogy az olyan szokások, mint a dohányzás vagy az ülő életmód, szerepet játszanak. A környezeti szennyezés szintén olyan tényező lehet, amely segít megmagyarázni az allergia növekedését.

Van a higiénia elmélete is, különösen a fejlett társadalmakban. Tiszta környezetben élünk, nagyon gyakran mosakodunk, az antibiotikumok használata gyakori, számos vírus és baktérium ellen oltottak be ... Mindezzel azt érjük el, hogy csökkentjük a vírusok és baktériumok testünkhöz való hozzáférését, tehát hogy a rendszer immunrendszerének „elfogy az ellensége”. Ez zavart okozhat, és reakciót, támadást fejthet ki a testünkre nem káros anyagokra, például a virágporra.

ANTIHISTAMINOK

Ők a leggyakrabban használt gyógyszerek az allergia kezelésére. Azért hívják őket, mert amit tesznek, blokkolja a hisztamin. Ezért egy kicsit jobban meg kell tudnunk, mi a hisztamin, hogy tudjuk, hogyan működnek, és mit csinálnak az antihisztaminok.

Hisztamin

A hisztamin egy rövid hatású endogén imidazol (vagyis a saját testünk szintetizálja) amin, amelyet L-hisztidinből szintetizálnak. Ez egy nagyon konzervált molekula az evolúció során, és jelen van az állatvilágban; az emlős szövetek többsége hisztamint tartalmaz. Testünkben különböző sejtek gyártják, főleg hízósejtek és enterochromaffin sejtek a gyomorban, de idegsejtek és néhány vérsejt is.

Beleavatkozik számos élettani folyamat. Így a hisztamin az immunrendszer közvetítője, amely részt vesz az allergiás válaszokban. De szerepet játszik a gyomor savas szekréciójában is, központi szinten részt vesz az éhségérzetben, az alvás-ébrenlét és a cirkadián ritmusokban, többek között.

De ami ebben a bejegyzésben leginkább érdekel, az a kapcsolata allergia. Allergiás reakciók esetén a hízósejtekben termelődő és tárolt hisztamin érdekelt, amelyek főleg a bőrben és a légzőrendszerben helyezkednek el. Ez megmagyarázza, hogy az allergiás tünetek zöme a bőrrel és a légzőrendszerrel függ össze. Így amikor az immunrendszer reagál egy fertőzésre vagy allergiás reakcióra, a hízósejtek aktiválódnak és nagy mennyiségű hisztamint szabadítanak fel, ami viszketést, vér tágulást, a hörgők összehúzódását, bőrpírt okoz ...

A hisztamin négy különböző típusú receptorral: H1, H2, H3 és H4 kölcsönhatás révén látja el funkcióit. Maguk az antihisztaminok H1 receptor gátlók. A H1 receptorok a test különböző szerveiben és szöveteiben találhatók, például a belekben, az agyban vagy a légzőrendszerben. Amikor kötődnek a H1 receptorokhoz, "blokkolják" őket, egy ideig inaktív állapotban tartva őket. Ily módon megakadályozzák, hogy a hisztamin a bőrre (viszketés) és a légzőszervi nyálkahártyára (könnyek, orrviszketés, tüsszögés, orrfolyás ...).

Vannak más receptorok gátlói is, például az antiH2, amelyek gátolják a gyomor savszekrécióját. Az a tény, hogy ennyi funkciója van, az antihisztaminokat különböző dolgokra is felhasználhatja. Ily módon a mozgás okozta szédülés elkerülésére, álmatlanságra is használhatók ....

Az a tény, hogy a test különböző részein vannak H1 receptorok, okozza azok blokkolását, hogy nem kívánt mellékhatásokat okozzanak. Így a H1 blokkolása az agyban azt eredményezi, hogy ha antihisztamint szedünk, álom, ami az ilyen típusú gyógyszerek fő mellékhatása. Az álmosság nagyban függ a szóban forgó antihisztamin személyétől és típusától (lásd alább), de általában a kezelés első napja után javulni szokott.

Egy másik mellékhatás az súlygyarapodás. Az antihisztaminok növelik az étkezési vágyat a központi idegrendszer H1-receptorainak gátlásával, de a szerotonerg receptorok gátlásával is. Ez a mellékhatás olyan antihisztamin vegyületeket eredményezett, amelyek étvágygerjesztőként szolgálnak felsorolatlan betegeknél.

A hányás és a szédülés gátlása mozgás okozta. Ez a hatás annak a ténynek tudható be, hogy az antihisztaminok néhány acetilkolin-receptort is gátolnak. Ezt a mellékhatást speciális gyógyszerek létrehozására is alkalmazták az ilyen típusú tünetekre.

Az antihisztaminok felfedezése

1910 körül kiderült, hogy a hisztamin a legtöbb allergiás reakcióért felelős anyag. 1933-ban a Pasteur Intézet két kutatója, Ernest Fourneau és Anne Marie Staub olyan anyagokat fedezett fel, amelyek képesek gátolni a hisztamin káros hatásait az allergiás beteg szöveteiben: ők voltak az első antihisztaminok. Az emberekben alkalmazott első antihisztamin csak 1944-ben jelent meg, amikor Daniel Bovet szintetizálta a Neoantergan-et (pirilamin-maleát).

Három évvel később a baltimore-i Johns Hopkins Kórház két orvosa dimenhidrinátot használt csalánkiütéses beteg kezelésére. Amellett, hogy enyhítette a viszketést, furcsa mellékhatása volt: csökkentette a szédülést, amelyet a beteg szokott tapasztalni, amikor autóval és villamoson vezetett. Ebből az esetből a Mareo műveletet hajtották végre. 1948. november 26-án a Ballou tábornok hajó New Yorkból Bremerhavenbe hajózott, fedélzetén 1300 katona volt. A hajó dimenhidrinát kapszulákat szállított, hogy tesztelhesse hatékonyságát tengeribetegség elleni gyógyszerként. Néhány katona nagy vihar idején kapta ezeket a kapszulákat, míg mások placebót. És az eredmények pozitívak voltak, ezért azóta (eddig Biodramina®) ezt a vegyületet a szédülés megelőzésére használták.

Kémiailag hat különböző családba tartoznak:

Juana Benedí "Professzionális Gyógyszertár 19. kötet, 3. szám, 2005. március" H1 antihisztaminok "cikkéből származik

Az antihisztaminokat klinikai szempontból az első generációs és a második generációs antihisztaminokba sorolják. Bizonyos esetekben a harmadik generációról is beszélnek, utalva azokra az antihisztaminokra, amelyek közvetlenül a második generációból származnak. Röviden megnézzük, miben különbözik az első és a második generáció, és beszélünk egy kicsit a legismertebbekről.

ELSŐ GENERÁCIÓS ANTIHISTAMINOK

Ők a legidősebbek. Jellemzőjük, hogy nem túl szelektívek, több receptorra hatnak. Ez jó néhány mellékhatást okoz számukra. A leggyakoribb az álmosság, a szájszárazság és a megnövekedett étvágy. Egy másik jellemző, hogy gyorsan lebomlanak a testünkben, ezért általában naponta többször (általában háromszor) kell bevenni őket.

Az antiallergián kívül néhányukat más célokra is felhasználják. Tehát például:

Dimenhidrinát (Biodramina®, Cinfamar®), amelyet mozgásbetegség esetén alkalmaznak.

Doxilamin (Dormidina®), nyugtató.

Ciprohepatadin (Periactin®), étvágygerjesztõ aktivitással.

Dexklór-feniramin (Polaramine®)

Spanyolországban és más országokban Polaramine® márkanéven forgalmazzák, szirup, tabletta és injekció formájában kerül forgalomba. Krém formájában is létezik (Polacrem®).

Az alkilaminok családjából származó első generációs antihisztamin. Rövid hatást fejt ki, a maximális hatás csúcsa 2-3 óra, a hatás időtartama 4-6 óra, ezért 6-8 óránként beadható. Kémiailag klórfeniramin izomerje, de kétszer olyan aktív.

Álmosságot okoz, de kevésbé, mint az etanol-aminok. Ha alkohollal együtt szedik, a nyugtató hatás fokozódik.

Terhesség: nem adható a harmadik trimeszterben .

Szoptatás: valószínűleg alacsony kockázatú. Elég biztonságosnak tekintik, de antiprolaktin hatása miatt a szülés utáni első hetekben gátolhatja a laktációt.

Ketotifen (Zasten®, Zaditen®)

Ez egy első generációs antihisztamin a piperidin családból. Antiasthmatikumként alkalmazzák, bár nincs hörgőtágító hatása, és nem asztmás rohamokra, hanem megelőzésként alkalmazzák. Természetesen allergiás nátha és viszketés esetén is alkalmazzák.

Hatásának időtartama valamivel hosszabb, mint a dexklór-feniraminé.

Nyugtató, de kevéssé hat, étvágygerjesztő.

Terhesség: C. kategória. Nem ajánlott használni.

Szoptatás: valószínűleg alacsony kockázatú. Egészen biztonságosnak tekintik, de elővigyázatosságból alacsony kockázatúnak minősül, mivel nincs egyértelmű adat az emberi anyatejbe történő kiválasztódásáról.

MÁSODIK GENERÁCIÓS ANTIHISTAMINOK

Az előbbiektől annyiban különböznek, hogy szelektívebbek a H1-ek, és kevésbé hatolnak be a központi idegrendszerbe, ami csökkenti fő mellékhatásukat, az álmosságot. Az adagolási rend általában egyetlen napi adagban van, ami szintén előny az első generációval szemben. A második generációs antihisztaminok, mivel a központi idegrendszerbe való behatolás nagyobb nehézségekkel jár, kevesebb étvágynövekedést okoznak, mint a klasszikusok.

Cetirizin

Spanyolországban forgalmazzák általános néven és a Zyrtec® márkanév alatt.

Ez egy második generációs antihisztamin a piperazin családból. A cetirizint tartják a leghatékonyabb antihisztaminnak a hisztamin bőrre gyakorolt ​​hatásainak gátlásában. Meglehetősen gyors a hatása, körülbelül egy óra.

Az antihisztaminok ebben a családban általában nyugtatóbbak, mint a piperidinek (ebasztin, loratadin). Ennek ellenére a cetirizinnek általában nincs nagy nyugtató hatása.

Van még levocetirizin (Xazal®), amely a cetirizin aktív enantiomerje, pontosabban a cetirizin racemátjának L-enantiomerje. Hogy emlékezzen arra, mi az enantiomer, olvassa el a témával kapcsolatos bejegyzésünket.

Terhesség: B. kategória Vannak állatokon végzett vizsgálatok, amelyeknél a magzat nem károsodott. Kevés klinikai adat emberről. Bár biztonságosnak tűnik, és használatát elfogadják, óvatosság szükséges.

Szoptatás: nagyon alacsony kockázatú. Probléma nélkül használható.

Loratadin

Spanyolországban forgalmazzák generikus gyógyszerként, Clarytine® és Civeran® márkanevekkel.

Második generációs antihisztamin a piperidin családból. Kevésen lépi át a vér-agy gátat, ezért keveset jut át ​​a központi idegrendszerre, és általában nem okoz szedációt.

Ez egy prodrug, ami azt jelenti, hogy önmagában nem aktív, de metabolizálódnia (átalakulnia) kell a testünkben, hogy molekulává váljon, amely már hatást vált ki. A dezloratadin a loratadin aktív metabolitja. Az allergiás rhinitis tüneteinek kezelésére is forgalmazzák (Aerius Spanyolországban®).

A loratadin és a dezloratadin is gyorsan, kb. 1 órás hatást mutat, és hatásuk 12 és 24 óra között tart.

Terhesség: B. kategória Vannak olyan állatkísérletek, amelyekben a magzat nem károsodott. Kevés klinikai adat emberről. Ha alternatív gyógyszer alkalmazható, akkor jobb.

Szoptatás: nagyon alacsony kockázatú. Probléma nélkül használható.

Ebastine

Spanyolországban kereskedelmi nevén Ebastel®, bár általános formájában is létezik.

Ez egy második generációs antihisztamin a piperidin családból. A valóságban ez a loratadinhoz hasonlóan prodrug. Aktív metabolitja (vagyis az a molekula, amelyben testünkben átalakul, és amely valóban hatással van) a karebasztin. Nagyon kevés nyugtatónak számít, gyakorlatilag nem alszik, de a betegek 100% -ában sem kizárt. Egy-három óra múlva lép hatályba.

Terhesség: Vannak olyan állatokon végzett vizsgálatok, ahol a magzat károsodása nem figyelhető meg. Kevés klinikai adat emberről. Óvintézkedésképpen kerülje el .

Szoptatás: valószínűleg alacsony kockázatú. Mivel nagyon kevés nyugtató hatása van, és erősen kötődik a vérfehérjékhez, nem valószínű, hogy veszélyt jelentene a csecsemőre.

Bilastine

Spanyolországban a Bilaxten®, az Ibis® és az Obalix® márkanevekkel találhatjuk meg, és ennek a gyógyszernek még mindig nincs általános.

Ez egy második generációs antihisztamin is.

Az egyik fő előnye, hogy orális beadás után gyorsan felszívódik, amíg el nem éri a maximális plazmakoncentrációt 1,3 óra alatt. Szinte nyugtató hatása nincs, idővel elhúzódó hatású. Allergiás eredetű rhinitis (orrfolyás) és urticaria (viszketés) esetén alkalmazzák.

Ennek az antihisztaminnak a fő hátránya az adagolási rend. Fogyasztása kényelmetlenebb, mint más antihisztaminoké, mert egy órával az étkezés előtt vagy két órával azután kell beadni, mivel ezek csökkentik a gyógyszer felszívódását.

Terhesség: Javasoljuk, hogy ne használja. Terhes nőkről nincs adat, és az állatkísérletek nem utalnak káros hatásokra a magzatra normál dózisban. További vizsgálatok hiányában nem ajánlott használni.

Szoptatás: valószínűleg alacsony kockázatú. Mivel viszonylag új gyógyszerről van szó, még mindig nincsenek adatok az anyatejbe történő kiválasztódásáról. Mivel azonban nem lépi át a vér-agy gátat és erősen kötődik a vérfehérjékhez, nem valószínű, hogy veszélyt jelentene a csecsemőre.