Nitroprussiat Fides 50 mg por és oldószer oldatos injekcióhoz

adatlap

2.1. Általános leírása

Doboz, amely egy liofilizált injekciós üveget és egy oldószeres ampullát tartalmaz.

2.2. Minőségi és mennyiségi összetétel

Minden injekciós üveg 50 mg nátrium-nitropruszidot tartalmaz.

Segédanyagok: 45 mg nátrium-citrát injekciós üvegenként.

Minden 5 ml oldószeres ampulla 250 mg vízmentes glükózt és injekcióhoz való vizet tartalmaz q.s.p. 5 ml.

Feloldás után az injekciós oldat milliliterenként kb. 10 mg nátrium-nitropruszidot tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

Por és oldószer oldatos injekcióhoz.

Rózsaszínű liofilizált por és tiszta színtelen oldószer.

4.1. Terápiás javallatok

  • Hipertóniás krízis és rosszindulatú magas vérnyomás kezelése, amely más kezeléssel szemben refrakter.

  • Ellenőrzött hipotenzió az érzéstelenítés során a vérzés csökkentésére a műtéti eljárások során. Az előny-kockázat arányt a sebésznek és az aneszteziológusnak minden esetben egyedileg kell értékelnie.

4.2. Adagolás és alkalmazás módja

Az adagot minden esetben az orvos állítja be a kívánt hipotenzív hatásnak megfelelően, amelyet a vérnyomás gyakori meghatározása szabályoz.

Iránymutatásként: azoknál a betegeknél, akik nem kapnak vérnyomáscsökkentő gyógyszert, a Nitroprussiat Fides átlagos dózisa 3 (0,5-8) μg/kg/perc, míg orális vérnyomáscsökkentőt egyidejűleg kapó betegeknél alacsonyabb dózisokra lesz szükség. Jellemzően 3 μg/kg/perc dózisnál a diasztolés vérnyomásszint körülbelül 30-40% -kal csökken a kezelés előtti értékekhez képest.

Az érzéstelenítés során hipotenzió kiváltásához a maximális ajánlott adag 1,5 μg/kg/perc.

A Nitroprussiat Fides infúzió az orális vérnyomáscsökkentő kezelés megkezdéséig folytatódik, amelyet a lehető leghamarabb el kell végezni.

Azoknál a gyermekeknél, akik nem kapnak vérnyomáscsökkentő gyógyszert, a Nitroprussiat Fides átlagos dózisa 3 (0,5–8) μg/kg/perc, míg vérnyomáscsökkentőt szedő betegeknél egyidejűleg alacsonyabb adagokra lesz szükség.

A Nitroprussiat Fides lehetséges alkalmazása kisgyermekek számára még nem bizonyított.

Alkalmazása időseknél:

Az idősek érzékenyebbek lehetnek a nátrium-nitropruszid vérnyomáscsökkentő hatásaira.

Az ügyintézés formája

A Nitroprussiat Fides csak infúzióként, steril, 5% -os dextróz-oldattal vízben alkalmazható. Közvetlen injekcióban nem használható.

A gyógyszer előkészítésével/hígításával kapcsolatos utasításokat a 6.6 pontban találja meg.

A tiocianát túlzott szintjének elkerülése érdekében a vérben és a hirtelen vérnyomásesés esélyének csökkentése érdekében kerülje a 8 μg/kg/percnél nagyobb infúziós sebességet. Ha 10 perc elteltével nem érhető el megfelelő vérnyomáscsökkenés ezzel az infúziós sebességgel, a Nitroprussiat Fides alkalmazását fel kell függeszteni. .

A Nitroprussiat Fid gyorsan kezdi meg működését, ezért infúzió formájában kell beadni (cseppenként), és szabályoznia kell az oldat belépési sebességét, hogy a vérnyomás a kívánt szintre fokozatosan csökkenjen; Emiatt a Nitroprussiat Fides alkalmazását szakosodott technikai személyzetnek kell felügyelnie, amelynek párhuzamosan ellenőriznie kell a vérnyomást.

4.3. Ellenjavallatok

  • Kompenzációs hipertónia, például arteriovenózus sönt vagy az aorta koarktációja.
  • ASA 5. fokozatú kockázat, egyenértékű haldokló betegekkel, akik várhatóan nem élnek túl műtét nélkül.
  • Javítatlan vérszegénység vagy hipovolémia.
  • Nem megfelelő agyi keringés (cerebrovaszkuláris elégtelenség).
  • Az érzéstelenítés során a nátrium-nitroprusszid által kiváltott hipotenzió ellenjavallt májbetegségben, súlyos vesebetegségben, Leber optikai atrófiában, dohányzó amblyopiában és a B 12-vitamin hiányával járó betegségekben. .
  • A nitrátokkal vagy nitrogén-monoxid-donorokkal végzett kezelés során a riociguat, az oldható guanilát-cikláz stimulátor nem alkalmazható (lásd 4.5 pont).
  • A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység .

4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

  • A nátrium-nitropruszidot soha nem szabad közvetlenül beadni, hanem intravénás infúzióként glükózszérumban hígítva (lásd 4.2 pont, Adagolás és alkalmazás módja).
  • Folyamatosan ellenőrizze a vérnyomást (az infúzió kezdetén 5 percenként, majd 15 percenként).
  • Figyelje a pulzusszámot, a sav-bázis egyensúlyt és a vér cianidszintjét. Vese- és/vagy májelégtelenség esetén, vagy ha a kezelés hosszabb, mint 3 nap, vagy az adag meghaladja a 4 μg/kg/perc értéket, ellenőrizni kell a tiocianátok vérszintjét.
  • Az infúzió hirtelen megszakítása visszapattanó magas vérnyomáshoz vezethet. 15-30 perc alatt fokozatosan szakítsa meg.
  • Ha a vérnyomásesés túl gyors, a hipotenzió tipikus tünetei figyelhetők meg (lásd 4.8 pont, Nemkívánatos hatások), amelyek fokozatosan eltűnnek, amikor az infúzió sebessége csökken, és teljesen, amikor az infúziót leállítják. Ha ezeket fenntartják olyan betegeknél, akiket nem figyeltek meg megfelelően, irreverzibilis ischaemiás elváltozások jelenhetnek meg; amiatt, az adminisztráció Nitroprussiat Fides szakosodott személyzet felügyelete alatt áll, és csak olyan helyeken kell elvégezni, ahol állandó vérnyomásmérő berendezés van .
  • A hipertóniás betegek érzékenyebbek a nátrium-nitroprussid hatására, mint a normotenzív betegek. Azok a betegek, akik vérnyomáscsökkentőket kapnak, érzékenyebbek a nátrium-nitropruszid hipotenzív hatására is. Ezekben az esetekben csökkenteni kell a nitroprussid adagját.
  • Kivéve a rövid kezeléseket és az alacsony infúziós sebességet (ha 10 perc 8 μg/kg/perc infúzió után nem sikerült megfelelő kontrollt elérni, az infúziót meg kell szakítani (lásd 4.2 pont, Adagolás és alkalmazás módja).
  • A cianid és a tiocianát a nitroprusszid metabolizmusának melléktermékei; előbbi a hisztotoxikus anoxia megnyilvánulásait eredményezheti, a tiocianát pedig gátolhatja a pajzsmirigy jódkoncentrációs képességét, és hipotireózis tüneteket okozhat, ami ronthatja az ezen változás által érintett betegek állapotát. Mivel a tiocianát gátolja a jód fogyasztását és megkötését, körültekintően kell eljárni hypothyreosisban szenvedő betegeknél és súlyos vesekárosodásban szenvedőknél.
  • Ha az érzéstelenítés során a nátrium-nitroprusszidot (vagy bármely más értágítót) alkalmaznak a hipotenzió szabályozására, a páciens képessége csökkenhet az anaemia vagy a hypovolaemia kompenzálására. Ezért a nátrium-nitroprussid beadása előtt a vérszegénységet vagy a hipovolémiát a lehető legnagyobb mértékben korrigálni kell.

Segédanyagok figyelmeztetései

Ez a gyógyszer 13,6 mmol (313,6 mg) nátriumot tartalmaz maximális napi adagban, amelyet figyelembe kell venni az alacsony nátriumtartalmú étrendben lévő betegek kezelésében.

4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nátrium-nitroprussid és más vérnyomáscsökkentők együttes alkalmazása a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódásához vezethet.

A Nitroprussiat Fides és a riociguat oldható guanilát-cikláz stimulátor alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), mivel egyidejű alkalmazás hipotenziót okozhat.

Az interakció egyéb formái

A Nitroprussiat Fides teljesen összeférhetetlen más gyógyszerekkel, ezért mindig elszigetelten kell beadni. Nem közvetlenül, hanem intravénás infúzió formájában, izotóniás glükóz szérum oldattal hígítva (steril 4,7-5% glükóz vizes oldatban).

4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A Nitroprussiat Fides terhes nőknél történő alkalmazása még nem bizonyított. Ezért csak akkor alkalmazzák, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Szoptatás

Nem ismert, hogy a nátrium-nitropruszid jelentős mennyiségben választódik-e ki az anyatejbe; Emiatt alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt.

4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásokat nem vizsgálták. Dezorientációt, szédülést és homályos látást okozhat. Ha ezek a káros hatások bármelyike ​​megjelenik, javasoljuk, hogy kerülje a járművezetést és a gépek kezelését.

4.8. Mellékhatások

A Nitroprussiat Fides néhány káros hatása a túl gyors intravénás infúzió következménye.

A mellékhatásokat az egyes gyakorisági tartományokban csökkenő súlyosság szerint sorolják fel.

Osztályozás

szerv

és rendszerek

Nagyon

gyakori

(≥1/10)

Ritka

( ≥ 1000/1

Ritka

( ≥ 1/10 000

Számú frekvencia

ismert

Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek

Idegrendszeri rendellenességek

Idegesség, izgatottság, dezorientáció, fejfájás

A fül és a labirintus rendellenességei

Hipotenzió, EKG-változások, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom, bradycardia

Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Hányinger, hányás, hasi fájdalom

Mozgásszervi és szubjunktív szövetbetegségek

Myasthenia, izomgörcsök

Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Túlzott izzadás, eszméletvesztés *

* Különösen több napon át tartó ismételt kezelések során jelentkezhetnek, és metabolitjainak cianid és tiocianát toxicitása következtében.

Bizonyos esetekben, különösen túl gyors infúziók esetén, vérnyomáscsökkenés válhat ki, amelyet a túl gyors vérnyomáscsökkenés okoz, amely hányinger és hányás, túlzott izzadás, fejfájás, idegesség, izgatottság, izomgörcs, mellkasi fájdalom, palpitáció, szédülés, gyengeség, kiütés, hasi fájdalom, zavartság és álmosság. Ezek a tünetek gyorsan eltűnnek, amikor az infúzió sebessége csökken vagy a nátrium-nitropruszid átmenetileg szünetel, és nem jelentkeznek újra, ha a beadás lassabb marad (lásd 4.4 pont, Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

A nátrium-nitroprusszid gyorsan átalakul cianiddá, majd tiocianáttá (lásd 5.2 pont, Farmakokinetikai tulajdonságok). Hosszan tartó kezelések esetén, nagy dózisban, vagy ha kimerül az endogén tioszulfát, amely a cianidot tiocianáttá alakítja, a cianid felhalmozódása a plazmában előfordulhat, amely tachycardia, túlzott izzadás, metabolikus acidózis, hiperventiláció és szívritmuszavarok. Methemoglobinemia és hypothyreosis is megfigyelhető. A tiocianátmérgezésnek tulajdonított mellékhatások közé tartozik a fülzúgás, a miózis és a hiperreflexia.

A feltételezett mellékhatások bejelentése:

Fontos, hogy az engedélyezés után jelentse a gyógyszer feltételezett mellékhatásait. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Az egészségügyi szakembereket felkérjük, hogy az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek spanyol farmakovigilanciai rendszerén keresztül jelentsék a feltételezett mellékhatásokat: https://www.notificaram.es

4.9. Túladagolás

A túladagolás jelei túlzott hipotenzióként vagy cianid- vagy tiocianátmérgezésként jelentkezhetnek (lásd 4.8 pont, Mellékhatások).

Hatalmas túladagolás kómás képet eredményez észrevehetetlen pulzussal, reflexek hiányával, mydriasis, kipirulás, hipotenzió és sekély légzés, amely a beteg halálához vezethet. A következő intézkedéseket alkalmazzák a cianidmérgezés kezelésére:

Bebizonyosodott, hogy a cianid esetleges nemkívánatos hatásait minimalizálni lehet a hidroxi-kobalamin (B12-vitamin) Nitroprussiat Fides-szel való együttes alkalmazásával. A B 12-vitamin a cianiddal reagálva cianokobalamint képez, megakadályozva ezzel a cianid átjutását a szövetekbe. A B12-vitamint intravénás infúzióval, körülbelül 12,5 mg dózisban adhatjuk be 30 perc alatt, az infúziós oldatot például úgy állíthatjuk elő, hogy 100 mg hidroxikobalamint feloldunk 100 ml 5% -os dextrózoldatban. A vérnyomáscsökkentő és a vitamin infúzió egyaránt elkezdődhet és véget érhet.

5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: vérnyomáscsökkentők: nitroferricianid származékai. ATC kód: C02DD.

A cselekvés mechanizmusa

A Nitroprussiat Fides hatóanyaga a nátrium-nitroprusszid, egy erős, gyorsan ható és röpke hipotenzív szer, amely intravénás alkalmazás esetén a perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenését és a vérnyomás jelentős csökkenését okozza. Hatása közvetlenül az edények falára hat, és független a vegetatív beidegződéstől.

Farmakodinámiás hatások A nátrium-nitroprussid kitágítja az arteriolákat és a venulákat. Hemodinamikai válasza a vénás kapacitás növekedésének és az artériás impedancia csökkenésének kombinációjának köszönhető. Intravénás infúzióval adva, mind hipertóniás, mind normotenzív betegeknél az átlagos artériás nyomás érzékelhető csökkenése figyelhető meg, amely hatás ugyan mérsékeltebb, de a vénás szinten is megfigyelhető, és a perifériás rezisztencia csökkenéséhez vezet.

Klinikai hatékonyság és biztonságosság

A nátrium-nitropruszid vérnyomáscsökkentő hatása a vaszkuláris simaizomzatra kifejtett lazító hatása. Úgy tűnik, hogy a szív működésére és teljesítményére gyakorolt ​​hatása a már meglévő szív hatékonyságától függ; Így a szívműködés megfigyelt változásai előnyösen a bal kamrai utóterhelés csökkenésének tulajdoníthatók (az arterioláris rezisztencia csökkenése és a kamra/aorta megfelelőségének növekedése miatt), valamint az előterhelés csökkenésének, a vénás visszatérés csökkenésének a következménye. pitvari szint.

A Nitroprussiat Fides intravénás infúzió azonnali, erőteljes és rövid életű választ eredményez; az infúzió leállítását követően néhány percen belül (1-10) a beteg vérnyomása visszatér az alapszintre.

5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok

Intravénásan beadva a nátrium-nitropruszid hipotenzív aktivitása kevesebb, mint 2 perc alatt megfigyelhető.

A nátrium-nitropruszidot az eritrociták és a test szövetei metabolizálják, ami cianidot okoz, amely szintén a májban metabolizálódik, és tiocianátok képződéséhez vezet, amelyek a vizelettel eliminálódnak.

A tiocianát eliminációs felezési ideje 2,7-7 nap, bár veseelégtelenség esetén elérheti a 9 napot. Hyponatraemia esetén is megnőhet az eliminációs felezési idő. A tiocianát eltávolítható hemodialízissel vagy peritonealis dialízissel.

5.3. A preklinikai biztonságossági adatok

Az intravénásan beadott nátrium-nitroprusszid LD 50 értéke nyúlban 2,8 mg/kg, kutyában 5,0 mg/kg, egérben 8,4 mg/kg és patkányban 11,2 mg/kg.

Az irodalomban nincsenek olyan adatok, amelyek a nátrium-nitroprussid lehetséges karcinogén hatására utalnának.

6.1. Segédanyagok felsorolása

Nátrium-citrát, vízmentes glükóz, injekcióhoz való víz.

6.2. Inkompatibilitások

A Nitroprussiat Fides teljesen összeférhetetlen más gyógyszerekkel, mindig elszigetelten kell beadni. Nem szabad közvetlenül beadni, hanem intravénás infúzióként, izotóniás glükóz szérum oldattal hígítva (steril 4,7-5% glükóz vizes oldatban).

6.3. Érvényességi idő

Az infúziós oldat elkészítése után legfeljebb 4 órán belül fel kell használni, fénytől védve, az üveget a dobozhoz rögzített ónpapírral becsomagolva.

6.4. Különleges tárolási előírások

Őrizze meg az eredeti csomagolást.

A feloldás/hígítás utáni tárolási körülményeket lásd a 6.3 pontban.

6.5. A csomagolás jellege és tartalma

Dobozok, amelyek 1 liofilizált injekciós üveget, 1 oldószeres ampullát és ónfóliát tartalmaznak, hogy megvédjék az infúziós oldatot a fénytől.

6.6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés

A fel nem használt gyógyszer és minden olyan anyag megsemmisítését a helyi előírásoknak megfelelően kell végrehajtani.

Az infúziós oldat elkészítése és óvintézkedések:

Az injekciós üveg tartalmát feloldjuk az oldószeres ampulla hordozójában (más oldószert nem szabad használni). Ezt a törzsoldatot 500-1000 ml izotóniás glükózszérumban hígítjuk (steril glükózoldat 4,7-5% vízben), ügyelve arra, hogy az oldat ettől a pillanattól védve legyen (az üveget becsomagolva a doboz). Az elkészítés után az oldatot legfeljebb 4 órán belül fel kell használni (lásd 4.2 Adagolás és alkalmazás módja, valamint 6.3 Felhasználhatósági időtartam).

Avda. De Castilla 2, berlini épület (2. emelet)

28830 San Fernando de Henares (Madrid) Spanyolország

Nyilvántartási szám: 54 575