LEÍRÁS
A loperamid orálisan aktív gyógyszer, amelyet gyulladásos bélbetegséggel összefüggő akut és krónikus hasmenés kezelésére javallnak. Ugyancsak használják az ileosztómiák kibocsátásának mennyiségének csökkentésére. A loperamid hatékonysága hasonló a difenoxilátéval, amelyhez kémiailag kapcsolódik, de kevésbé tűnik visszaélésinduktorként.
A cselekvés mechanizmusa: A loperamid a keringő és a bélizmokra gyakorolt közvetlen hatással zavarja a perisztaltikát, csökkentve mozgásukat, emellett csökkenti a folyadékok és elektrolitok szekrécióját és növeli a víz felszívódását. A szállítási idő növelésével és a folyadékveszteség csökkentésével a loperamid növeli a széklet konzisztenciáját és csökkenti a széklet térfogatát. Noha a loperamidban kémiailag rokon az opoidokkal, még nagy dózisok mellett sem fejt ki fájdalomcsillapító hatást. A loperamid hasmenés elleni hatásainak toleranciáját nem figyelték meg.
Farmakokinetika: orális dózis után a loperamid 40% -ban felszívódik az emésztőrendszerből. A csúcskoncentráció az orális oldat beadása után 2 órával, a kapszula beadása után pedig 4,5 órával érhető el. A loperamid eloszlása nem ismert, és az sem ismert, hogy átjut-e a placentán, vagy kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Körülbelül 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer májban metabolizálódik, felezési ideje 10,8 óra. A dózis 30% -a eliminálja a változatlan ürüléket. A vizelettel való elimináció kevesebb, mint 2%.
JELZÉSEK
A nem specifikus, nem fertőző hasmenés kezelése:
- Felnőttek és serdülők: 4 mg orálisan, kezdő adagként. Ezután 2 mg minden folyékony széklet után. A maximális napi adag 16 mg.
- 9–11 éves gyermekek (
- 6-8 éves gyermekek (20-30 kg): 2 mg orálisan az első nap kétszer. A fenntartó adag 0,1 mg/kg minden egyes széklet után. Nem haladhatja meg a 4 mg/nap értéket.
- Két és öt év közötti gyermekek (13-20 kg): csak vény alapján adhatók be. 1 mg orálisan az első nap háromszor. A fenntartó adag 0,1 mg/kg minden egyes széklet után. Nem haladhatják meg a napi 3 mg-ot.
Krónikus hasmenés kezelése:
- Felnőttek és serdülők: kezdetben 4 mg, majd minden folyékony széklet után 2 mg, amíg a tünetek nem kontrollálódnak. Ne haladja meg a napi 16 mg-ot. Ezután a fenntartó adagokat napi 4-8 mg-ra kell csökkenteni egyetlen adagban vagy ismételt adagokban.
- Hat évnél idősebb gyermekek: nincs közzétett kezelési irányelv. Egyes tanulmányok 0,08-0,24 mg/kg/nap dózisokat javasolnak kétszer vagy háromszor. A gyermek testsúlyától függően nem szabad túllépni a 2 mg-os egyszeri és a 4–6 mg-os napi adagokat.
Kemoterápia okozta hasmenés (például irinotekán) kezelése:
- Felnőttek: 4 mg 24 órával a daganatellenes beadás után, majd 2 mg 2 óránként 12 órán át, vagy a hasmenés szabályozásáig. Éjjel adjon 4 mg-ot 4 óránként. A maximális dózist nem szabad túllépni.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek: ezekre a betegekre vonatkozóan nem tettek közzé konkrét ajánlásokat. Úgy tűnik, hogy az adag módosítása nem szükséges.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
A loperamid, hasonlóan a bélmozgást csökkentő és az átjutási időt meghosszabbító egyéb gyógyszerekhez, toxikus megakolont indukálhat fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél. Ezért a szindrómában szenvedő, loperamiddal kezelt betegeket ellenőrizni kell, ha toxikus tünetek jelentkeznek, például hasi duzzanat. A loperamid ellenjavallt pseudomembranosus colitis okozta hasmenés esetén. Hasonlóképpen, a loperamid ellenjavallt az enterális mikroorganizmusok által okozott hasmenésben, mivel megakadályozhatja a bakteriális toxinok kiűzését. Akut dizentéria esetén is ellenjavallt.
A májbetegségben szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell, mivel a gyógyszer plazmaszintje növekedhet az anyagcseréjének csökkentésével.
A három évesnél fiatalabb gyermekek érzékenyebbek lehetnek a loperamid opioid hatásaira.
Nem ismert, hogy a loperamid kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért megfelelő óvintézkedéseket kell tenni a szoptatás alatt.
KAPCSOLATOK
A kolesztiramin gátolhatja a loperamid hasmenésellenes hatásait azáltal, hogy az emésztőrendszerben kötődik hozzá. Mivel ennek az interakciónak a klinikai jelentősége nem ismert, a loperamidot 2 órával a kolesztiramin előtt vagy után ajánlott beadni.
Elméletileg a perisztaltikát stimuláló gyógyszerek antagonizálhatják a loperamid klinikai hatásait. Javasoljuk, hogy kerülje a loperamid betanechollal, ciszapriddal, metoklopramiddal és eritromicinnel történő egyidejű alkalmazását, mivel ezek a gyógyszerek felgyorsítják a béltranzitust.
MELLÉKHATÁSOK
A loperamid általában nagyon jól tolerálható, minimális mellékhatások nélkül. Gyakran nehéz megkülönböztetni a gyógyszer mellékhatásait és a hasmenéssel járó problémákat. Azonban epigasztrikus és hasi fájdalmakról, hasi duzzanatokról, álmosságról, szédülésről, székrekedésről, xerostomiáról, émelygésről és hányásról számoltak be. Nagyon ritka esetekben paralitikus ileus lépett fel, és amikor ez bekövetkezett, akkor előfordult ez túladagolás, akut dizentéria vagy két év alatti gyermekek esetében. Az allergiás típusú hatások, például az anafilaxiás reakciók, a bullous kiütések, a toxikus epidermális nekrolízis szintén ritkák.