- ➈ Kihagyja ezt a menüt
- Cselekvés és mechanizmus
- FARMAKOKINETIKA
- JELZÉSEK
- POSOLOGY
- ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
- KAPCSOLATOK/ELEMZÉSI ZAVAROK
- KÁROS HATÁSOK
- FIGYELMEZTETÉSEK
- MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
- TERHESSÉG
- ÁPOLÓ ANYÁK
- HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
- HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
Cselekvés és mechanizmus
A kvetiapin magas affinitással rendelkezik az α1-adrenerg és hisztaminerg receptorok iránt, és alacsony affinitással rendelkezik az α2-adrenerg receptorok iránt. Affinitása a kolinerg vagy benzodiazepin receptorokhoz minimális. Jelentősen javítja a tünetek pozitív tüneteit.
Bizonyos mértékben javítja a negatív tüneteket is. Vakklinikai vizsgálatokban a kvetiapin hosszú távú hatékonyságát a relapszus megelőzésében nem igazolták. Nyílt vizsgálatokban a kvetiapin hatékonyan tartotta fenn a klinikai javulást a folytatódó terápia során azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés kezdeti válasza volt, ami hosszú távú hatékonyságra utal.
FARMAKOKINETIKA
A kvetiapin eliminációs felezési ideje körülbelül 7 óra. Májkárosodás esetén az ismert májkárosodásban (stabil alkoholos cirrhosis) szenvedő betegeknél a kvetiapin átlagos plazma clearance körülbelül 25% -kal csökken, ezért szükség lehet az adag módosítására. Veseelégtelenségben az átlagos kvetiapin-plazma clearance körülbelül 25% -kal csökkent a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m 2), de az egyéni clearance-értékek normál alanyok tartományában találhatók. Az adag módosítása nem szükséges.
A kvetiapin átlagos clearance-e időseknél körülbelül 30-50% -kal alacsonyabb, mint a 18-65 éves felnőtteknél.
JELZÉSEK
- Skizofrénia: skizofrénia kezelése.
POSOLOGY
Idősek: Mint más antipszichotikumok, a geriátria során is körültekintően kell alkalmazni, különösen a kezelés kezdeti időszakában. Előfordulhat, hogy az adag titrálásának lassabbnak kell lennie, és a napi terápiás dózisnak alacsonyabbnak kell lennie, mint a fiatalabb betegeknél, az egyes betegek klinikai válaszától és tolerálhatóságától függően. Idősebb betegeknél a kvetiapin átlagos plazma clearance-e 30-50% -kal csökkent a fiatalabb betegekéhez képest.
Gyermekek: A biztonságosságot és a hatásosságot gyermekeknél és serdülőknél nem értékelték.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- A citokróm P450 3A4 inhibitorok, így például a humán immunhiány vírus (HIV) proteáz inhibitorok, azol gombaellenes szerek, eritromicin, klaritromicin és nefazodon egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Óvintézkedések
- Kardiovaszkuláris: ismert szív- és érrendszeri betegségben, cerebrovaszkuláris betegségben vagy más, hipotenzióra hajlamos állapotban szenvedő betegek. A kvetiapin ortosztatikus hipotenziót válthat ki, különösen a dózis titrálásának kezdeti szakaszában, ezért ennek bekövetkezésekor mérlegelni kell a dózis csökkentését vagy fokozatosabb titrálást.
- Görcsrohamok: Kontrollált klinikai vizsgálatokban nem volt különbség a rohamok előfordulási gyakoriságában a kvetiapinnal vagy placebóval kezelt betegeknél; azonban, hasonlóan más antipszichotikumokhoz, óvatosság szükséges a görcsrohamban szenvedő betegek kezelésében.
- Extrapiramidális tünetek: Kontrollált klinikai vizsgálatokban az extrapiramidális tünetek előfordulása nem különbözött a placebótól az ajánlott terápiás dózistartományban.
- Tardív diszkinézia: Ha a tardív dyskinesia jelei és tünetei megjelennek, mérlegelni kell az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyását.
- Malignus neuroleptikus szindróma: A malignus neuroleptikus szindróma társult antipszichotikus kezeléssel. A klinikai megnyilvánulások közé tartozik a hipertermia, a megváltozott mentális állapot, az izommerevség, az autonóm instabilitás és a megnövekedett kreatin-foszfokinázszint. Ilyen esetben a terápiát abbahagyják, és megfelelő orvosi kezelést alkalmaznak.
- A járművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás: zavarhatja a szellemi éberséget igénylő tevékenységeket; ezért a betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg az egyéni érzékenység nem ismert.
KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
- Fenitoin, karbamazepin, rifampicin: A fenitoin-clearance 450% -os növekedését figyelték meg; ezért nagyobb kvetiapin adagokra lehet szükség.
- Tioridazin: A kvetiapin clearance kb. 70% -os növekedését figyelték meg.
- Alkohol: Az alkohol kognitív és motoros hatásainak megfigyelt erősítése. A kezelés alatt ne igyon alkoholos italokat.
- A kvetiapin farmakokinetikája nem változott szignifikánsan az antidepresszánsok imipramin (ismert CYP 2D6 inhibitor) vagy fluoxetin (ismert CYP 3A4 és CYP 2D6 inhibitor), antipszichotikumok, risperidon vagy haloperidol, lítium vagy cimetidin együttes alkalmazásával.
KÁROS HATÁSOK
Enyhe aszténiát, szájszárazságot, náthát, diszpepsziát vagy székrekedést figyeltek meg. Enyhe álmosság jelentkezhet, általában a kezelés első két hetében, amely általában a folyamatos alkalmazás mellett megszűnik. Mint más antipszichotikumok esetében, ez is korlátozott súlygyarapodással járhat, főleg a kezelés első heteiben.
Alfa1 adrenerg blokkoló aktivitása miatt általában ortostatikus hipotenziót válthat ki, amely szédüléssel, tachycardiával és egyes betegeknél szinkopával jár, különösen a dózis titrálásának kezdeti időszakában. Esetenként rohamokról számoltak be, bár a gyakoriság nem volt magasabb, mint a kontrollos klinikai vizsgálatokban placebót kapókénál.
Mint más antipszichotikus szereknél, ritkán jelentettek esetleges rosszindulatú neuroleptikus szindrómát, leukopeniát és/vagy neutropeniát. Kontrollált klinikai vizsgálatokban nem számoltak be súlyos tartós neutropenia vagy agranulocytosis eseteiről. A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során a terápia abbahagyása után a leukopenia és/vagy neutropenia megszűnését figyelték meg. A leukopenia és/vagy neutropenia lehetséges kockázati tényezői közé tartozik a már meglévő alacsony fehérvérsejtszám és a kórelőzményben gyógyszer által kiváltott leukopenia és/vagy neutropenia. Időnként eozinofíliát figyeltek meg.
A QUETIAPINE-kezelés a pajzsmirigyhormon szintjének, különösen a teljes T4 és a szabad T4, dózisfüggő csökkenésével járt. A teljes és a szabad T4 csökkenése a kvetiapin-kezelés első 2–4 hetében volt a legnagyobb, a hosszú távú kezelés során további csökkenés nem történt. Szinte az összes esetben a kvetiapin-kezelés abbahagyása a teljes és a szabad T4-re gyakorolt hatás megfordulásával járt, függetlenül az ilyen kezelés időtartamától. A tiroxint kötő globulinszint változatlan volt, és a tirotropin ("pajzsmirigy-stimuláló hormon") kölcsönös növekedését általában nem figyelték meg. Nincs bizonyíték arra, hogy klinikai jelentőségű pajzsmirigy alulműködést okozna.
A fent idézett lehetséges mellékhatások előfordulási gyakorisága, amelyeket a kontrollok II/III. Fázisú klinikai vizsgálatokban mellékhatásokként figyeltek meg, rendszerek rendezése szerint:
- Általános: Gyakori (1% - 10%): Asthenia. Ritka (0,01% - 0,1%) rosszindulatú neuroleptikus szindróma.
- Kardiovaszkuláris: Gyakori (1% - 10%): Posturális hipotenzió, hipotenzió, tachycardia. Nem gyakori (0,1% - 1%): szinkop.
- Emésztőrendszer: Gyakori (1% - 10%): székrekedés, szájszárazság, dyspepsia. Nem gyakori (0,1% -tól 1% -ig): A gamma-GT növekedése. Ritka (0,01% - 0,1%) sárgaság.
- Vér: Gyakori (1–10%): Leukopenia. Nem gyakori (0,1% - 1%): eozinofília. - Anyagcsere és táplálkozás: Szokás (1–10%): A transzaminázok növekedése, súlygyarapodás. Nem gyakori (0,1% - 1%): hiperkoleszterémia, hiperlipidémia.
- Ideges: Nagyon gyakori (> 10%): álmosság. Gyakori (1–10%): Szédülés. Ideges: Nem szokásos 0,1% - 1%): Görcsrohamok. (0,01% - 0,1%) malignus neuroleptikus szindróma.
- Légzőszervi: Habitual (1% - 10%): Rhinitis.
KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
- Monitorozás: Végezze el a májfunkciós paraméterek időszakos ellenőrzését. Bár meggyőzőbb adatok nem állnak rendelkezésre, a hosszan tartó kezelések során a mini-pajzsmirigy monitorozása ajánlott.
- Végezzen szemészeti vizsgálatokat az elején és félévente a szürkehályog jelenlétének kimutatására.
- Rendszeresen ellenőrizze testtömegét, vérnyomását és pulzusát.
MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
Kezelés: A kvetiapin specifikus ellenszere nincs. Súlyos tünetek esetén fontolóra kell venni több gyógyszer lehetséges következményeit, intenzív terápiás eljárásokat javasolva, ideértve a megfelelő oxigénellátást és szellőzést biztosító nyitott légút létrehozását és fenntartását, valamint a szív- és érrendszer monitorozását és támogatását. Mivel a túladagolás felszívódásának megakadályozását nem vizsgálták, mérlegelni kell a gyomormosást (intubálás után, ha a beteg eszméletlen), valamint az aktív szén és egy hashajtó beadását. Szoros orvosi felügyeletet és ellenőrzést kell tartani a beteg gyógyulásáig.
TERHESSÉG
ÁPOLÓ ANYÁK
Nem ismert, hogy a kvetiapin kiválasztódik-e az anyatejbe. Következésképpen tanácsos a kvetiapin-kezelés alatt felhagyni a szoptatással.
HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
A biztonságosságot és a hatásosságot gyermekeknél és serdülőknél nem értékelték.
HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
Az idősek hajlamosabbak az antipszichotikumok káros hatásaira. Csakúgy, mint más antipszichotikumoknál, a geriátria során is körültekintően kell alkalmazni, különösen a kezelés kezdeti időszakában.
Fontos bejelentés
Ennek az oldalnak a tartalma összefoglalót mutat a termékről. A naprakész és teljes információkért hozzáférnie kell a Spanyol Gyógyszer- és Egészségügyi Ügynökség műszaki lapjához.