Tekintse meg az e médiumban megjelent cikkeket és tartalmakat, valamint a tudományos folyóiratok e-összefoglalóit a megjelenés idején

Figyelmeztetéseknek és híreknek köszönhetően mindig tájékozott maradjon

Hozzáférhet exkluzív promóciókhoz az előfizetéseken, az indításokon és az akkreditált tanfolyamokon

A gasztroenterológia és a hepatológia küldetése a gasztroenterológiával és a hepatológiával kapcsolatos témák széles skálájának lefedése, beleértve az emésztőrendszer patológiájának, a gyulladásos bélbetegségeknek, a májnak, a hasnyálmirigynek és az epeutaknak a legújabb fejleményeit, amelyek nélkülözhetetlen eszközök a gasztroenterológusok számára, hepatológusok, sebészek, belgyógyászok és háziorvosok, átfogó áttekintéseket és frissítéseket kínálva a speciális témákkal kapcsolatban.

A szigorúan válogatott, szisztematikus külső tudományos áttekintéssel ellátott kéziratok mellett, amelyeket a kutatási szakaszok tesznek közzé (kutatási cikkek, tudományos levelek, szerkesztőségek és a szerkesztőhöz intézett levelek), a folyóirat klinikai irányelveket és a tudományos főbb társaságok konszenzusos dokumentumait is közzéteszi. Ez a Spanyol Gasztroenterológiai Szövetség (AEG), a Spanyol Májkutatási Szövetség (AEEH) és a Crohn-betegség és a fekélyes vastagbélgyulladás spanyol munkacsoportjának (GETECCU) hivatalos folyóirata. A kiadvány a Medline/Pubmed, a Science Citation Indexben kibővített és az SCOPUS-ban.

Indexelve:

SCIE/Journal of Citation Reports, Index Medicus/Medline, Excerpta Medica/EMBASE, SCOPUS, CANCERLIT, IBECS

Kövess minket:

Az impakt faktor az előző két évben a kiadványban megjelent művek átlagosan egy évben kapott idézetek számát méri.

A CiteScore a közzétett cikkenként kapott idézetek átlagos számát méri. Olvass tovább

Az SJR egy tekintélyes mutató, amely azon az elképzelésen alapul, hogy az összes idézet nem egyenlő. Az SJR a Google oldalrangjához hasonló algoritmust használ; a publikáció hatásának mennyiségi és minőségi mértéke.

A SNIP lehetővé teszi a különböző tantárgyakból származó folyóiratok hatásának összehasonlítását, korrigálva az idézés valószínűségében a különböző tantárgyak folyóiratai között fennálló különbségeket.

  • Összegzés
  • Kulcsszavak
  • Abstarct
  • Kulcsszavak
  • Bevezetés
  • Összegzés
  • Kulcsszavak
  • Abstarct
  • Kulcsszavak
  • Bevezetés
  • Emberi emésztőrendszerre gyakorolt ​​hatás
  • Emésztőrendszeri motilitási rendellenességek
  • Funkcionális dyspepsia
  • Gasztroparézis
  • A levosulpirid klinikai hatékonysága
  • Biztonsági profil
  • Preklinikai adatok
  • Klinikai adatok
  • Következtetés
  • Összeférhetetlenség
  • Bibliográfia

funkcionális

A levoszulpirid a szulpirid izomerje, amely prokinetikus hatását kettős mechanizmuson keresztül fejti ki: 1) dopamin D 2 receptor antagonista és 2) 5HT 4 szerotonerg receptor receptor agonista, amely kolinerg elősegítő hatást kölcsönöz neki. Napi háromszor 25 mg-os dózisban a levosulpirid felgyorsítja a gyomor és az epehólyag ürülését. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a diszpeptikus tünetek csökkentésében a levosulpirid hatékonyabb, mint a placebo, összehasonlító vizsgálatok pedig azt mutatták, hogy a levosulpirid hasonló vagy jobb hatást fejt ki, mint más dopamin antagonista gyógyszerek. A levosulpirid biztonsági profilja jó, és a nemkívánatos események gyakorisága hasonló a többi D 2 antagonista gyógyszeréhez. Ezért ez a gyógyszer hasznos terápiás lehetőséget jelent funkcionális diszpepsziában szenvedő betegek kezelésében, valamint késleltetett gyomorürülésben, például gasztroparézisben szenvedő betegek kezelésében.

A levoszulpirid egy szulpirid izomer, amely prokinetikus hatását kettős mechanizmuson keresztül fejti ki: 1) D2 dopamin receptor antagonistaként és 2) szerotonin 5HT 4 receptor agonistaként, és ez a gyógyszer kolinerg hatást kölcsönöz. Napi háromszor 25 mg-os dózisban a levosulpirid felgyorsítja a gyomor és az epehólyag ürülését. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy ez a szer hatékonyabb, mint a placebo a dyspepsia tüneteinek csökkentésében, míg az összehasonlító vizsgálatok kimutatták, hogy hatása hasonló vagy jobb, mint más dopamin antagonistáké. A levosulpirid biztonságossági profilja jó, és a nemkívánatos események gyakorisága hasonló a többi D 2 dopamin antagonistaéhoz. Ezért ez a gyógyszer hasznos terápiás lehetőség a funkcionális dyspepsia, valamint a késleltetett gyomorürülésben szenvedő betegek kezelésében.

Emberi emésztőrendszerre gyakorolt ​​hatás

Ahogy a neve is mutatja, a levosulpirira a szulpirid balkezes enantiomerje (1. ábra). Vagyis a szulpirid izomerje tereli balra a polarizált fényt. Ez a konfiguráció nagyobb affinitást kölcsönöz neki a 2-es típusú dopamin receptorok iránt, így alacsonyabb dózisokkal nagyobb hatású lesz, mint a racém forma (szulpirid).

Levosulpirid kémiai szerkezete.

A levosulpirid fő hatásmechanizmusa a gyomor-bél traktus simaizmaiban elhelyezkedő 2-es típusú dopamin (D 2) receptorok gátlásával történik. Ennek eredményeként a dopamin hatása a gyomor-bél traktus belső beidegzésére ellentétes, elősegítve a kolinerg rendszer működését. Ennek eredménye az emésztőrendszer motoros aktivitásának növekedése, amelyet az acetilkolin hatása közvetít.

Erős D2 antagonista aktivitása mellett a levosulpirid agonista aktivitással is rendelkezik a 4-es típusú szerotonin receptorokon (5HT 4) 3. Ezek a receptorok a myentericus plexus kolinerg neuronjainak preszinaptikus terminálisaiban találhatók. Ezeknek a receptoroknak az aktiválása az acetilkolin felszabadulásának növekedését eredményezi, ami serkenti a bél motoros aktivitását.

A levosulpirid emésztőrendszerre gyakorolt ​​kettős hatásának végeredménye a gyomor kiürülésének, valamint az epehólyag ürítésének növekedése 4. A napi háromszor 25 mg orális levoszulpirid dózisa szignifikánsan csökkentette a gyomor ürítésének idejét egészséges egyéneknél, funkcionális diszpepsziában szenvedő betegeknél és diabéteszes gastroparesisben szenvedő betegeknél 4. Hasonlóképpen, a napi háromszor 25 mg levosulpirid jelentősen csökkenti az epehólyag ürítésének idejét funkcionális diszpepsziás betegeknél 5,6. Ezek a hatások hasonlóak a ciszaprid vagy a domperidon terápiás dózisaival 7 elértekhez. Amint az várható volt D 2 antagonista hatása miatt, a levosulpirudának antihemetikus hatása is van 8 .

Az emésztési motilitásra gyakorolt ​​hatás mellett arról is beszámoltak, hogy a levosulpirid csökkentheti a gyomor érzékenységét funkcionális diszpepsziában szenvedő betegeknél, akiknél fokozott a gyomor érzékenysége, amely hatás nem függ a gyomortónus változásától .

A levosulpirid bevétele után a maximális plazmakoncentráció csúcsa 3 órával érhető el. A gyógyszer eliminációs felezési ideje 4 és 12 óra között változik. Eliminációja a vesén keresztül történik, anélkül, hogy a szervezetben metabolizálódna vagy módosulna. A gyógyszer biohasznosulása 30%, ha orálisan adják be, és közel 100%, ha intravénásan alkalmazzák 4 .

Emésztőrendszeri motilitási rendellenességek

Tekintettel arra, hogy a levosulpirid fő hatásmechanizmusa a gyomor és az epehólyag ürítésének felgyorsulása, alkalmazásának előnyösnek kell lennie a rendellenes gyomor- vagy epehólyagürülésben szenvedő betegek számára.

A funkcionális diszpepsziát a fájdalom vagy kényelmetlenség jelenléte jellemzi, amely lehetőleg az epigastriumban helyezkedik el, anélkül, hogy bármilyen szerves elváltozás igazolná őket. Diagnosztikai kritériumokat (1. táblázat) dolgoztak ki a funkcionális dyspepsia esetében, amelyben a dyspepsia epigasztrikus fájdalom szindrómára oszlik, amikor az epigasztrikus fájdalom a domináns tünet, és az étkezés utáni distressz szindróma, amikor a súlyos emésztés és a korai jóllakottság a domináns tünetek 10 .

A funkcionális diszpepszia diagnosztikai kritériumai 10

Bosszantó vagy kellemetlen étkezés utáni teltség

Égő vagy epigasztrikus gyomorégés

Kényelmetlen étkezés utáni teltség normális mennyiségű étkezés után, legalább hetente többször

Korai jóllakottság, amely megakadályozza a normál étkezés befejezését, legalább hetente többször

Epigasztrikus fájdalom vagy mérsékelt vagy súlyos intenzitás legalább hetente egyszer

A fájdalom szakaszos

Nincs általánosítva vagy lokalizálva más hasi vagy mellkasi régiókban

Nem javul a flatus ürítésénél vagy áthaladásakor

Nem felel meg az Oddi-diszfunkció záróizma kritériumainak