Venlafaxin és Desvenlafaxine két kettős antidepresszáns az SNRI csoportból. A kettős kifejezés kettős hatásmechanizmusára utal: a szerotonin és a noradrenalin agyi neurotranszmissziójára hat.
Venlafaxin (és Venlafaxin retard) forgalmazása óta nagyon sikeres antidepresszáns. Hatékonysága referenciaként szolgált az antidepresszánsokon belül, de mellékhatásai miatt tolerálhatósági problémákat mutatott be. Emiatt megvizsgálták egy gyógyszer aktív metabolitjával történő forgalmazásának lehetőségét: Desvenlafaxine, a Venlafaxine néhány kellemetlenségének (káros hatások és gyógyszerkölcsönhatások) elkerülése érdekében. A desvenlafaxin tehát a Venlafaxine fokozójának tekinthető.
A Venlafaxine és a Desvenlafaxine hasonlóságai
A Venlafaxine és a Desvenlafaxine egyformán néz ki sokat egymással, és nem csak nevében. Két kettős antidepresszáns az SSRI csoportból, nagyon hasonló javallatokkal. Az alkalmazott dózisok nem teljesen azonosak, de nagyon hasonlóak, és mindkettőt reggelire írják fel. A hatékonyság és a mellékhatások nagyon hasonlóak, az utóbbiban némi finom különbség van. A desvenlafaxin kevesebb gyógyszerkölcsönhatással rendelkezik, ami az egyik fő előnye.
Az antidepresszáns hatások, hasonlóan más antidepresszánsokhoz, általában két-négy héttel a kezelés megkezdése után jelentkeznek. A javulás a kezelés megkezdése után akár hat-nyolc hétig is megfigyelhető. Mivel a depresszió célja a tünetek teljes remissziója, e cél elérése érdekében gyakran szükséges az adag módosítása.
Különbségek a Venlafaxine és a Desvenlafaxine között más antidepresszánsokkal
A venlafaxin és a desvenlafaxin a duloxetinnel együtt a SNRI antidepresszáns család. Normális esetben ezeket az antidepresszánsokat második lehetőségként (az SSRI-k után) vagy bizonyos speciális depressziótípusokban alkalmazzák, amint azt most látni fogjuk.
Az SSRI-k vagy a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók a világon a legszélesebb körben felírt és használt antidepresszánsok. Ahogy a nevük is sugallja, antidepresszánsok, amelyek szelektíven hatnak a szerotonin újrafelvételének gátlásával. Ezért az IRNS-sel ellentétben (mint pl Venlafaxin, Desvenlafaxine és a duloxetin) nem hatnak a noradrenalin visszavételére. A noradrenalin visszavételének gátlása a szerotonin újrafelvételének gátlása mellett antidepresszáns hatást is kiválthat, de fokozhatja a mellékhatásokat is. Több olyan antidepresszáns van, amely farmakológiai célpontként használja a noradrenalin neurotranszmisszióját: triciklikus antidepresszánsok, mirtazapin, bupropion stb.
A Venlafaxine és a Desvenlafaxine előnyei más antidepresszánsokkal szemben
A venlafaxin és a desvenlafaxin két antidepresszáns amely nagyon jól mehet a depresszió bizonyos típusaiba: atipikus depresszió, depresszió társuló krónikus fájdalommal vagy vazomotoros tünetekkel járó depresszió. Olyan betegeket is megfigyelhettek, akik nem reagáltak SSRI-re, de reagáltak a Venlafaxine-ra.
Különbségek a Venlafaxine és a Desvenlafaxine között
A különbségek a Venlafaxine és a Desvenlafaxine között kevesebbek, mint hasonlóságaik. Ahogy azt már korábban kifejtettük, A venlafaxin desvenlafaxinná metabolizálódik a citokróm P450 2D6 révén. A desvenlafaxin aktív metabolit, antidepresszáns tulajdonságokkal. Ezért a Venlafaxin antidepresszáns hatás elérése a citokróm P450 2D6-tól függ, míg a Desvenlafaxine nem. Ezáltal a desvenlafaxin állandóbb plazmaszintet ér el, és elméletileg megbízhatóbb lehet. Ez összefügg azzal is, hogy a Desvenlafaxine kevesebb gyógyszerkölcsönhatással rendelkezik.
Egy másik nagyszerű különbség a desvenlafaxin és a venlafaxin között A dolog A desvenlafaxin erősebb, mint a Venlafaxine a noradrenerg neurotranszmisszión. Ezért a desvenlafaxin hatékonyabb lehet a noradrenalinhoz kapcsolódó problémák kezelésében. Például, A desvenlafaxin hatékonyabb, mint a Venlafaxine vazomotoros tünetek (például menopauzás hőhullámok), fibromyalgia és akár figyelemhiány (ADHD) kezelésére. Ez a két gyógyszer hatékony lehet olyan refrakter depresszióban, ahol más SSRI antidepresszánsok kudarcot szenvedtek, és különböző típusú szorongások esetén.
Különbségek a desvenlafaxin és a venlafaxin között: hatásmechanizmus
A desvenlafaxin és a Venlafaxine két antidepresszáns kettős hatásmechanizmussal: a szerotoninra és a noradrenalinra hatnak. A kettő között a Desvenlafaxine kettõsebb, mint a Venlafaxin, mivel hasonló dózisok összehasonlításakor nagyobb a affinitása a noradrenalin-transzporter (NET) iránt. Emiatt a desvenlafaxin valódi noradrenalin és szerotonin újrafelvétel gátlóként (SNRI) viselkedik. Míg a venlafaxint hatodik SSRI-nek (szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlónak) hívják, mivel alacsony a noradrelin transzporter iránti affinitása, különösen alacsony dózisokban.
A desvenlafaxin további előnye, hogy koncentrációját nem módosítják a citokróm P450 2D6 aktivitása vagy más, az említett citokrómra ható gyógyszerek. Ez a tény a Venlafaxine esetében fordul elő. Ezért, A desvenlafaxin inkább javallt más gyógyszerekkel kezelt embereknél. Ennek ellenére a Venlafaxine általában nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.
Venlafaxine és Desvenlafaxine, amelyek hatékonyabbak?
A dezvenlafaxint a venlafaxin eredményeinek javítása céljából hozták forgalomba, hasonlóan az Escitalopram és Citalopram kezeléséhez. A Desvenlafaxine-t szintetizáló gyógyszergyártó cégnek nagy gondjai voltak a piacra kerülésével, és bevezetése több évig késett. Részben ez a késedelem annak tudható be, hogy nem sikerült bemutatni a Desvenlafaxine nagy klinikai előnyeit a Venlafaxine-nal szemben. Az igazság az, hogy marketingje óta nem voltak megbízható tanulmányok, amelyek ezt bizonyítani tudták volna A desvenlafaxin hatékonyabb, mint a Venlafaxine a depresszió kezelésében.
Vandral és Pristiq: kereskedelmi nevek
A Venlafaxine-t két kereskedelmi néven forgalmazzák szülő gyógyszerként, mind azonnali felszabadulású (Venlafaxine), mind a késleltetett felszabadulású készítményben (Venlafaxine retard). A Venlafaxine-t kereskedelmi nevek alatt találjuk: Dobupal ®, Dobupal retard ®, Vandral ® és Vandral retard ®. Mivel a Venlafaxine szabadalom 2010-ben lejárt, vannak más, a generikus gyógyszereknek megfelelő kereskedelmi nevek: Venlabrain ®, Venlabrain retard ®, Zarelis ®, Zarelis retard ®, Venlapine ®, Venlapine retard ®, Venlamylan ® vagy Venlamylan retard ®, például.
A Venlafaxine-t először 1993-ban Vandral ® márkanév alatt mutatta be a piacon a Wyeth gyógyszercég. Jelenleg a Pfizer forgalmazza a Wyeth-től való vásárlás óta.
A desvenlafaxin a maga részéről, mivel újabb gyógyszer, Spanyolországban még nem rendelkezik generikus gyógyszerekkel, és két kereskedelmi néven forgalmazzák: Pristiq és Enzude. A Desvenlafaxine esetében csak a nyújtott felszabadulású készítmény áll rendelkezésre. Az Egyesült Államokban 2017 óta vannak generikus gyógyszerek.
A desvenlafaxint, Pristiq ® márkanév alatt, 2008-ban az Egyesült Államokban forgalmazták. 2013-ban 5 év telt el Spanyolországban, mivel 2009-ben az EMA (Európai Gyógyszerügynökség) visszautasította engedélyét az Európai Unióban.
E két antidepresszáns árával kapcsolatban általában azt mondhatjuk, hogy Spanyolországban a gyógyszereknek elfogadható és megfizethető áron vannak, különösen, ha összehasonlítjuk őket az Egyesült Államokkal. Pontosabban, az antidepresszánsoknak is megfizethető áruk van, bár igaz, hogy minél nagyobb az adag, annál magasabb lesz a gyógyszer ára. Között Pristiq és Vandral retard ®, az árkülönbség megközelítőleg kétszerese a Pristiq-nek. Ebben az értelemben figyelembe kell venni, hogy a Pristiq ® egy korszerűbb gyógyszer, és mint mondtuk, még mindig nincsenek generikus gyógyszerek.
Venlafaxin és Desvenlafaxine: terápiás javallatok
A venlafaxint forgalomba hozták a depresszió kezelésében. Kereskedelmi forgalomba hozatala óta tanulmányokat végeztek annak igazolására, hogy más mentális rendellenességekben alkalmazzák-e más antidepresszánsok, például az SSRI-k is. Ezért a Venlafaxine terápiás javallatai:
A depressziós epizódok megismétlődésének megelőzése
Az alkalmazási előírásban a Venlafaxine-t a poszttraumás stressz és a premenstruációs dysphoricus szindróma kezelésére is előírják.
A Desvenlafaxine a technikai adatlapon csak a súlyos depresszió kezelésére utal. Azonban, és főként a Venlafaxine-val kapcsolatos jó tapasztalatok miatt, a következők kezelésére is alkalmazzák: fibromyalgia, generalizált szorongás, szociális fóbia, szorongási rohamok, poszttraumás stressz-rendellenesség, premenstruációs diszforikus szindróma és vazomotoros tünetek (menopauza hőhullámai).
A venlafaxin és a desvenlafaxin a menopauza hőhullámaiban
A desvenlafaxin hatékony gyógyszernek tűnik a menopauza hőhullámainak kezelésében. Ezeket a kényelmetlen hőhullámokat vazomotoros tünetekként ismerik, és néhány 50 év körüli nőnél jelentkeznek. Az ajánlott adag ezekben az esetekben napi 100 mg, és a hatások általában egy héttel a kezelés megkezdése után jelentkeznek.
Venlafaxine vs Desvenlafaxine: bemutatások és adagok
A Venlafaxine retard (a szokásosnál jobban használt) 37,5mg, 75mg, 150mg és 225mg kapszulákban kerül forgalomba. Míg a Venlafaxine-t 37,5 mg, 50 mg, 75 mg és 150 mg tabletta formájában forgalmazzák.
A venlafaxin és a venlafaxin retard kémiailag megegyeznek, megkülönböztetve őket a Venlafaxine retard kapszulától, amely lassabban bocsátja ki a gyógyszert a bélrendszerbe. Ezért a retard készítményt naponta egyszer, a normál készítményt naponta kétszer vagy háromszor adják be.
A desvenlafaxin csak 50 és 100 mg késleltetett felszabadulású tablettában kapható. A Venlafaxine retard kapszulákhoz hasonlóan a Desvenlafaxine tablettákat sem szabad rágni vagy összetörni, hogy ne változtassák meg a szabályozottan felszabaduló tulajdonságokat.
A vényköteles adagot illetően a Venlafaxine-t általában a Venlafaxin 37,5 mg Y Venlafaxine retard 75 mg naprakész. Általában szinte az összes pszichiáter használja a retard készítményt, és erre hivatkozok a továbbiakban. Ha a Venlafaxin retard adag A napi 75 mg nem elegendő, kéthetente 75 mg-os dózis emelhető napi 375 mg-ig. Bizonyos esetekben, ahol a súlyosság megkívánja, a dózist gyorsabb időközönként meg lehet növelni, legalább 4 naponta.
A venlafaxin napi 75–225 mg-os dózisainak a betegek többségében főleg szerotonerg hatása van. A noradrenerg hatás általában napi 225 mg és 375 mg között jelenik meg, bár egyes betegeknél napi 150 mg dózisokkal is jelentkezhet. Napi 375 mg-nál nagyobb adagoknál, a műszaki adatlap felett, dopaminerg hatások érhetők el. Kivételesen napi 600 mg-os adagokat alkalmaztak. A Venlafaxine retard kapszulákat nem szabad kinyitni vagy rágni, mert a késleltetett felszabadulású tulajdonság elvész.
Abban az esetben Desvenlafaxin, adag kezdő napi 50mg. Az adag több hét alatt fokozatosan növelhető, ha a várt javulás nem észlelhető. A műszaki adatlap a maximális napi 200 mg-os adagot jelzi; azonban napi legfeljebb 400 mg-os adagokat használtak jobb eredményekkel, mint 200 mg. A napi 400 mg-nál nagyobb dózisok a káros hatások növekedéséhez kapcsolódnak, ezért nem ajánlottak.
Az alkalmazás idejét illetően nem szabad megfeledkeznünk arról, hogy általában az antidepresszánsok többségét reggel szedik. Kivételként a leginkább nyugtató antidepresszánsokat (Mirtazapin és Trazodone) vagy a cirkadián ritmust szabályozó (Agomelatin) szedhetjük. IRNS, mint Venlafaxine és Desvenlafaxine, reggel is beadják őket. Kivételesen normál Venlafaxine (amely nem késleltetett) alkalmazása esetén, vagy nagyon nagy dózisok alkalmazása esetén az adag reggelire és ebédre osztható. Általános ajánlásként nincs előírva Venlafaxine vagy Desvenlafaxine délután vagy éjszaka, mert álmatlanságot okozhat.
Különbségek a Venlafaxine és a Desvenlafaxine között: mellékhatások
E két antidepresszáns mellékhatásait illetően nagyon fontos szem előtt tartani, hogy más antidepresszánsokhoz hasonlóan ezek is idővel javulnak, és többnyire enyhék. Kimondottan, Venlafaxin és Desvenlafaxine mellékhatások Dózisfüggőek, ami azt jelenti, hogy az adag növekedésével nőnek. Ezért ajánlott a kezeléseket alacsony dózisokkal kezdeni, és szükség szerint fokozatosan növelni.
A leggyakoribb mellékhatások a következők: hányinger, szájszárazság, erős izzadás, szédülés, álmatlanság, székrekedés, szexuális diszfunkció, szorongás és álmosság. Néhány betegnél a vérnyomás enyhe emelkedése figyelhető meg. Ezért ajánlott a kezelés kezdetén és utána rendszeresen mérni a vérnyomást. A vérnyomás növekedése dózisfüggő a Venlafaxine és a Desvenlafaxine esetében. Nagyon ritkán görcsrohamot, hyponathemiát vagy hipomaniát okozhatnak, általában hajlamos embereknél.
Venlafaxine és Desvenlafaxine, amely álmosabb?
Csak a betegek egy részének tapasztalható álmosság mindkettővel A desvenlafaxin Venlafaxine néven. Általánosságban elmondható, hogy aktiváló antidepresszánsoknak tekintik őket, és ha van ilyen, akkor valószínűleg álmatlanságot okoznak. Az álmatlanság elkerülése érdekében ajánlott reggel bevenni őket.
Venlafaxin vagy Desvenlafaxine, melyik kövérebbé tesz?
Bár olyan betegekről is beszámoltak, akik hízott a Venlafaxine és a Desvenlafaxine, az étvágy és a súly jelentős változása nem gyakori. Bizonyos esetekben kiderült, hogy a betegek kezeltek A desvenlafaxin lefogyott.
Venlafaxin és Desvenlafaxine: függőség kockázata
Amikor antidepresszánst írok fel, sokan kérdezik tőlem a Venlafaxine-függőség kockázata vagy a Desvenlafaxine. Kíváncsi, hogy meglepődnek-e, amikor azt mondom nekik, hogy az antidepresszánsok nem függenek a függőség kockázatától. Úgy tűnik, széles körben elterjedt a vélemény, hogy az antidepresszánsok függőséghez vezethetnek. Feltételezem, hogy ez a meggyőződés a benzodiazepinek és az antidepresszánsok összetévesztéséből adódik. Az emberek gyakran az antidepresszánsoknak tulajdonítják a benzodiazepinek nemkívánatos következményeit, vagyis álmosságot, függőséget és kognitív problémákat.
Szerencsére az antidepresszánsokat szedő emberek, mint pl Venlafaxine vagy Desvenlafaxine, nem alakul ki függőségük vagy függőségük. Előállíthatják azonban úgynevezett elvonási szindrómát vagy abbahagyási szindrómát. A megvonási szindróma néhány rövid felezési idejű antidepresszánssal fordul elő, mint például a Paroxetin és a Venlafaxine. Ez egy olyan jelenség, amely egy-három nappal az antidepresszánsok kezelésének hirtelen megszakítása után jelenik meg. A megszakítási szindrómában jelentkező tünetek a következők: szédülés, bizonytalan érzés, szorongás, remegés, fejfájás, álmatlanság, bizsergés, látási problémák, hányás vagy hasmenés. Nem minden embernél fordul elő, gyakoribb azoknál, akik szoktak hosszabb ideig nagyobb adagokat szedni. Megoldódik az antidepresszáns újbóli beadásával és lassabb kivonásával.
Venlafaxin vagy Desvenlafaxine túladagolás
Bár két nagyon biztonságos antidepresszánsról van szó, a túladagolás végzetes lehet. Az öngyilkosság kockázatát minden depresszióban szenvedő és antidepresszáns kezelést kezdő beteg esetében értékelni kell. Általában úgy tűnik, hogy a Venlafaxin túladagolás o A desvenlafaxin súlyosabb lehet, mint más antidepresszánsok, például SSRI-k túladagolása. Úgy gondolják, hogy ez a különbség e két gyógyszer szupernagyógyászati dózisokban kifejtett kardiovaszkuláris toxicitásának köszönhető.
Venlafaxin és Desvenlafaxine: ellenjavallatok és óvintézkedések
A Venlafaxine és a Desvenlafaxine ellenjavallt ezeknél a gyógyszereknél ismert allergiás embereknél, zárt zugú glaukómában szenvedőknél vagy antidepresszánsokat szedőknél a MAOI csoportból.
A desvenlafaxint és a Venlafaxint óvatosan kell felírni szív- és érrendszeri betegségekben, epilepsziában, bipoláris rendellenességekben és gyermekeknél. Az idősebb emberek érzékenyebbek lehetnek a mellékhatásokra, különösen a nem megfelelő ADH-szekréció szindrómájára (SIADH).
Venlafaxin és Desvenlafaxine: hamis pozitív eredmények
Vizelet gyógyszer teszt elvégzése esetén a Desvenlafaxine és A venlafaxin hamis pozitív eredményt adhat az amfetaminokra és fenciklidin (PCP).
Melyik antidepresszáns jobb Venlafaxine vagy Desvenlafaxine?
A különbségek a desvenlafaxin és a venlafaxin között kisebbek, mint azt eredetileg gondolták. A feltételezett A Desvenlafaxine előnye a Venlafaxine-nal szemben nem sikerült teljesen bebizonyítani. Néhány szakember nem lát előnyt a Desvenlafaxine-ban, és továbbra is a Venlafaxine-t írja fel, míg mások csak a Venlfaxine felírását választották. Az igazság az A venlafaxin és a desvenlafaxin jó antidepresszánsok, kevés mellékhatással, és jó alternatíva lehet az SSRI-kkel a depresszió és néhány szorongásos rendellenesség kezelésében. Általában több mellékhatást okozhatnak, mint az SSRI-k, de refrakter esetekben is hatékonyabbak lehetnek. Általában SSRI-ket írnak fel első lehetőségként, SNRI-ket (Venlafaxine, Desvenlafaxine vagy Duloxetine) pedig második lehetőségként.
Magasabb noradrenerg aktivitása miatt a desvenlafaxin hasznosabb lehet olyan problémák kezelésében, mint a fibromyalgia, a menopauza hőhullámai vagy a gátoltabb depresszió, apátia tüneteivel és csökkent élvezetes képességével. A maga részéről a venlafaxin, mivel szerotonergebb, jobban jelezhető a poszttraumás stressz kezelésében, mivel kisebb a rémálmok súlyosbodásának kockázata.