Összegzés:
Az anabolikus szerek a tesztoszteron molekula módosításából származnak, a tesztoszteron bizonyos jellemzőinek növelése vagy korlátozása érdekében.
Általában a tesztoszteront megváltoztatták olyan gyógyszerek előállítására, amelyek többé-kevésbé anabolikusak, többé-kevésbé androgének, más affinitásuk van a tesztoszteron receptorhoz.
Különböző metabolikus lebontási útjuk van, vagy orális alkalmazásra hatékonyak, ezeknek a változásoknak a kombinációját is bemutathatják.
Fejlődés:
Az 1950-es évek óta több mint ezer különféle vegyületet szintetizáltak és tanulmányoztak abban a reményben, hogy olyan vegyületeket állítanak elő, amelyek anabolikus vagy androgén hatással rendelkeznek jobban, mint a tesztoszteron.
A biokémikusok gyorsan megjegyezték, hogy a tesztoszteron molekula adott helyeken történő összeadása vagy kivonása némileg kiszámítható hatással lesz a vegyület eredendő tulajdonságaira.
Konkrétan minőségeket figyeltek meg, ideértve (de nem kizárólag) az anabolikus/androgén arányt, az anyagcserét, a receptor affinitást és az orális hatékonyságot.
Koncepció:
Általánosságban az androgén szteroid megváltoztatásának célja az anabolikus jellemzőinek növelése és az androgén tulajdonságok csökkentése, ezáltal megsokszorozva a vegyület kívánatos, anabolikus és nitrogén-megtakarító hatásait, és minimalizálva annak virilizáló androgén hatásait.
A mai napig azonban az anabolikus hatások és androgén tulajdonságainak teljes elhatárolása nem volt lehetséges.
Klinikailag az anabolikákat számos állapot kezelésére alkalmazták, beleértve a következőket:
- A vérszegénység számos formája
- Akut és krónikus sebek
- Fehérje-kalória alultápláltság és ezzel járó fogyás
- Súlyos égési sérülések
- Alacsony termetű
- Csontritkulás
- Elsődleges vagy másodlagos hipogonadizmus
- A kortikoszteroidok hosszú távú alkalmazása után másodlagos katabolikus állapot
- Humán immunhiányos szindróma (HIV)
Megnövekedett a klinikai érdeklődés ezeknek a gyógyszereknek a jótékony hatása iránt, és a folyamatban lévő kutatások továbbra is felfedezik ezen szerek új felhasználási lehetőségeit, és tovább meghatározzák azok hatásmechanizmusait.
Szinte a kezdetektől fogva a tesztoszteront és az anabolikus androgén analógokat anabolikus és androgén potenciáljuk növelésére törekedtek.
Ezeknek az embereknek az a célja, hogy növeljék sporttevékenységük fizikai teljesítményét vagy javítsák testalkatukat.
A keleti blokk sportolóinak történetei már az 1950-es években tesztoszteront és anabolikus szereket kapnak edzésük részeként.
A keleti blokk súlyemelői és a sportolók évtizedekig voltak jobbak.
Ezeket a gyógyszereket ma az Egyesült Államokban és az Európai Unióban szabályozott anyagnak tekintik.
E korlátozásokra reagálva vény nélkül kapható anabolikus szteroidokat hoztak létre a kémiai szerkezet módosításával és az étrend-kiegészítőkhöz adásával.
Gyakran forgalmazzák, hogy elérjék a legálisan eladott termékek klasszikus anabolikus szteroid eredményeit.
Súlyos mellékhatásokat, köztük hepatotoxicitást, kolesztázist, veseelégtelenséget, hipogonadizmust, gynecomastiat és meddőséget tulajdonítottak e termékek használatának.
Míg ezek a mellékhatások némelyike visszafordítható lehet, az agresszívabb használat ugyanolyan típusú végszerv-károsodást okozhat, mint a hosszú távú anabolikus visszaélések során.
A tesztoszteron a fő férfi nemi hormon, a herékben luteinizáló hormon (LH) hatására állítják elő, napi 2,5-11 mg mennyiségben.
A tesztoszteront negatív visszacsatolási ciklus alatt állítják elő a hipotalamusz, az agyalapi mirigy elülső része és a herék között.
A tesztoszteron, a dihidrotesztoszteron és az ösztrogén a hipotalamuszban negatív visszacsatolás gátlást fejtenek ki a gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) hatására.
A tesztoszteron aktivitást az emberi test különböző szöveteiben jelenlévő androgén receptor közvetíti.
A tesztoszteron a sejtek citoszoljában található intracelluláris receptorhoz kötődik, és egy olyan receptor komplexet alkot, amely a magba vándorol, ahol a DNS specifikus szegmenseihez kötődik.
Ez pedig aktiválja a specifikus hírvivő ribonukleinsavat (mRNS) a transzkripció fokozása érdekében, ami a fehérjeszintézis nagyobb sebességéhez vezet.
Izomsejtek esetében ez az aktin és a miozin fehérjék fokozott termelését jelenti. Miután ez a folyamat befejeződött, a receptor komplex disszociál és újrahasznosítja a hormonral együtt, hogy ezt a folyamatot többször megismételje.
Úgy gondolják, hogy a tesztoszteron ezen anabolikus hatása elsősorban annak köszönhető, hogy a tesztoszteron az anabolikus reakcióképes szövetekben az androgénreceptorra hat.
Az androgén hatásokat valószínűleg ugyanaz az androgénreceptor közvetíti az androgénérzékeny szövetekben dihidrotesztoszteron (DHT) hatására, amelyet az 5-alfa-reduktáz enzim kölcsönhatása hoz létre.
Ezenkívül a DHT négyszer erősebb, mint a tesztoszteron, és nem szubsztrátja az aromatáznak, ezért nem alakul át ösztrogén metabolitokká.
A közvetlen és közvetett anabolikus hatások egyéb mechanizmusai közé tartozik az anti-glükokortikoid aktivitás, amelyet a glükokortikoidok receptorukból való kiszorítása közvetít.
Hasonlóképpen, növeli a kreatin-foszfokináz aktivitását a vázizomzatban, és növeli az inzulinnövekedési faktort (IGF-1) és receptorait.
Mellékhatások:
- A férfi hormonrendszerről: Meddőség, here atrófia, férfi kopaszság, merevedési zavar, fokozott ösztrogénszint, gynecomastia, csökkent spermium, libidóvesztés.
- A női hormonrendszerről: csikló megnagyobbodása, a test túlzott szőrnövekedése, a férfi kopaszsága
- Vázizomrendszer: alacsony termet (serdülőkorban alkalmazva), ínrepedés.
- A szív- és érrendszerről: megnövekedett LDL-koleszterinszint és csökkent HDL-érték, koszorúér-betegség, kamrai hipertrófia.
- A májrendszerről: májbetegség, kolesztázis, peliosis és daganatok
- Pszichiátriai hatások: izomdiszmorf zavar, vigorexia, hangulat vagy viselkedési zavarok, például erőszakos harag.
Következtetések:
A legtöbb anabolikus szer 3 vegyületből származik:
- Tesztoszteron,
- Dihidrotesztoszteron
- 19-nortesztoszteron.
A harmadik vegyület szerkezetileg azonos a tesztoszteronnal, kivéve a 19 szén eltávolítását (innen származik a neve).
Ezek a vegyületek különböző tulajdonságokkal rendelkeznek a hatás és az anyagcsere tekintetében, amelyek általában állandóak a vegyületek családjában.
A sport világából a nem hivatásos sportolók körében terjedt el, akik növelni akarták fizikai teljesítőképességüket, nagyobb izomtömegűek voltak vagy egyszerűen javították a testképüket.
És nemcsak a férfiak körében, mivel ezeknek az anyagoknak a felhasználása ezekre a célokra a nők körében is előfordul, néha a testzsír csökkentésére vagy a testkép módosítására is.
Az anabolikák használata nagyon elterjedt azok között az emberek között, akik edzőterembe járnak, különféle internetes fórumokon megtekinthető különféle irányelvek szerint öngyógyítanak.
Hasonlóképpen számos olyan weboldal található, ahol bármilyen farmakológiai ellenőrzés nélkül beszerezheti az ilyen típusú termékeket, további használata függőséget okozhat.
Kulcsszavak: anabolikák és meddőség, anabolikák és merevedési zavarok, libidó és anabolikák elvesztése, májkárosodás és anabolikák, gynecomastia és anabolikák, alopecia és anabolikák, szívbetegségek és anabolikák, megnövekedett ösztrogének és anabolikák, magas koleszterinszint és anabolikák, heresorvadás és anabolikák.