Bevezetés
A Venlafaxin gátolja a szerotonin, a noradrenalin és kisebb mértékben a dopamin preszinaptikus újrafelvételét. Norepinefrin és szerotonin újrafelvétel gátló. A szerotonerg és noradrenerg rendszerek részt vesznek a súlyos depressziós rendellenesség (MDD) patofiziológiájában. A venlafaxin azonnali és nyújtott felszabadulású készítményei hatékonyak ennek a rendellenességnek a kezelésében. Csökkentik a szorongásos tüneteket, és a nyújtott hatóanyag-leadású készítményt (venlafaxine XR [nyújtott hatóanyag-leadású]) generalizált szorongásos rendellenességben szenvedő betegek kezelésére használják. A Venlafaxine XR hosszabb felszívódási idővel rendelkezik, ami fokozottabb betartást eredményez a kezelésben és javítja a kockázat/haszon egyensúlyt. A cikk célja az volt, hogy értékelje a venlafaxin XR szerepét az MDD kezelésében szorongással vagy anélkül.
Farmakodinamika
A venlafaxin 3-5-szer erőteljesebben gátolja a szerotonin újrafelvételét, mint a noradrenalin. Fő metabolitja, a dezmetilvenlafaxin a plazmában az uralkodó forma, és hasonló képessége van, mint az anyavegyületnek, hogy gátolja a szerotonin és a noradrenalin visszavételét; azonban 4-szer kevésbé hatékony a dopamin újrafelvételének gátlásában. Nincs jelentős affinitása az adrenerg, kolinerg, muszkarin, hisztaminerg, opioid és benzodiazepin receptorok iránt; szintén nem gátolja a monoamin-oxidázt (MAO).
Az azonnali felszabadulású venlafaxin 75–150 mg/nap adagolása enyhe és klinikailag jelentéktelen pszichometriai zavarokat okoz, és befolyásolja az ébrenlétet, de a vezetés képességét nem. A napi 12,5-50 mg-os kezelés dózisfüggő módon javítja a figyelmet, a koncentrációt, a memóriát, a finom motorikus képességeket, a reakcióidőt és az ébrenlétet. Alkoholral vagy diazepámmal kombinált adagolása nem eredményez additív hatást a pszichomotoros teljesítményre. A venlafaxin nagy dózisainak beadása növelheti a diasztolés vérnyomást, a túladagolás pedig magas vérnyomást, hipotenziót, tachycardiát és változásokat okozhat az elektrokardiogramban. A diasztolés nyomásra gyakorolt hatás a dózistól függ, és jelentéktelennek tűnik napi 300 mg-nál kevesebb adag beadása esetén. Ezenkívül a venlafaxinnal kezelt magas vérnyomásban szenvedő betegeknél nem volt változás a vérnyomás szabályozásában. A diasztolés nyomás valószínűleg megnő azoknál, akiknél a kezelés kezdetén emelkedett az érték.