MADRID, 6 (EUROPA PRESS)

jellemzik

Jens Meiler kutató, a Vanderbilt Egyetem kémiai és farmakológiai professzora szerint a gyógyszergyárak már régóta próbálnak olyan kis molekulájú gyógyszert kifejleszteni, amely képes erre is, de eddig senki sem tudta pontosan, hogy. Hogyan volt a vevő, így szinte lehetetlen volt megtervezni a kulcsot annak aktiválásához.

A csapat meghatározta a neuropeptid Y receptor első kristályszerkezetét, kitalálva a benne lévő szén, oxigén, nitrogén és más atomok ezreinek atomjait, és hogyan kapcsolódnak egymáshoz. Meiler és egy laboratóriumi hallgatója, Brian J. Bender lefordította az eredetileg alacsony minőségű adatokat az atomok koordinátáiról, hogy pontos számítógépes modelleket építsen fel mind az inaktív receptorról, mind pedig annak működéséről.

"Ez egy nagyon fontos mérföldkő a kábítószer-felfedezési folyamatban - hangsúlyozza Meiler -. Ennek a munkának az a nagy hozzájárulása, hogy összeállítja az atomok listáját az összes konkrét koordinátával, hogy hol ülnek az űrben és hol kapcsolódnak hozzájuk. Valójában megtaláltuk azt a helyet, ahol kevés zseb található a struktúrában, ahol egy kis molekulát felépíthetünk, amellyel összekapcsolódhatunk. Korábban olyan volt, mintha megpróbáltunk volna kulcsot tervezni anélkül, hogy ismernénk a kulcslyuk alakját.

Ennek a molekuláris szintű kutatásnak a következő lépése, amelyet a „Nature” online kiadásában megjelent cikk részletez, a cél érvényesítése: annak bemutatása, hogy a receptor valóban ellenőrzi az éhséget. Korábbi tanulmányok kimutatták, hogy amikor egerekben blokkolják a receptor működését, elhíznak.

"Miután elfogyasztotta, előállítja ezt a peptidet, a receptor aktiválódik, és akkor már nem érzi magát éhesnek és abbahagyja az evést" - mondja Meiler. "Az ötlet az, hogy ezt a receptort egy kis molekulával fel tudjuk szabályozni, és létrehozhatjuk a érzés, hogy nem vagy éhes, így kevesebbet eszel ".

Meiler megjegyzi, hogy a Nature cikk egy sokkal nagyobb és folyamatosabb tanulmány része, amely már késztette a potenciális kismolekulás terápiák kifejlesztését. A munka további szerzői között vannak kutatók a Sanghaji Kínai Tudományos Akadémiáról és a németországi Lipcsei Egyetemről.