Fogyni
A szibutramint az elhízás kezelésére orálisan beadott gyógyszer volt. Kereskedelmi neve az Egyesült Államokban Meridia volt, míg Európában Reductil volt. Ez az anyag központi hatású stimuláns, és kémiailag rokon az amfetaminokkal. Ez egy neurotranszmitter újrafelvétel gátló, amely segít növelni a teltségérzetet. 53% -kal gátolja a szerotonin, 54% -kal a noradrenalin és a dopamin újrafelvételét. Vagyis úgy működik, hogy növeli az agyban a szerotonin és a noradrenalin szintjét, ami serkenti az étvágyat. Azonban soha nem bizonyították antidepresszáns tulajdonságokkal. 1997 novemberében ezt az anyagot az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) jóváhagyta az Egyesült Államokban az elhízás kezelésére. 2010-ben azonban lehetséges mellékhatásai miatt sok országban kivonták a piacról.
A szibutramint jól felszívja az emésztőrendszer (77%), de az anyagcsere első lépése csökkenti biológiai hozzáférhetőségét. A gyógyszer a fogyasztás után egy órával éri el a plazma csúcspontját, felezési ideje pedig egy óra. Az adag 10 mg naponta (általában reggel), és ha ez nem elegendő, általában napi 15 mg-ra emelik 4 héten keresztül.
Tartalom
Ellenjavallatok
Ez a gyógyszer ellenjavallt a következő esetekben:
- Pszichiátriai rendellenességek, például bulimia nervosa, anorexia nervosa, súlyos depresszió vagy már fennálló mániák.
- Hajlam alkohol vagy kábítószerrel való visszaélésre.
- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
- 18 év alatt.
- Egyidejű kezelés MAO-gátlókkal, antidepresszánsokkal vagy más központilag aktív gyógyszerekkel, különösen más anorektikumokkal.
- A magas vérnyomás nem szabályozható kellően (és óvatosan alkalmazzák kontrollált magas vérnyomásban szenvedő betegeknél).
- A szívbillentyűk károsodása, a szívkoszorúér-betegség, a szívelégtelenség, a súlyos szívritmuszavarok és a korábbi szívrohamok.
- Stroke vagy ischaemiás roham.
- Pajzsmirigy túlműködés.
- Szögzáró glaukóma.
- Epilepszia.
- A prosztata megnagyobbodása vizelet visszatartással.
- Feocitokróm.
- Terhes és szoptató nők.
Mellékhatások
Gyakori mellékhatások: szájszárazság, paroxizmálisan megnövekedett étvágy, hányinger, furcsa íz, anorgasmia és késleltetett magömlés, gyomorpanaszok, székrekedés, alvási problémák, szédülés, álmosság, görcsök, menstruációs fájdalom, fejfájás, kipirulás, valamint ízületi és izomfájdalom.
Ezenkívül egyes betegeknél a sibutramin jelentősen növelheti a vérnyomást és a pulzust. Ezért minden, ezzel az anyaggal kezelt beteget rendszeresen ellenőrizni kell a nyomást és a pulzust.
Egyéb hatások ritkák, de azonnali orvosi ellátást igényelnek: szívritmuszavarok, paresztézia, mentális vagy hangulati változások (pl. Izgalom, nyugtalanság, zavartság, depresszió, öngyilkossági gondolatok). A sürgősségi osztályra történő áttérés tünetei a következők: remegés, vizelési nehézségek, rendellenes zúzódások vagy vérzések, melena, hematemesis, sárgaság, láz és remegés, mellkasi fájdalom, hemiplegia, rendellenes látás, nehézlégzés és ödéma.
Eddig nem fordult elő pulmonalis hipertónia esete, bár rokon vegyületek (például Fen-Phen) ezt a ritka, de fontos mellékhatást mutatták.
Interakciók
A szibutraminnak a mono-amino-oxidáz gátlókkal (MAOI) együttes alkalmazása kölcsönhatásokat okoz, és megnőhet a ritka, de fontos reakció, a szerotonin szindróma kockázata. A szibutramint a MAOI-gyógyszerek abbahagyása után legalább két hétig nem szabad bevenni. A migrén kezelésére szolgáló gyógyszerek, például ergolinok és triptánok, valamint az opioidok szintén növelhetik a szerotonin szindróma kockázatát. A szibutramin és a CYP3A4 gátló gyógyszerek, például ketokonazol és eritromicin együttes alkalmazása növelheti az anyag plazmaszintjét.
A szibutraminnak nincs hatása az orális fogamzásgátlók hatékonyságára.
Biztonsági tanácsok
A szibutramint 2010-ben kivonták a piacról káros hatásai miatt, amelyek lehetnek hirtelen halál, szívmegállás, veseelégtelenség és emésztőrendszeri rendellenességek.
Hamis súlycsökkentő termékek
2008. december 22-én az amerikai FDA kiadott egy fogyasztói figyelmeztetést 27 különféle, fogyókúrás étrend-kiegészítőként forgalmazott termékről, amelyek illegálisan tartalmaznak nem ismert mennyiségű szibutramint. 2009 márciusában az Európában forgalmazott "gyógynövény-kiegészítőkhöz hasonló" kínai termékekben közzétették a szibutraminnal történő mérgezés esettanulmányát, amely a gyógyszer kétszeresét tartalmazta.
További 34 terméket hívott vissza az FDA 2009. április 22-én, tovább hangsúlyozva a szabályozatlan "növényi kiegészítőkkel" kapcsolatos kockázatokat. Ez az aggodalom különösen azokra vonatkozik, akiknek a hamisított és nem bejelentett gyógyszerekkel kompatibilis alapbetegségei vannak. 2010 januárjában hasonló riasztást adtak ki az interneten keresztül értékesített Alli súlycsökkentő gyógyszer hamis verzióiról. Az orlisztát hatóanyag helyett a hamis gyógyszerek szibutramint tartalmaztak, és a testsúlycsökkentéshez ajánlott mennyiség legalább kétszeresei voltak.
2010 márciusában a kanadai Egészségügyi Minisztérium figyelmeztette a nyilvánosságot, hogy az illegális "természetes növényi alapú" étrend szibutramint tartalmaz, anélkül, hogy összetevőként szerepelne. 2010 októberében az FDA értesítette a fogyasztókat arról, hogy a "keserű narancssárga súlycsökkentő kapszulák" tartalmazzák a sibutramint hatóanyagként, anélkül, hogy a termék címkéjén szerepelne.
2010 októberében az Egyesült Királyság egészségügyi ügynöksége figyelmeztetést adott ki a "Payouji tea" és a "Pai You Guos fogyókúrás kapszulák" kapcsán, mivel megállapították, hogy nem bejelentett mennyiségű szibutramint tartalmaznak.
2010. december 30-án az FDA figyelmeztetést adott ki a "Fruta Planta" diétás termékekről, mivel nem bejelentett mennyiségű sibutramint tartalmaznak. A hirdetés kijelentette, hogy "a Fruta Planta minden verziója tartalmaz sibutramint, nem biztonságos és nem szabad semmilyen forrásból megvásárolni".
Kimutatták, hogy egyes Írországba behozott illegális fogyókúrás termékek szibutramint tartalmaznak. A szibutramint tartalmazó illegális importált kiegészítőket Ausztráliában is megtalálták, ami nyilvános riasztásokhoz vezetett.
2011 októberében az FDA figyelmeztetett arra, hogy 20 márkájú étrend-kiegészítő szennyezett szibutraminnal.