Jegyzőkönyv Fann. Bonaerense 1 (2): 111 -'20 (1982) 1983. február 17-én kapott jegyzeteket Hallucinogén hatású természetes aktív elvek: 1. Meszkalin. Jelenléte a Lophophorában iamsii (Lem.) Coulter (Cactaceae) GRACIELA M. BONGIORNO de PFIRTER és ELOY L. MANDRILE a Fannacognosia elnöke, a Tudomány Tanszéke

meszkalin

iológiai, Pontos tudományi kar, La Plata Nemzeti Egyetem, 4 7 és 1 15 kali, La Plata 1900, Argentína A növényi drogok, elsősorban a pszichotrop gázok utolsó hivatalos listája "I. lista" * hallucinogénként használt amerikai nőket tartalmaz. szintetikus eredet, az őslakos közösségek által megalkotott elvek, amelyek szerint a különféle természeti értékek jelen vannak az új világban. AZ 1. LISTA FELSOROLÁSÁBAN FELTÜNTETETT PSZICHOTRÓPIAI KELLÉKEK N, N-dietil-triptarnin D.M.H.P. 3- (1,2-dimetil-heptil) -1-hidroxi-7,8,9,10-tetrahidro-6,6,9-trimetil-6

-dibenzo [b, dIp 'lrano D.M.T? N, N-dimetil-triptamin HARMALINA "3,4-dihidroxiharmin HARMINA * 7 -metoxi-1-rnetil-9

-pirido [3,4b] indol IBOGAIN * (+) LIZERGID (LSD, LSD-25). (+) N, N-dietil-lizergamin (d-lizergsav-dietil-amid! MESCALINE * 3,4,5 -trimetoxi-fenetil-amin MEKLOKUALON 3- (2-klór-fenil) -2-meta-4 (3h) kinazolinon METHACUALONE 2 -meta- 3 - (o-tolil) -4 (3H) kinazolinon PARAHEXYL 3-hexil-1-hidroxi-7,8,9,10-tetrahidro-6,6,9-trimetil-6h-dibenzo [bdlp 'irano PCE N - etil -1-fenilciklohexilamin PHP, PCPY 1- (1-fenilciklohexil) pirrolidin PSILOCINA, PSILOTSINA * 3- (2-dimetilaminoetil) indol-4 01 PSILOCYBIN "3- (2-dimetil1aminoetil) indol-4-01 dihidrofoszfát STP, amino- 1 - (2,5-dimetoxi-4-metilfenil) propán TCP 1- [i- (2-tienil) -ciklohe

iran-l-0l (minden izomer) * Gyógyszeripari különlegességek és gyógyszerkészítmények készítéséhez tilos használni. 1930. sz. Törvény 3O. Cikke: "Az 1. listában szereplő pszichotrop szerek behozatala, kivitele, gyártása, frakcionálása, forgalmazása, értékesítése és felhasználása tilos, kivéve az orvosi és tudományos kutatáshoz, ideértve a kísérleteket is, feltétlenül szükséges mennyiségeket. klinikai vizsgálatok, amelyeket a nemzeti egészségügyi hatóság engedélyével és felügyelete alatt végeznek, összhangban a rendeletekkel. " ** Narkotikus és pszichotróp gyógyszerek és gyógyszerek listája, 11. argentin és latin-amerikai pszichotróp kongresszus, La Plata (Argentína), 1982. november.

.diffusa) KÉMIAI ÖSSZETÉTEL: A peyote hatóanyagairól 1888-ig, egészen addig az évig, amikor Louis Lewin német farmakológus közzétette az első kaktusz kémiai vonatkozású munkáját, alig vagy alig tudtak valamit. Az előző év során a kutató a detroiti Parke, Davis & Co. által szállított száraz anyagot szerezte meg, amelyet Paul E. Hennings botanikus azonosított, és új peyote fajok közé sorolta. Lewin kivonatot készített és elkülönített egy alkaloid jellegű anyagot, amelyet anhaloninának nevezett el (a megjelölés az akkoriban széles körben, de helytelenül használt Anhalonium általános néven alapult). Ez a vegyület azonban nem váltott ki hallucinogén hatást, és valószínűleg több alkaloid keveréke volt.

Acta Farmaceutica Bonaerense 1. kötet, 2. évfolyam, 1982. év Anhalonine Lewin peyote-munkája ösztönözte egy másik német gyógyszerészt, Arthur Meffter-t, aki 1894-ben európai kaktuszkereskedők által szállított növényekből nyert friss anyagot, izolálva egy második alkaloidot, amelyet pellotinának nevezett9. a = 'lgql% n, ao OH c és Pellotine Ezt követően a kutató új anyagot kapott a Parke, Davis & Co.-tól, és rövid idő alatt három új alkaloidot izolált a peyote 1-ből.

"Bátor kísérletezéssel saját személyével megállapította, hogy az egyik a peyote fő hatóanyaga, és meszkalinnak nevezte el. Ez az anyag kiderült az első kémiailag azonosított hallucinogén vegyület, a 3,4,5-trimetoxi-fenil-etil-amin. A továbbiakban kijelölték anhalonidint és lofoforint a másik két alkaloidhoz. 1899-ben Kauder izolálta az anhalamint 12, a kaktuszban található elvek egy másikát; a század végére hat alkaloidot választottak el ettől a növénytől. Másrészről a vizsgálatok felfedezték a ugyanez a típus más Cactaceae fajokban A 20. század első harmadában apró előrelépések történtek a peyote kémiai ismereteiben, kivéve Spath fontos vizsgálatait, amelyek 1918-ban kezdődtek és 1939-ig folytatódtak. Ez idő alatt Spath különféle munkákat tett közzé a peyote-ról és más kaktuszokról, beleértve öt új 13d4 alkaloid leírását: anhalinint, egy nhalidin, N-metil-meszkalin, N-acetil-meszkalin és O-rnetil-halonidin. Sikeres volt a meszkalin szintézisében is, amelyet először 1919-ben hajtottak végre 15, amelynek számos változatát ma leírják

. % n3w w w n n. Anhalonidin Anhalinin H = www, "6" 3mm% w " 3 p w Anhalidin N-me tilmescalin Lophophorina

Pfuter G. M. és E. L. Mandrile által készített Bongiorno gyakorlatilag semmi újat nem fedeztek fel körülbelül 1965-ig; azóta különböző kutatócsoportok mintegy negyvenöt különböző alkaloidot izoláltak és írtak le, amelyek a 26'30 peyote-tól különültek el. Kis mennyiségben egyszerű fenil-etil-amin-származékokat találtak: tiramin, N-metil-tiramin, hordenin (anhalin), kandicin és 3,4-dimetoxi-fenil-etil-amin 31732. Tyramine N - metil-til-tiramin Hordenin (= Anhaline) nincs Candicin% m% "G" 3,4-dimetoxi-feniletil-amin-meszkalotám A gázkromatográfia és a tömegspektrometria kombinációjával el lehetett különíteni és azonosítani a peyote kisebb alkotóelemeit, például a peyonint (ez különbözik a meszkalintól, mert az aminocsoportot pirrolidinkarbonsavcsoport váltotta fel) 29 és különféle mezkalin N-acilát-származékai: N-formil-meszkalin, N-formil és N-acetil-3,4-dimetoxi-5-hidroxi-fenil-etil-amin, N- (3,123-trimetoxi-fenil-etil) -szukcinimid, N- (3,4,5-trimetoxi-fenil-etil)-maleinimid, mescalotame és peyoxlutame 26.% CO% wq --- l - l "3W H3wp- Peyonin% m =" S N- formilmescaline Más tetrahidrikus alkaloidokat is izoláltunk, jellemeztünk és azonosítottunk.

uinolinok, amelyek egyszerű protoalkaloidokból származnak

. Kapadia és mtsai vizsgálata lehetővé tette más származékok felfedezését: Az N-etil-anhalonin kis mennyiségben elválasztott és peyophorin2 'nevet kapott; az anhalidin, peyotin és lophoforin szintén megtalálhatók kvaterner ammónium formájában, és ezeket anhalotinnak, peyotinnak és lophotinnak nevezik,.

Bonaerense Pharmaceutical Act -Vol. 1 No 2 Añb 1982 "'% m w

!, t Peyotin c és néhány N-acil-anhalinin természetesen megtalálható: N-formil-anhalinin, N-formil-o-metil-anhalonidin, N-fomil-anhalonin és N-acetil-anhalin

, de a peyote e nagyszámú kisebb alkotóelemének egyike sem rendelkezik hallucinogén aktivitással, a kaktusz okozta pszichés változásokért a meszkalin a fő felelős. N-formil-analininin 7QQ-ai N-forma-o-metil-anhalonidin N-formil-anhalonin N-acetil-anhalonin A mai napig több mint ötvenöt különböző QI-alkaloidot izoláltak és jellemeztek; némelyik ennek a növénynek az exkluzív Anhaiotina sivesje, míg mások más nemzetségek különböző kaktuszaiban is jelen vannak. A vizsgálatok folytatódnak, és biztosan növekedni fog az L vagy a szám az LO-ban

hOtina eljövendő idők. FARMAKOLÓGIAI TEVÉKENYSÉG A peyote-mérgezést különösen leírhatatlan és élénk színű látomások jellemzik a kaleidoszkópos mozgásban. A mescalinnak tulajdonított vizuális hallucinációkat néha hallási, íz-, szaglási és tapintási hallucinációk kísérik. A súlycsökkenés, a makropszia, a deperszonalizáció, a személyiség megosztása, az idő észlelésének megváltozása vagy elvesztése általában ijesztő vagy ijesztő hatásokkal jár. A peyote és a meszkalinnal való mérgezés közötti valódi és gyakran megfigyelt különbség a következő tényből adódik: az őslakosok a kaktusz légi részét vágták és szárították (*), amely az összes alkaloidot tartalmazza, míg a meszkalin, orálisan vagy parenterálisan alkalmazva, csak kísérleti célokra használják, ami ezen alkaloidok közül csak az egyik hatásának tanulmányozását jelenti, a nyers növényi anyagban jelenlévő többi bázis fiziológiai kölcsönhatása nélkül.

következésképpen a * Peyote publikációiban található vizuális hallucinációk leírása szinte mindig "mescal gomboknak" nevezett formában kerül felhasználásra, amely a húsos korona körülbelül 6 mm vastagságú keresztirányú levágásából származik. A darabok közepén egy kis lyukat készítenek, és miután rózsafüzérbe fűzik őket, a napon megszárítják. Durva, barnás korongokként jelennek meg, amelyek kiszáradásakor nincs szaga, de megnedvesítve kellemetlen aromát árasztanak; íze keserű és émelyítő.

Pfirter G. M. és E. L. Mandrile élettani tapasztalatai Bongiorno nem egyenértékűek, sem nem hasonlíthatók össze az őslakosok által vallási szertartásaik során tapasztalt hatásokkal. Az indiánok által alkalmazott dózis 1-30 "mescal gomb" között mozog (3% -os tartalommal 200-500 mg meszkalint fogyasztanának), és a mérgezés két szakaszban nyilvánul meg: az öröm és a túlzott izgatottság kezdeti szakaszában, egy másik pedig ideges nyugalom és izmos nehézség, gyakran hypercerebralitás és a tipikus színes látomások kísérik. Mielőtt a vizuális hallucinációk megjelennek, az alany villanásokat és színvillanásokat lát, amelyek átlépik a látómezőt; a színek mélysége, gazdagsága és telítettsége minden leírást megcáfol. Úgy tűnik, hogy egyfajta színes szekvenciák, amelyeket fantasztikus látomások követnek: geometriai alakok, jelenetek és arcok. ismerős és ismeretlen és másodlagos tárgyak, amelyek az egyéni különbségektől függően változnak, vagy hiányozhatnak. A peyote alkaloidokkal végzett kísérletek megváltoztatják az észlelést

Az Acta Farmacéutica Bonaerense - Vol. 1 NO 2 1982-es év artériák nem feltétlenül kapcsolódnak a dózisszintekhez. Erősen növeli a patellar reflexet, különösen 150 mg-nál közeli dózisokkal; a csúcsválasz - 80 percnél jelentkezik. Meghatározza a pupillák túlzott kitágulását (mydriasis). A testtartás instabilitását1 és néhány járási rendellenességet okoz. Általában növeli a motoros aktivitást. Azonnal izzad. Növeli az amplitúdót és a légzésszámot (polypnea). A testhőmérséklet csökken (hipotermia) az első négy óra alatt, amelyet mérsékelt hipertermia követ. A vércukorszint gyorsan emelkedik, az első órán belül eléri a maximumot, 2-4 óra alatt visszatér a normális szintre. A vér káliumtartalma erősen csökken, legalacsonyabb értékét 30-60 perc alatt éri el. Növeli a vizelet és a bél kiválasztását. 12) Jelentősen megnöveli a leukociták termelését, 2-4 órán belül éri el a maximális csúcsot, majd a kezdeti szint enyhe csökkenése következik be. 13) Az intenzív vizuális érzékelés idején

Pfuter'G Bongiorno. M. és E. L. Mandrile Heffter, A. (1894) Ber. Deutsch. Chem. Ces. 27: 2975-9 Heffter, A. (1896) Ber. Deutsch. Chem. Ces. 29: 216-27