EPHEDRINE HYDROCHLORIDE ALTAN 10 mg/ml, oldatos injekció.

hydrochloride

Minden milliliter 10 mg efedrin-hidrokloridot tartalmaz. Minden 5 ml-es ampulla 50 mg-ot tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

Tiszta és színtelen oldatos injekció.

4.1. Terápiás javallatok

  • Hipotenzió kezelése általános érzéstelenítés és lokális-regionális érzéstelenítés során, akár gerinces, akár epidurális, műtéti vagy szülészeti beavatkozás során.

4.2. Adagolás és alkalmazás módja

Az efedrin-hidrokloridot csak orvos aneszteziológus vagy felelőssége alatt szabad alkalmazni.

Intravénás út: Intravénás infúzió vagy intravénás bolus.

Az adag 10-25 mg intravénásan, 5-10 percenként ismételve, az igénytől függően. A teljes adag nem haladhatja meg a 150 mg-ot 24 óránként.

Elméleti vizsgálatok szerint a szokásos adag enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazható, bár az anyag jellemzői miatt az efedrin-hidrokloridot kerülni kell közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő vagy dialízis alatt álló betegeknél.

4.3. Ellenjavallatok

  • Közvetett szimpatomimetikumok, például fenilpropanolamin, pszeudoefedrin, metilfenirát és fenilefrin együttesen (lásd 4.5 pont más gyógyszerekkel és más interakciók).

  • Azok a betegek, akiket az elmúlt két hét során monoamin-oxidáz-gátlókkal (MAOI) kezeltek vagy kezeltek (lásd 4.5 pont).

  • Pajzsmirigy vagy tirotoxikus betegek.

  • Súlyos szív- és érrendszeri betegségek (súlyos szívkoszorúér-elégtelenség, angina pectoris, szívritmuszavarok, súlyos arteriosclerosis, magas vérnyomás).

  • Szögzáró glaukóma.

  • Érzéstelenítés halogénezett szerekkel (lásd 4.5 pont).

4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Óvatosan kell alkalmazni súlyos kardiovaszkuláris betegségek, például iszkémia, aritmia vagy tachycardia, valamint az erek problémái, például arteriosclerosis, hypertonia és aorta aneurysma esetén.

Óvatosság javasolt a szimpatomimetikumok cukorbetegségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor.

Prosztata hipertrófiában szenvedő betegeknél az efedrin-hidroklorid növelheti a vizelés nehézségeit.

Kezelés nélküli hyperkalaemia esetén óvatosság javasolt.

Az efedrin-hidroklorid csökkentheti a keringő plazma térfogatát. Ez a hatás negatív következményekkel járhat a sokk állapotában, és a termék abbahagyása után elősegítheti az artériás hipotenzió kialakulását.

A hipoxia, a hiperkapnia és az acidózis csökkentheti az efedrin-hidroklorid hatékonyságát és/vagy növelheti a nemkívánatos hatások gyakoriságát, ezért azonosítani és kezelni kell őket a kezelés megkezdése előtt, vagy ezzel egyidejűleg.

Az efedrin-hidroklorid beadása súlyosbíthatja az izomproblémákat myasthenia-ban szenvedő betegeknél.

Folyamatos és hosszú távú használatát kerülni kell, mivel fennáll a függőség veszélye.

A sportolókat tájékoztatjuk arról, hogy ez a gyógyszer olyan összetevőt tartalmaz, amely pozitív doppingellenőrzési eredményt adhat.

Ez a gyógyszer ampullánként kevesebb, mint 23 mg (1 mmol) nátriumot tartalmaz; vagyis lényegében nátriummentes.

4.5. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók

A monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k) gátolják az efedrin eliminációját, amely megerősíti és meghosszabbítja ennek az anyagnak a hatását, ami hipertóniás válsághoz vezethet. Emiatt az efedrint nem szabad azoknak a betegeknek adni, akiket MAOI-k kezeltek az elmúlt két hétben (lásd 4.3 pont).

A halogénezett szerekkel ellátott érzéstelenítők, valamint a szívglikozidokkal végzett kezelés növelik a szívizom érzékenységét, ezért efedrinnel kombinálva adva szívritmuszavarokat okozhatnak (lásd 4.3 pont).

Más szimpatomimetikumok egyidejű alkalmazása additív hatást vált ki és növeli a toxicitást (lásd 4.3 pont).

Az atropin blokkolja a reflex bradycardiát, és ezért fokozza az efedrin nyomóhatását.

A metildopa, a reserpin, a diuretikumok és az alfa-adrenerg blokkolók csökkentik az efedrin szimpatomimetikus hatását.

A béta-blokkolók ellensúlyozzák az efedrin hipertenzív és hörgőtágító hatását.

A vizelet lúgosítása meghosszabbítja az efedrin hatását (lásd 5.2 pont).

4.6. Termékenység, terhesség és szoptatás

A hosszú klinikai tapasztalatok nem mutatnak terhességi mellékhatásokat, kivéve a magzati tachycardiát, ha efedrint használnak vajúdás közben. Ezenkívül az első trimeszterben nem fordult elő rendellenesség az expozíció miatt.

Jelenleg azonban nincs elegendő adat az efedrin-hidroklorid fetotoxicitásáról terhesség alatt történő alkalmazás esetén. Következésképpen az efedrin-hidrokloridot terhesség alatt csak szükség esetén szabad használni.

Az efedrin-hidroklorid olyan koncentrációban jut be az anyatejbe, hogy elegendő kockázatot jelentjen a csecsemő számára. Az EPHEDRINE HYDROCHLORIDE ALTAN nem adható szoptató nőknek. Ha megfelelőnek tartják, a szoptatás leállhat.

4.7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.

4.8. Mellékhatások

A reakciókat gyakoriság és szervrendszer (COS) szerint osztályozzák. A gyakorisági kategóriákat a következő kritériumok alapján határozzák meg: Nagyon gyakori (≥1/10), Gyakori (≥1/100 -

A következő mellékhatásokat jelentették az efedrin ajánlott dózisban történő alkalmazásakor az érzéstelenítés során alkalmazott hipotenzió kezelésében.

Gyakori zavart állapot, depresszió, delírium, vegyes hallucinációk és eufórikus hangulat. Diszforia.

Idegrendszeri rendellenességek

Gyakori: idegesség, feszültség, izgatottság, izgalom, nyugtalanság, ingerlékenység, logorrhea, fáradtság és álmatlanság, fejfájás. Nagy dózisban; vertigo, zavart állapot, álmosság, remegés és hyperreflexia.

Gyakori: szívdobogás, tachycardia és mellkasi fájdalom.

Ritka: extrasystole, angina pectoris.

Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek

Gyakori: légzési zavar

Gyakori: hányinger, hányás és epigastricus fájdalom

Vese- és húgyúti rendellenességek

Ritka: vizelet-visszatartás prosztatomegalia-ban szenvedő betegeknél.

Általános rendellenességek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Gyakori: pyrexia vagy melegségérzés, hiperhidrózis, orrszárazság és garatszárazság, sápadtság.

Egyéb mellékhatások

Nagyon ritka: A szimpatomimetikumok hosszan tartó alkalmazása sokkos (sokk) betegeknél ödémát, lokalizált szívizomgyulladást, vérzést (subepicardialis), gyomor-bélrendszeri nekrózist, máj- és veseelhalást okozhat.

4.9. Túladagolás

Túladagolás esetén olyan tünetek figyelhetők meg, mint hányinger, hányás, láz, hiperglikémia, fokozott általános anyagcsere, megnövekedett vérmentes zsírsavszintek, álmatlanság, zavart állapot, paranoid pszichózis, magas vérnyomás, kamrai és supraventrikuláris ritmusproblémák., Légzési depresszió, rohamok és kóma.

Az ember halálos dózisa 2 g nagyságrendű, ami megfelel a 3,5 - 20 mg/l vérkoncentrációnak.

5.1. Farmakodinamikai tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Α és β adrenerg receptor agonisták.

ATC kód: R03CA02

Az efedrin egy közvetlen és közvetett szimpatomimetikus gyógyszer, amely stimulálja mind az α-adrenerg, mind a β-adrenerg receptorokat. Az efedrin felszabadítja a noradrenalint az adrenerg tároló szemcsékből, és versenyképesen gátolja a neurotranszmitterek és a mitokondriális MAO újrafelvételét. Az efedrin minőségi hatása a periférián megegyezik a noradrenalinéval, bár később kezdődik. Megfelelő dózisok esetén a központi idegrendszerre gyakorolt ​​stimuláló hatás figyelhető meg. Általában, és különösen alacsony dózisokban (≤0,5 mg/kg) az efedrin, pozitív inotrop és kronotrop hatásainak köszönhetően, növeli a szívteljesítményt és ezáltal a perc térfogatát (szív). Ezen hatások többsége azonban nagyobb dózisoknál (2–5 mg/kg) nem található meg a reflexmechanizmusok miatt.

Az efedrin általában mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást megemeli. Az epinefrinhez hasonlóan az efedrin vazokonstrikciót (α-adrenerg receptorokat) és értágulatot (β2-adrenerg receptorokat) is okozhat a periférián. Lesz érszűkület a bőr nyálkahártya és zsigeri arteriolákban és tágul a vázizmok arteriolái.

Az efedrin a rezisztencia és a kapacitási erek érszűkületét okozza.

Az efedrin stimulálja a központi idegrendszert és növeli a vérnyomást érszűkület és fokozott véráramlás révén. A vizelet visszatartás a záróizom összehúzódásának következménye az alfa receptorok stimulálásán keresztül és a hólyag ellazulása a béta-adrenerg receptorok stimulálásán keresztül.

Az efedrin beadása az anyai artériás hipotenzió (spinális érzéstelenítés) után a szülészetben nemcsak az artériás nyomást korrigálja, hanem javítja a méh vérkivitelét is.

5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok

Az efedrin hatása az intravénás beadást követően néhány percen belül megjelenik.

A nyomást gyakorló és a szívre gyakorolt ​​hatás körülbelül egy órán át fennáll 10 - 25 mg és 25 - 50 mg efedrin intravénás és intramuszkuláris beadása után.

A terápiás plazmakoncentráció 20 és 80 ng/ml közötti vagy annál nagyobb. Az efedrin átjut a placenta gáton és átjut az anyatejbe.

Kis mennyiségű efedrin a májban lassan metabolikusan lebomlik, oxidatív dezaminálással, dimetilezéssel, aromás hidroxilezéssel és konjugációval. Az azonosított metabolitok a p-hidroxi-efedrin, a p-hidroxi-norefedrin, a norefedrin és ezek konjugátumai.

Az efedrin és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki. Legtöbbje épen eliminálódik, és az efedrin és metabolitjainak kiválasztási sebessége a vizelet pH-jától függ.

Egy tanulmányban az efedrin-hidroklorid egyszeri, intravénásan beadott 25 mg-os adagjának 87–99% -át intakt efedrinként távolították el. A 3-7% -os frakció 24 órán belül 5-ös pH-értéken eliminálódott norefedrin formájában a vesén keresztül. 8-os pH-n, 11–24% és 22–35%, orális beadás után ürülnek ki norefedrin és efedrin formájában.

A plazma felezési ideje a vizelet pH-jától függően 3 (pH 5) és 6 (pH 6,3) között van. Az elimináció fokozódik, ha a vizelet pH-értéke savas.

A vese-clearance 230-660 ml/perc.

5.3. A preklinikai biztonságossági adatok

Patkányokon és egereken végzett toxicitási vizsgálatok nem mutattak semmilyen vegyülettel kapcsolatos hatást. A leggyakoribb klinikai megfigyelések a hiperaktivitás és az ingerlékenység. A 13 hetes vizsgálatok során a testtömeg csökkenését figyelték meg mindkét nem patkányaiban és egereiben. Az efedrin reproduktív és teratogén potenciálját módszeresen nem vizsgálták. Az efedrin áthalad a placenta gátján, és kiválasztódik az emberi anyatejbe is. A genetikai toxicitási vizsgálatok kiterjedt programja nem mutatott bizonyítékot az efedrin-szulfát által kiváltott mutagenezisre. 2 éven át rágcsálókon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az efedrin-szulfátból hiányzik az embert érintő karcinogén potenciál.

6.1. Segédanyagok felsorolása

Nátrium-klorid.

Nátrium-hidroxid (a pH beállításához).

Injekcióhoz való víz.

6.2. Inkompatibilitások

Kompatibilitási vizsgálatokat nem végeztek, ezért nem szabad más termékekkel keverni.

6.3. Érvényességi idő

6.4. Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25ºC-on tárolandó. Ne fagyjon le. Őrizze meg a fénytől védve.

6.5. A csomagolás jellege és tartalma

Minden csomag 10 ampullát tartalmaz 5 ml borostyán I. típusú üvegből.

6.6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés

Az ampulla felbontása vagy hígítása után azonnal fel kell használni. Törölje a fel nem használt megoldást.

Az EPHEDRINE HYDROCHLORIDE ALTAN 0,9% -os nátrium-klorid oldatos injekcióhoz hígítható.

Altan Pharmaceuticals, S.A.

C/Cólquide, 6. sz., 2. portál, 1. emelet, F. Prisma iroda,

Las Rozas, 28230 Madrid