A zonisamid egy epilepszia elleni gyógyszer, amely nagy tapasztalattal rendelkezik Japánban és az Egyesült Államokban, és amelyet nemrégiben hoztak forgalomba Spanyolországban. Habár másodlagos generalizációval vagy anélkül részleges rohamokban szenvedő felnőtt betegek kezelésében egyidejű terápia indikációjával hagyták jóvá, mind a parciális, mind az generalizált rohamokban, valamint más neurológiai patológiákban széles aktivitási spektrummal rendelkezik.

epilepszia

A cselekvés mechanizmusa

A hatásmechanizmus többféle és kiegészítő. Blokkolja a nátriumcsatornákat, csökkenti a T-típusú kalciumcsatorna-függő áramokat és modulálja a szinaptikus transzmissziót, ezáltal megkönnyítve a dopaminerg és szerotonerg transzmissziót, és láthatóan modulálva a GABA felszabadulást.

Farmakokinetika

  • Biohasznosulás: Gyors és teljes felszívódás szájon át, az étel hatása a felszívódó mennyiségre.
  • A csúcsdózisig eltelt idő: 2-5 óra.
  • A stabil koncentráció elérésének ideje: két hét.
  • Fehérjekötés: alacsony, kb. 50%.
  • Elimináció felezési ideje: 60 óra.
  • Anyagcsere és kiválasztás: 85% vese és 15% széklet, nagy része zonisamid vagy inaktív metabolitok formájában.

Gyógyszerkölcsönhatások

A zonisamid nem indukálja és nem gátolja a citokróm CYP450-et, ezért nincs hatása más epilepszia elleni gyógyszerek plazmaszintjére vagy az orális fogamzásgátlókkal való kölcsönhatásra. Fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin és valproát egyidejű alkalmazásával felezési ideje csökken.

Hatékonyság

Kimutatta hatékonyságát a kiegészítő terápiában a részleges rohamok kezelésében, általánosítással vagy anélkül, más kezelésekkel szemben refrakterek (az I. bizonyosság szintje). Számos tanulmány bizonyította hatékonyságát a részleges roham monoterápiában
és generalizált epilepszia (bizonyossági szint III).

Adagolás

A kezdő adag 50 mg/nap (25 mg 12 óránként) javasolt. Az adagot egy hét múlva 100 mg/napra emelik, majd egy vagy kéthetente 100 mg/nap emeléssel. A hatékony dózisok:
300-500 mg/nap, bár vannak olyan betegek, akik alacsonyabb dózisokra reagálnak, különösen, ha nem szednek enziminduktort.

Mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során a zonisamiddal kezelt csoportokban a súlyos mellékhatások hasonlóak voltak a placebót szedőknél. A leggyakoribb mellékhatások a központi idegrendszerhez kapcsolódtak és az adagtól függenek, szinte mindig enyhe vagy közepes intenzitásúak. Lehetséges a fogyás és a vesekövek fokozott kockázata, különösen az urolithiasisot okozó gyógyszerek esetében.