Gyógyszer, beleértve a benzil-dimetil- (3- [mirisztoil-amino] -propil) -ammónium-klorid monohidrátban vagy nem hidratált formában,

azzal jellemezve, hogy ezenkívül dimetil- (3- [mirisztoil-amino] -propil) -aminoxidot és/vagy dimetil (3- [mirisztoil-amino] -propil) -amint tartalmaz megfelelő gyógyszerészeti oldószerekben.

azzal jellemezve

Kedves: Nemzetközi szabadalom (Szabadalmi Együttműködési Szerződés). Szabadalom/találmány összefoglalása. Jelentkezés száma: PCT/EP2011/000691.

Felperes: Megainpharm GmbH .

Pályázó állampolgárság: Ausztria.

Cím: Wörthersee-Süduferstrasse 163 c 5 9082 Maria Wörth AUSZTRIA.

Nemzetközi szabadalmi osztályozás:

  • A61K31/131A. SZAKASZ - FOLYÓ ÉLETSZÜKSÉGLETEK. ›A61Orvosi vagy állatorvosi tudományok; HIGIÉNIA. ›A61K ELŐKÉSZÍTÉSEK ORVOSI, FOGÁSZATI ÉS WC-FELHASZNÁLÁSRA (eszközök vagy módszerek, amelyeket kifejezetten a gyógyszerészeti termékek fizikai vagy alkalmazási formájának A61J 3/00 megadására terveztek; kémiai szempontok vagy vegyi anyagok használata a levegő szagtalanítására, fertőtlenítésre vagy sterilizálásra, kötszerekre, kötszerek, nedvszívó betétek vagy cikkek a megvalósításához A61L; szappanalapú készítmények C11D). ›A61K 31/00 Aktív szerves összetevőket tartalmazó gyógyszerkészítmények. ›Aciklusos.
  • A61K31/14 A61K 31/00 […] ›Kvaterner ammóniumvegyületek, pl. volt. edrofónium, kolin (betain A61K 31/205).
  • A61K31/16 A61K 31/00 […] ›Amides, p. volt. hidroxámsavak.
  • A61K45/06 A61K […] ›A61K 45/00 Az A61K 31/00 - A61K 41/00 csoportokba nem tartozó hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények. ›Kémiai jellemzés nélküli hatóanyagok keverékei, pl. volt. anti-óra és szív vegyületek.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉

Leírás töredék:

Miramistin-tartalmú gyógyszer

A találmány az orvostudomány és a gyógyszeripar területére vonatkozik. Használható emberek és állatok terápiás és profilaktikus készítményeinek kifejlesztésében, elkészítésében és alkalmazásában.

Egyidejűleg amidcsoportot tartalmazó kvaterner ammóniumsók szintézisét és alkalmazását egyszerre írják le a 245962 (D1) számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. Különösen az 1. példában a [myristamdo] -propil) -dimetil-benzil-ammónium-klorid szintézisét

Ez a szabadalom bemutatja az elkészített termék aktivitását a Staf standard törzséhez viszonyítva. A találmány szerzői által leírt termék szobahőmérsékleten félkemény anyagot képvisel, amelynek olvadáspontja 54 ° C (3. oszlop, 69–7. Sor). Ebben az esetben az 1. példában nem jeleznek más vizsgálatokat a kapott termék szerkezetének megerősítésére. Azonban a találmány szerinti, orvosi alkalmazásra alkalmas tiszta készítmény izolálásával kapcsolatos vizsgálatok azt mutatják, hogy a [mirisztamid] -propil) -dimetil-benzil-ammónium-klorid szobahőmérsékleten kristályos anyagot jelent, amelynek olvadáspontja nagyobb, mint 9 ° C. ° C.

Ennek megfelelően feltételezhető, hogy a feltalálók a keveréket a fő termékből, valamint a benzil-klorid és az oldószer (benzol) alapú maradékból nyerték, és megvizsgálták azok aktivitását. Ennek ellenére az ilyen típusú gyógyszer alkalmazása orvosi célokra nem lehetséges a benzil-klorid és a benzol magas toxicitása miatt.

A 3. oszlop 62. sora szerint az alapul szolgáló [(miszamid-) propil] -dimetil-amin szintén szilárd anyag, amit a találmány szerinti vizsgálatok is bizonyítanak. Ezért az 1. példában előállított termék nem képezheti az amidoaminon alapuló keveréket és a végső vegyületet. Továbbá az amidoamin maradékainak jelenléte nem lehetséges, mivel az 1. példában elegendő mennyiségű benzil-kloridot használnak a reakcióban.

Ezenkívül meg kell említeni, hogy a tiszta [mirisztamido] -propil) -dimetil-benzil-ammónium-klorid nem ad oldatot 2% -nál nagyobb koncentrációjú vízben, és hogy a [(mirisztamido-) propil] -dimetil-amin, amelyen alapja, vízben egyáltalán nem oldódik, és elkülönül a többi oldószerben lévő egyéb oldattól. Ez bizonyítékként szolgál arra is, hogy az 1. példa szerinti végtermék nem tartalmazhat [(mirisztamido-jpropilj-dimetil-amin) alapú adalékokat, mivel a 3. oszlop 73–74. Sorában átlátszó 25% -os vizes oldatok készítése.

A benzil-dimetil (3- [mirisztoil-amino] -propil) -ammónium-kloridon alapuló gyógyszerek sora ismert monohidrát vagy nem hidratált formában. Ezeket a gyógyszereket bizonyos típusú betegségek kezelésére és megelőzésére használják (SU 1796185 (D2), EP 163459 (D3), WO 93/892 (D4), RU 2157214 (D5), UA 67795 (D6), UA 648) (D7), RU 2161961 (D8), RU 21885 (D13), RU 2184534 (D14), RU 2164135 (D15), RU 2177314 (D16), RU 2185157 (D17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D19), UA 3143 (D2)). Ezeknek a gyógyszereknek a hiánya abban áll, hogy az adott oldat nagyon korlátozott hatástartományban van, vagy nem megfelelő hatékonyságú egy másik alkalmazás esetén, vagy alacsonyabb hatékonyságú a javasolt technikai megoldáshoz képest. Néhány specifikus, de nem kizárólagos összehasonlító adatot a jelen leírás példái mutatnak be.

Más javaslatok a tercier aminok alkalmazását írják elő biológiailag aktív vegyületekben. Ezek az aminok tartalmazzák az amidocsoportot, beleértve a dimetil- [3- (mirisztoil-amino) -propil] -amint ([(mirisztamido-) propil] -dimetil-amin) (például az US WO 27/136558 számú szabadalmi iratban) (D1). polihexametilén-biguanidin, ezeket többkomponensű készítményekben alkalmazzák különböző felületek fertőtlenítésére. A magas toxicitás miatt azonban ilyen típusú koncentrációkban nem alkalmazhatók gyógyszerként. Az US 24/58924 (D9) dokumentum megmutatja a az amidoaminok alkalmazása a szem tiszta gombás fertőzésének kezelésére, valamint ezek kombinációja az acanthamoebával. A 24/3328 (D21) számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban javasolják az amidoaminok antibiotikumokkal való összetételének alkalmazását az a szem és az orr gombás betegségeinek megelőzése Ezeknek a készítményeknek azonban alacsony a hatékonysága bakteriális fertőzések esetén, és nem alkalmazhatók a belső szervek kezelése vagy például spermicid készítmények.

A WO 95/8266 (D22) számú szabadalmi iratban javasolják az ilyen típusú amidoaminok alkalmazását a megfelelő készítményekben kontaktlencsék tisztítására. Ezek a készítmények azonban nem használhatók szembetegségek kezelésére, vagy pl. pl. fültől és nyaktól. Nem alkalmazhatók intrakavernás műtéteknél vagy szexuális betegségek megelőzésére szolgáló szerként sem, mivel többkomponensűek és nagy az összetevők koncentrációja.

Az ilyen típusú aminoxidok alkalmazását az US 493711 (D11) számú szabadalmi irat ismerteti. Ebben a szabadalmi leírásban a különböző hamisítószerek, különösen a dimetil-amino-propil-mirisztamid-N-oxidok 1% -os vizes oldatainak alkalmazását javasolják a fogak higiénikus kezelésére szolgáló készítményekben a bakteriális lepedék eltávolításának megkönnyítése és ennek kialakulásának megakadályozása érdekében. Ebben az esetben az alkalmazott amidoaminoxid lágyító és kalcium emulgeálószer funkcióját tölti be, és nem gyógyszer.

Az amidoaminoxidokat, valamint a kvaterner ammóniumsót és a fenti tercier amidoamint és/vagy ennek az aminot tartalmazó gyógyszerkészítményeket nem lehetett levezetni a találmány szerzői által elérhető bibliográfiai forrásokból.

A technika állása, amely a legközelebb áll a jelen találmányhoz, az 5132 (D23) eurázsiai szabadalmi leírásban ismertetett gyógyszer. Benzil-metil-klorid (3- [m¡r¡sto_no-propil) -ammónium ([mirisztamido] -propil) -dimetil-benzil-klorid-ammónium] kvaterner ammóniumvegyületéből áll, monohidrát formájában. Gyógyszerészeti oldószerként ez a gyógyszer vizet és/vagy alkoholt tartalmaz a készítmény folyékony formáihoz. A gyógyszer egyéb formáinak beadása esetén önkényes növényi, állati vagy szintetikus eredetű nyersanyagot tartalmaz. A készítmény jó antimikrobiális és gombaellenes hatékonysággal rendelkezik. Az "in vitro" tesztek során a gyógyszer antibakteriális hatása meglehetősen magas volt. Különböző készítmények alkalmazása megelőzésre és "in vivo" kezelésre azonban lényegesen csökken nagy fehérjetartalom hatására. Másrészt a koncentráció lényeges növekedése erősíti a stimuláló hatást. Ezenkívül ez a gyógyszer nem kombinálható hatékonyan bizonyos alapanyagokkal és más hatású gyógyszerekkel az előírásoknak megfelelően, mivel ebben az esetben összetett vegyületek keletkeznek, amelyek lerakódnak.

A találmány szerint a következő készítményt javasolják gyógyszerként:

Benzil-metil- (3- [m¡rlsto¡lamino] -propil) -ammónium-klorid monohidrát formájában vagy nem hidratált formában dimetil- (3- [mirisztoil-amino] -propil) -aminoxiddal és/od-metil (3) -val - [mirisztoil-amino] -propil) -amin megfelelő gyógyszerészeti oldószerekben.

Külső használatra, megengedett toxicitás esetén a készítmény maximális hatékonysággal rendelkezik a következő komponensarányban (tömegszázalékban), amely a DE 1 28 39 254 A1 számú szabadalmi leírásból ismert: Benzilmetil (3- [misztolamno] -propil) - ammónium monohidrát vagy nem hidratált formában, 8-5,

megfelelő gyógyászati ​​oldószer 1-ig.

Az emberek és állatok számára a kellő hatékonyságú stimuláló hatást és toxicitást a legkevésbé a nyálkahártyára történő alkalmazásra vagy intrakavernás alkalmazásra szolgáló készítmény mutatja a következő komponensarányban (tömegszázalékban), amely a DE 1 28 39 254 A1 dokumentumból ismert:

Követelések:

1. Gyógyszer, beleértve a benzil-dimetil- (3- [mirisztoil-amin] -propil) -ammónium-kloridot monohidrát vagy nem hidratált formában, azzal jellemezve, hogy ezenkívül dimetil- (3- [miriszto-¡Lamno-propil) -aminoxidot is tartalmaz. és/vagy/od¡metál (3- [mkristoil-amin] -propil) -amin megfelelő gyógyszerészeti oldószerekben.

2. Az 1. igénypont szerinti gyógyszer, azzal jellemezve, hogy emellett a következő hidrokloridsorozat helyi érzéstelenítőit tartalmazza: lidokain, bupivakain, piromekain vagy trimekain 1,5 tömeg% mennyiségben.

3. Az 1. igénypont szerinti gyógyszer, azzal jellemezve, hogy emellett 0,6-1 tömeg% nátrium-kloridot tartalmaz.

2. Az 1. igénypont szerinti gyógyszer, azzal jellemezve, hogy emellett a xilometazolin, oximetazolin, nafazolin, fenilefrin, fenilpropanolamin vagy pszeudoefedin sorozat ödémaellenes szerét tartalmazza, 1-2 tömeg% mennyiségben.

2. Az 1. igénypont szerinti gyógyszer, azzal jellemezve, hogy ezenkívül 1-3 tömeg% mennyiségben tartalmaz triamcinolon, betametazon vagy fluocinolon acetonid, hidrokortizon, halometazon vagy dexametazon sorozat kortikoszteroidját.

2. Az 1. igénypont szerinti gyógyszer, azzal jellemezve, hogy emellett 1-5 tömeg% metronidazol, klotrimazol, ketokonazol, aciklovir vagy rimantadin sorozat antiszeptikumokat és/vagy vírusölő készítményeket tartalmaz.

Igénypontok bármelyike ​​szerinti gyógyszer, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként alkoholt és/vagy vizet tartalmaz.

8. Az 1-6. Igénypontok bármelyike ​​szerinti gyógyszer, azzal jellemezve, hogy gyógyszerészeti oldószerként folyékony nyersanyagot tartalmaz, gélszerű kenőcsökhöz, mosáshoz vagy önkényes növényi, állati vagy szintetikus eredetű szilárd anyaghoz.

Igénypontok bármelyike ​​szerinti gyógyszer, különféle etiológiájú és lokalizációjú gennyes gyulladásos betegségek kezelésében és megelőzésében történő alkalmazásra.

Hasonló vagy kapcsolódó szabadalmak:

Apilimod veserák kezelésében történő alkalmazásra, 2019. május 8., az AI Therapeutics, Inc. cégtől: Készítmény, amely terápiásán hatékony mennyiségű apilimodot vagy gyógyászatilag elfogadható sót tartalmaz, [...]

Függőség és impulzusszabályozási rendellenességek kezelése PDE7-gátlókkal, 2019. május 8., az OMEROS CORPORATION cégtől: Kompozíció, amely (a) egy foszfodiészteráz 7 (PDE7) inhibitorát tartalmazza, amely a PDE7 szelektív inhibitora az IC50-nél alacsonyabbig. gátolja […]

WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION Vegyületek és eljárás a húgysav csökkentésére, 2019. május 8.: A következő csoportból választott vegyület: 2- (3- (2,6-dimetil-benzil-oxi) -4-metil-fenil) -ecetsav vagy gyógyászatilag elfogadható sója.

Helyi készítmények, amelyek a Coriolus versicolor kivonatát tartalmazzák az autoimmunitás fokozására, 2019. május 8-tól, a Procare Health Iberia, SL cégtől: Helyi készítmények, amelyek a Coriolus versicolor kivonatát tartalmazzák, megelőzésre és/vagy beadással történő kezelésre […]

Az adelmidrol alkalmazása epithel diszfunkciók kezelésében, 2019. május 8-tól, az EPITECH GROUP SpA-tól: Adelmidrol emberi vagy állat hámszöveti rendellenességeinek kezelésére, amelyben az említett adelmidrol az endogén szint növekedését okozza […]

Imidazolonil-kinolinok és alkalmazásuk ATM-kináz inhibitorokként, 2019. május 8-tól, a MERCK PATENT GMBH-tól: (IV) képletű ** (**) képletű vegyület, amelyben Het1 jelentése pirazolilcsoport, amely lehet helyettesítetlen, egyszeresen, kétszeresen vagy háromszor helyettesített [ …]

Nitrium gyógyszerkészítmények és felhasználásuk, 2019. május 8, a Louisiana State University Mechanical and Agricultural College felügyelőbizottságától: Szervetlen nitrit NaNO2 vagy KNO2 formájában történő folyamatos felszabadítására szolgáló tabletta vagy kapszula, amely 40 mg szervetlen nitrit […]

MEK, EGFR és ERBB2 inhibitorok kombinációja a KRAS mutáns által okozott tüdőrák kezelésében, 2019. május 8., Stichting Het Nederlands Kanker Instituut-Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis: MEK-gátló tüdőrák kezelésében egy KRAS mutáns, lehetőleg amelyben a rák […]

  • Naptár
  • CIP 2015
  • Oldaltérkép
  • A 100 legnézettebb szabadalom
  • Élő
  • A feltalálók rangsora
  • Pályázói rangsor
🔎 Keresés a Patentados.com webhelyen