Tekintse meg az e médiumban megjelent cikkeket és tartalmakat, valamint a tudományos folyóiratok e-összefoglalóit a megjelenés idején
Figyelmeztetéseknek és híreknek köszönhetően mindig tájékozott maradjon
Hozzáférhet exkluzív promóciókhoz az előfizetéseken, az indításokon és az akkreditált tanfolyamokon
Kövess minket:
Folyamatos hormonpótló kezelés
Egy ösztradiol-valerátból és dienogesztből álló új gyógyszer, amelyet kombinált hormonpótló terápiaként alkalmaznak folyamatos használatra, bebizonyosodott, hogy nagyon hatékony, kényelmes és jól tolerálható. Enyhíti az éghajlati tüneteket és a használat után 6 hónapon belül amenorrhea-t okoz. További előnyei részben a dienogeszt antiandrogén tulajdonságainak köszönhetők.
Hormonpótló terápia
A hormonpótló terápia (HRT) jótékony hatásokat képes biztosítani a csontszövet és a kötőszöveti kollagén veszteségének lelassításával.
Az ösztradiol-valerát és a dienogeszt (est + die) kombinációja hatékonyan enyhíti a klimax jeleit és tüneteit a menopauzához kapcsolódó hormonális veszteség miatt. Az ösztradiol-valerát 2 mg-os dózisban hatékonyan enyhíti az ösztrogénhiány okozta tüneteket, a dienogeszt pedig erős gestagén és antiösztrogén hatást fejt ki az endometriumban. A dienogestnek nincs androgén, de antiandrogén hatása, és hatása a máj metabolizmusára csökken, összehasonlítva más nortesztoszteron származékokkal, ami lehetővé teszi a tartós kezelést.
Az (est + die) kezelés a nők 90,8% -ában méhnyálkahártya-atrófiát eredményez, és megakadályozza a hiperpláziát. A vérzés, amely viszonylag gyakori a kezelés első hónapjaiban, a kezelés előrehaladtával csökken, és nincsenek jelentős mellékhatások.
Az ösztradiol-valerát a természetes ösztrogén prodrugjaként működik, mivel a máj első passzos biotranszformációja révén ösztradiollá alakul. Tulajdonságai miatt az ösztradiol-valerát az ösztradiol egyik orális formája, amelyet a HRT-ben használnak a legjobban.
Szájon át történő beadás után az ösztradiol-valerát gyorsan hasít 17 béta-ösztradiolra és valerinsavra a gyomor-bél traktusban és a máj első passzos metabolizmusa során. A valerinsav gyorsan metabolizálódik, és a 17 béta-ösztradiolt ugyanazok a metabolikus mezők teszik ki, mint maga az endogén 17 béta-ösztradiol, főleg ösztront és ösztriolt termelve.
Az ösztradiol-valerát metabolitok főleg a vesén keresztül eliminálódnak. Az ösztradiol-valerát alig rakódik le a szövetekben, így alkalmassá teszi a napi adagolásra.
A dienogeszt az orális beadása után gyorsan, kiszámíthatóan és teljesen felszívódik, ami megkönnyíti a klinikai gyakorlatban való alkalmazását. Számos tanulmány kimutatta magas biohasznosulását. A plazmában a dienogeszt 90% -a kötődik albuminhoz. Az anyagcsere különféle módon megy végbe, főleg hidroxilezéssel, de hidrogénezéssel, konjugációval és aromatizálással is, ami szinte inaktív metabolitokká teszi. A dienogest nem gátolja a citokróm P-450-függő enzimeket, ezért nem zavarja az ezen a szinten metabolizálódó más gyógyszereket.
A dienogeszt eliminációs felezési ideje a többi gestagénhez képest meglehetősen rövid, és hasonló a noretisteron-acetátéhoz, így alkalmassá teszi napi egyszeri alkalmazásra, és a legtöbb gestagénnel ellentétben nem halmozódik fel a szövetekben.
A dienogeszt metabolitokká alakul, amelyek főleg a vesén keresztül eliminálódnak. A beadott dózis körülbelül 87% -a eliminálódik 5 nap alatt, legnagyobb része az első 24 órában.
A nemi hormonok koncentrációjának időbeli változásainak sémája
Az endogén ösztrogének szabályozzák az endometrium proliferációját, valamint a méhnyak és a hüvely ciklikus variációit. Az ösztrogének a csontanyagcserében is nagyon fontos szerepet játszanak.
Az ösztradiol-valerát hatékony és jól tolerálható ösztrogén, amely alkalmas a petefészek endokrin aktivitásának változásából származó bizonyos neurovegetatív, pszichogén és szomatikus tünetek kezelésére. Az ösztradiol-valerát specifikus hormonális hatást vált ki a reproduktív szervekre és más szervekre is.
Ezenkívül az ösztrogének megakadályozhatják az érelmeszesedés kialakulását a lipidprofilra gyakorolt jótékony hatásuk miatt, növelve a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin (HDL-C) szintjét és csökkentve a kis sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) szintjét. és az összes koleszterinszint. Másrészt ismert, hogy az endogén ösztrogének hatással vannak az érzelmi állapotra, mivel befolyásolják a központi idegrendszer neurotranszmittereinek (különösen a szerotonin) aktivitását, amelyek pozitív hatással vannak a hangulatra.
A dienogeszt a maga részéről erőteljes gesztagén hatást fejt ki, ugyanakkor viszonylag alacsony affinitással rendelkezik a progeszteron receptor iránt. Lehetne azt gondolni, hogy prodrugként működik, de metabolitjaival kapcsolatos vizsgálatok kimutatták, hogy nem szükséges a biotranszformáció, hogy aktív legyen.
Az életkorral összefüggő csontvesztés és menopauza
Biztonság és tolerancia
A keringő endogén ösztradiol az endometrium megvastagodását, a mirigyszövet proliferációját és vaszkularizációt okoz. Az ovuláció után az endogén progeszteron megállítja a sejtosztódást és kiváltja az endometrium mirigysejtjeinek szekrécióját. Ha nem kezelt ösztrogénekkel kezelik, az endometrium tovább szaporodik, ami az adagtól és a kezelés időtartamától függően hiperpláziához és az endometrium carcinoma fokozott kockázatához vezethet.
Ösztrogénnel és gestagénnel kombinált kezelés alkalmazása esetén a hiperplázia kockázata minimális. Az ösztrogénnel szenzibilizált endometrium progeszteronkezelése hasonló változásokat produkál, mint a menstruációs ciklus szekréciós szakaszában. Bizonyos esetekben a folyamatos kombinált kezelés vagy önmagában gestagénekkel endometrium elvékonyodást eredményez, amely a szekréció "leállításához" és egy atrófiás endometrium megjelenéséhez vezet.
A kombinált gyógyszer által kiváltott mellékhatások tekintetében egy 12 hónapos multicentrikus vizsgálatot végeztek, amely 13% -os lemorzsolódást mutat. A leggyakoribb okok közé tartoznak a vérzési mintázat rendellenességei, mellfájdalom/mell érzékenysége, ödéma, súlygyarapodás és ingerlékenység.
Fejfájást vagy migrént, emésztési rendellenességeket és mellfájdalmat figyeltek meg a különféle vizsgálatok során, különösen a kezelés első heteiben.
Az ösztradiol-valerát hatékonyan enyhíti az ösztrogénhiány okozta tüneteket, a dienogeszt pedig hatékony gesztagén, hatékony antiösztrogén és gesztagén hatással az endometriumra, hiányzik az androgén hatás, és antiandrogén hatású is.
A kombinált gyógyszerrel történő kezelés intenzív és gyors javulást eredményez a klimatikus tünetekben, aminek következtében javul a nők életminősége. *
A fejlett országokban a menopauzában szenvedő nők körülbelül 50 évesek, különféle befolyásoló tényezők szerint, például a menarche életkora, az első szülés kora, az élve született gyermekek száma, a menstruációs ciklus átlagos hossza vagy a dohányzás.
A klimax elérésekor az endokrin minta megváltozik a termékeny fáziséhoz képest. Az ösztrogének és a progeszteron termelése csökkenti az FSH (follikuloszimuláló hormon) és az LH (luteinizáló hormon) szérumkoncentrációit, és a menopauza után 2-3 évvel megnő és eléri a maximális szintet, majd fokozatosan csökken.
Az FSH és LH szint növekedése a negatív visszacsatolás megszakadásának tudható be, amely a gyermekvállalási években fennáll. Mivel kevés follikuláris sejt maradt reagálni képes, a petefészkek nem tudnak reagálni a gonadotropinokra, és nem termelnek elegendő ösztrogént, progeszteront vagy inhibint. Az FSH negatív visszacsatolásának fő tényezője az inhibitor, és ennek az inhibitornak a klímában bekövetkező vesztesége határozza meg, hogy az FSH szintje emelkedjen.
Az ovrogének prohormonjainak, az androsztenedionnak és a tesztoszteronnak a termékeny korban a petefészkek és a mellékvesék által termelt koncentrációja jelentősen megváltozik a klimax során. A petefészkek abbahagyják az androsztenedion termelését, ezért szérumkoncentrációja a menopauza idején a termékeny években megfigyeltek 50% -ára csökken. Ezzel szemben a tesztoszteron általában nagyobb mennyiségben választódik ki, az androgént termelő intersticiális sejtek stimulálása miatt, amely a gonadotropin koncentrációjának növekedését eredményezi. Az ösztradiolszint csökkenése csökkenti a nemi hormont kötő globulin (SHBG) szintjét, ennek következtében megnő a szabad tesztoszteron.
Bizonyos esetekben a nők egy sor tünetet mutatnak be, amikor elérik a klimaxot: átmeneti tünetek és állandó tünetek.
Az átmeneti tünetek közül a vazomotoros tünetek (hőhullámok, izzadás és szívdobogás) és a pszichológiai tünetek, amelyek nem teljesen az ösztrogénhiánynak tulajdoníthatók, különböző mértékben jelentkezhetnek.
Az állandó tünetek közül a bőr szárazabbá válik, előfordulhat hajhullás és mindenekelőtt az oszteoporózis, a törés megjelenésének kockázatával, jelentősen megnő és ellenőrizni kell.