hogyan

Kardiotonikus gyógyszerek a szív összehúzódásainak erősítésére használják. Ez annak érdekében történik, hogy több vért igényelhessen, amely kevesebb ütemet igényel. A kardiológiában ezt a tulajdonságot pozitív inotropizmusnak nevezik.

A szív erejének növelésén kívül, csökkentik az oxigénigényedet is. Számos olyan gyógyszercsoport van, amelyek rendelkeznek ezekkel a tulajdonságokkal és elsősorban szívelégtelenség kezelésére használják:

  • Digitalisz és szívglikozidok.
  • Ss-adrenerg agonisták.
  • Dopamin és dobutamin.
  • Foszfodiészteráz 3 (PDE3) inhibitorok.

Digitalisz és szívglikozidok

A Digitalis növény különféle fajai, például a Digitalis purpurea vagy a Digitalis lanata lehetővé teszik számunkra a különböző kardiotonikus tulajdonságokkal rendelkező digitalisok kinyerését. Köztük találunk Digoxin, ouabain vagy strophanthin, előbbit használják a leggyakrabban.

Ennek a farmakológiai családnak minden tagja hasonló tevékenységet végez és különbségeik pusztán kinetikai jellegűek. Ez a kardiotonikumok legfontosabb csoportja.

A kardiotonikumok hatásmechanizmusa

Pozitív inotropizmus, azaz, a digitalisra jellemző fokozott izomösszehúzódás Ennek oka a Na/K ATPáz szivattyú kompetitív és szelektív gátlási képessége.

A Na/K ATPáz szivattyú olyan mechanizmus, amelynek feladata 3 nátrium (Na) ionnak az extracelluláris térbe történő kiszorítása és 2 kálium (K) ion bejuttatása a sejtbe. Ezzel, sikerül fenntartani a sejtmembrán iongradiensét.

Az intracelluláris kalcium (Ca) szint szabályozásához a Na/K ATPáz szivattyúkat és a Na/Ca szivattyúkat kell alkalmazni. Mivel az első gátolt, a Na koncentrációja a sejtben nagymértékben megnő, a második pedig aktiválódik.

Következésképpen, a sejt belsejében a Ca koncentrációja nagymértékben megnő. A Ca megköti a kontraktilis fehérjéket, így növeli a szívizom kontraktilitását.

Digitalis mérgezés

Bár ez a kardiotikon az egyik leggyakrabban használt, nagyon óvatosnak kell lennie vele. Egy keskeny terápiás ablakú gyógyszer, vagyis a terápiás és a toxikus koncentráció közötti különbség nagyon kicsi.

Ezért ez a gyógyszer kórházi használatra készült, és ellenőrzést igényel. A terápiás dózis túllépésekor a beteg a digitalis mérgezés jellegzetes tüneteit szenvedheti:

  • Aritmiák.
  • Bradycardia.
  • Szívroham.
  • Elektrokardiogrammi rendellenességek.

A szívvel kapcsolatos problémákon kívül, egyéb hatások is előfordulnak a szervezetben Mit:

  • Homályos látás.
  • Idegrendszeri rendellenességek.
  • Emésztőrendszeri rendellenességek.

Hogyan kezeljük a kardiotonikus mérgezést?

  • Ezeknek a kardiotonikumokból származó mérgezés kezeléséhez először le kell állítani a kardiotonikumot.
  • Ezután meghatározzák a vérszintjét.
  • Ezután káliumot adnak, hogy kiszorítsa a gyógyszert a hatás helyéről.
  • Mindezt szakember társaságában.

Ss-adrenerg agonisták

Az Ss-andrenerg agonisták olyan gyógyszerek, amelyek stimulálhatják a szív kontraktilitását, a percenként pumpált vér mennyiségét és a pulzusszámot, ha kötődnek a ß1 receptorokhoz.

Van értágító hatásuk is, így csökken a vérnyomás, a perifériás rezisztencia mellett, ha β2 receptorok, például szalbutamol vagy terbutalin agonistái.

Bár növelik a szívizom tónusát, hosszú távon nem hatékonyak a szívelégtelenség kezelésében. Ennek oka, hogy hosszú kezelések esetén az angiotenzin termelésének kedvez, amely egy hormon, amely elősegíti a folyadékretenciót, növeli a vérnyomást.

A pulzus növelésével is, növeli az oxigénfogyasztást, ami iszkémiához vezethet.

Dopamin és dobutamin

A dopamin és a dobutamin két olyan gyógyszer, amely kardiotikonként alkalmazzák, ha a szívelégtelenség súlyos. Szájon át inaktív gyógyszerek, ezért kórházi szinten intravénás infúzióban alkalmazzák őket.

Ez az intézkedés fontos, mivel 72 órával tachyphylaxist (a gyógyszerre adott válasz csökkenését) okozhatja. A dobutamid azonban ritkábban állítja elő. E két gyógyszer jellemzői a következők:

Dopamin

  • A dopamin a D1 és D2 receptorok agonistája, valamint agonista ß és α1 receptorok.
  • A dózis növekedésével képes noradrenalin felszabadítására is.
  • Hasznos a tüdő torlódásával járó súlyos szívelégtelenség esetén.

Dobutamin

  • A dobutamin felvehető az előző osztályozásba, mivel ez elsősorban a ß1, kisebb mértékben a ß2 és az α1 stimulálta.
  • Ischaemiás szívbetegséghez társuló súlyos szívelégtelenség esetén alkalmazzák.

Ezen kardiotonikumok egyikét sem alkalmazzák krónikus kezelésre. Ezenkívül olyan káros hatásokat is kiválthatnak, mint:

PDE3 inhibitorok

A PDE3 inhibitorok egy olyan csoport, amely szelektíven gátolja a szívben lévő foszfodiészteráz III enzimet, például az enoximont vagy a milrinont.

A foszfodiészteráz III aki felelős a cAMP lebontásáért. Ezért, ha gátolták, akkor növelik a cAMP szintjét, és következésképpen:

  • Növeli a szívizom kontraktilitását.
  • Növeli a percenként pumpált vér mennyiségét.
  • Csökkenti a végdiasztolés és a pulmonális nyomást.

Krónikus használata fokozza az aritmiákat és halált okozhat. Ezért, súlyos szívelégtelenség egyes típusainak akut fázisában jelennek meg nem reagál más kezelésekre.

  • Dutta, K., Banerjee, S. és Mitra, A. (2011). International Journal of Phytopharmacology. International Journal of Phytopharmacology. https://doi.org/10.1056/NEJM197302222880814
  • Bagrov, A. Y., Shapiro, J. I. és Fedorova, O. V. (2009). Endogén kardiotonikus szteroidok: fiziológia, farmakológia és újszerű terápiás célok. Farmakológiai vélemények. https://doi.org/10.1124/pr.108.000711
  • Mijatovic, T., Van Quaquebeke, E., Delest, B., Debeir, O., Darro, F., és Kiss, R. (2007). Kardiotonikus szteroidok a rákellenes terápia útján. Biochimica et Biophysica Acta - Vélemények a rákról. https://doi.org/10.1016/j.bbcan.2007.06.002
  • Endoh, M. (2002). Új kardiotonikus szerek hatásmechanizmusai. Journal of Cardiovascular Pharmacology. https://doi.org/10.1097/00005344-200209000-00001

Gyógyszerész diplomát szerzett a Salamancai Egyetem (2013-2018 tanév). Jelenleg María Vijande a klinikai kutatások területére szakosodott A klinikai vizsgálatok és orvosi ügyek megfigyelésének mestere a CESIF-nél (Gyógyszeripari Felsőoktatási Központ). Munkáját ötvözi pszichológiai végzettség az UNED (Nemzeti Távoktatási Egyetem) tanította. María Vijande elkészítette tanórán kívüli gyakorlatok a gyógyszertári irodában és az Erasmus programnak köszönhetően az athéni Hagia Sofía kórházban (Görögország) végzett szakmai gyakorlatot. Jelenleg a GEICAM Mellrák Kutatócsoport fiatal klinikai kutatási munkatársaként dolgozik.