Szakértői orvosi cikk.

  • ATC kód
  • Hatóanyagok
  • Jelzések
  • Kiadási forma
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Használja terhesség alatt
  • Ellenjavallatok
  • Mellékhatások
  • Adagolás és adminisztráció
  • Túladagolás
  • Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
  • Tárolási feltételek
  • Időtartam
  • Farmakológiai csoport
  • Farmakológiai hatás
  • Népszerű gyártók

A Meditan a görcsoldók kategóriájába tartozó gyógyszer.

egészség

ATC kód

Hatóanyagok

Meditálj jelzéseket

Az epilepszia kezelésére szolgál, mint kiegészítő eszköz a 6 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek részleges rohamai kezelésére (generalizált másodlagos típusú szövődmények esetén is). Ezenkívül a gyógyszert monoterápiaként alkalmazzák a fenti rendellenességekkel 12 éves kortól serdülőknél és felnőtteknél.

Gyógyszert írnak fel neuropátiás fájdalom (perifériás típusú) kezelésére is, például diabéteszes eredetű neuropathiával vagy zoster utáni neuralgiával (felnőttek).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Kiadási forma

A gyógyszer felszabadulását kapszulákban végezzük, 10 darab mennyiségben a buborékcsomagolásban. A 0,1 és 0,4 g térfogatú kapszulákat 3 buborékcsomagolás készíti egy dobozban, a 0,3 g térfogatú kapszulákat pedig 3 vagy 6 lemezben értékesítik a doboz belsejében.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakodinamika

Nincs pontos adat a gabapentin terápiás hatásának mechanizmusáról.

A gabapentin szerkezete sok tekintetben hasonló a GABA neurotranszmitterhez, de gyógyhatásának mechanizmusa különbözik a GABA végeivel kölcsönhatásba lépő egyéb elemek hatásaitól (beleértve a barbiturátokat, a GABA transzferáz aktivitását késleltető anyagokat, a valproátot, a GABA elfogási folyamatok, valamint a GABA prekurzorai és a GABA elemek agonistái).

A gabapentin terápiás dózisa nem vezet más gyakori gyógyszervégek vagy agyi neurotranszmitter végek szintéziséhez (ideértve a záró GABAA-t és a GABAB-ot, a benzodiazepineket, a glutamátot, a glicint vagy az NMDA-t).

A gabapentin elem nem lépett kölcsönhatásba (in vitro tesztekkel) Na-csatornákkal, ami megkülönbözteti a karbamazepintől és a fenitointól. Külön in vitro vizsgálati rendszerek azt mutatták, hogy a gabapentin részben csökkentette az NMDA glutamát agonista hatásának intenzitását. Ilyen hatás elérése csak 100 µmol feletti gyógyszerindexeken érhető el, és ez nem tehető meg in vivo. Ezenkívül a gabapentin in vitro kissé csökkenti a monoamin neurotranszmitterek szekrécióját.

A gabapentin elősegíti a GABA metabolizmus növekedését a patkányagy bizonyos területein; ez a hatás a nátrium-valproátban is megfigyelhető, de az agy egyéb gerincoszlatásaihoz viszonyítva. Nem ismert, hogy a gabapentin ezen hatásainak milyen jelentősége van a görcsoldó hatásra.

Állatokban a PM aktív elem áthalad a BBB-n, és a maximálisan tolerálható rohamok megállítják az elektromos sokk által okozott rohamokat és a görcsös kémiai természet (beleértve a GABA-kötést késleltető anyagokat) által kiváltott és genetikai tényezők által befolyásolt rohamokat.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

A gabapentin orális beadása után a plazma Cmax értékeket 2-3 óra elteltével figyeljük meg. A gyógyszerek részarányának növekedésével megfigyelhető az anyag (felszívódott része) biohasznosulásának csökkentésére való hajlam. Az abszolút biohasznosulás 0,3 g térfogatú kapszula bevétele után körülbelül 60%. Az ételek (szintén zsírosak) fogyasztásának nincs klinikai jelentősége a gabapentin farmakokinetikai paraméterei szempontjából.

A gyógyszerek farmakokinetikája nem befolyásolja a gyógyszer ismételt alkalmazását. Noha a klinikai vizsgálatok során a gyógyszer plazmaszintje 2 és 20 μg/ml között mozgott, ezek az értékek nem határozzák meg a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát.

Terjesztési folyamatok.

A gyógyászati ​​elem nem függ a fehérjeszintézistől a vérplazmában. A gyógyszerek eloszlási térfogatának mutatói 57,7 liter. Az epilepsziában szenvedő betegek CSF-jén belüli anyagszintje a plazma minimális egyensúlyi értékének körülbelül 20% -a. A gabapentin átjuthat az anyatejbe.

A gabapentin változatlan formában csak a vesén keresztül ürül. Az elem felezési ideje nem függ össze a dózis méretével, és átlagosan 5-7 óra.

Vesekárosodásban szenvedő felnőtteknél alacsonyabb a gyógyszer eliminációja a plazmában. Az eliminációs sebesség állandója, valamint a vese és a plazma közötti clearance egyenesen arányos az SC értékekkel.

Az anyag hemodialízis során kiválasztódik a plazmából. Ezért károsodott veseműködésűeknek, akik hemodialízis alatt állnak, módosítaniuk kell a Meditan adag méretét.

[19], [20], [21], [22], [23]

Használja a Meditate terhesség alatt

Az epilepszia szisztémás kockázata, valamint antikonvulzív szerek alkalmazása.

Veleszületett betegség kialakulásának esélye egy olyan gyermeknél, akinek az anyja görcsoldó szereket szedett, kettős vagy háromszoros. Gyakran előfordult "nyúl" ajak, valamint a CAS fejlődésében fellépő hibák és az idegcsövet érintő hibák. A komplex antikonvulzív kezelésnek még nagyobb az esélye a rendellenességekre (a monoterápiához képest), ezért monoterápia javasolt, ha gyógyszeres kezelésre van szükség.

A reproduktív korú nőknek, valamint a terhes nőknek, ha görcsoldó kezelésre van szükség, konzultálniuk kell az orvossal a kezelés megkezdése előtt. A fogantatás tervezési szakaszában az antikonvulzív terápia szükségességét is felül kell vizsgálni. Tilos hirtelen és hirtelen törölni a görcsoldók alkalmazását, ennek eredményeként olyan görcsök jelenhetnek meg, amelyek jelentősen rontják mind a nők, mind a magzatok állapotát.

Az epilepsziában szenvedő anyáktól született gyermekeknél a fejlődés késése ritka. Ilyen esetekben lehetetlen megkülönböztetni, hogy mi okozta kifejezetten a gyermek fejlődésének késését: genetikai rendellenességek, az anya epilepsziája, társadalmi okok vagy antikonvulzív szerek alkalmazása terhesség alatt.

A gabapentin alkalmazása által okozott kockázatok.

Nincs releváns releváns adat az anyag terhességi alkalmazásával kapcsolatban. Az állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak, de az emberi testet érintő kockázatok nem ismertek. Tilos a Meditana terhesség alatt történő használata, kivéve, ha a nők előnyei sokkal valószínűbbek, mint a magzat szövődményeinek kockázata.

A gabapentin kiválasztódik az anyatejjel. Mivel a csecsemők gyógyszereinek hatását nem vizsgálták, szoptatással, nagy gondossággal kell előírni. A gabapentin alkalmazása ebben az időszakban csak olyan helyzetekben indokolt, amikor a nők számára nyújtott előnyök nagyobb mértékben várhatók, mint a gyermekre gyakorolt ​​negatív következmények megjelenésének lehetősége.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt alkalmazás intolerancia esetén a gyógyszerek aktív elemével vagy egyéb segédkomponenseivel kapcsolatban.

[24], [25], [26], [27]

Meditáljon mellékhatásokat

A kapszulák bevétele néhány mellékhatást okozhat:

Bizonyíték van a hasnyálmirigy-gyulladás akut formáinak kialakulására a terápia ideje alatt a Meditan alkalmazásával, de ez a tény nem tulajdonítható a gabapentin alkalmazásának.

Végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik hemodialízis alatt állnak, myopathiát figyeltek meg a CK paraméterek növekedésével.

Középfülgyulladást, légúti fertőzéseket, hörghurutot és görcsrohamokat csak gyermekeken végzett klinikai vizsgálatok során találtak. Továbbá a tesztelt gyermekeknél gyakran hiperkinézis és agresszív viselkedés volt.

[28], [29]

Adagolás és adminisztráció

A kapszulákat szájon át fogyasztják, anélkül, hogy enni kényszerítenék őket. Igya a gyógyszert nagy mennyiségű folyadékkal (1 csésze sima víz).

A felhasználás módja a dózis kezdeti kiválasztása során 12 éves serdülők és felnőttek számára: az első napon vegyen be 0,3 g-ot (egyszer) naponta; a második napon - 0,3 g gyógyszer kétszeres bevitele; a harmadik napon: 0,3 g gyógyszer háromszoros használata.

A gyógyszer törlési folyamata.

Az orvosok javasolják a gyógyszerek fokozatos megszüntetését, legalább 7 napig, függetlenül az alkalmazott kezelési rendtől.

Epilepszia esetén gyakran szükséges a hosszan tartó kezelés. A gyógyszer egy részét az orvos választja ki, figyelembe véve a gyógyszer hatását és a beteg toleranciáját.

A 12 évnél idősebb serdülők és az epilepsziában szenvedő felnőttek általában napi 0,9-3,6 g közötti adagokat kapnak. A terápia az LS dózisának titrálásával kezdődik, vagy az első nap 0,3 g dózisával hármas dózissal. Ezen túlmenően, figyelembe véve a terápiás hatást és a gyógyszerek tolerálhatóságát, ezt követően 2-3 naponta egy adag 0,3 g-mal növelhető, elérve a napi 3,6 g-ot.

Egyeseknél a gyógyszer kevésbé gyors titrálására van szükség. A napi 1,8 g-os adag elérésének legrövidebb ideje 7 nap; 2,4 g - 14 nap; 3,6 g - 21 nap.

Hosszan tartó klinikai vizsgálatokkal a napi 4,8 gramm adag jól tolerálható volt. A napi adagolás 3 felhasználásra oszlik. A gyógyszerek közötti intervallumok nem lehetnek hosszabbak 12 óránál; erre van szükség az epilepszia-ellenes kezelés abbahagyásának elkerülése és a rohamok kialakulásának megakadályozása érdekében.

A 6-12 éves korú gyermekek esetében a napi kezdő adag mennyisége 10-15 mg/kg. A hatékony dózisokat körülbelül 3 napos titrálással érjük el. A 6 évesnél idősebb gyermekeknek napi 25-35 mg/kg-ot kell bevenniük.

Megállapították, hogy az 50 mg/kg napi terápiás dózis jól tolerálható (elhúzódó klinikai vizsgálatok igazolják). A napi teljes adagot 3 egyenlő adagra osztjuk. A felhasználások közötti időtartam legfeljebb 12 óra lehet.

Nem szükséges ellenőrizni a vérszérumban lévő gyógyszerek szintjét. Továbbá megengedett a Meditan és más görcsoldók együttes alkalmazása, mivel ebben az esetben a gabapentin szintje a plazmában vagy más antikonvulzív szer a vérszérumban nem változik.

Neuropátiás fájdalom, amely perifériás jellegű.

A felnőttek első adagjában PM-t titrálnak, vagy három elsődleges napi 0,9 g-os dózisra osztják fel. Ezután, figyelembe véve a kifejtett hatást, a tolerálhatósági részt a fent leírt séma szerint a napi 3,6 g-os értékre kell emelni.

A gyógyszerek biztonságosságának és farmakológiai hatásának hosszú távú (több mint 5 hónapos) klinikai vizsgálatát a neuropátiás fájdalom (a fájdalomneuropathia vagy a PGN diabéteszes formája) kezelésében nem végezték el. Ha hosszabb neuropátiás fájdalommal járó terápiára van szüksége, akkor az orvosnak fel kell mérnie a beteg állapotát a folytatás előtt, és meg kell határoznia, hogy szükség van-e további kezelésre.

Súlyos általános egészségi állapotú vagy súlyosbító tünetekkel (transzplantáció utáni állapot, alacsony testsúly) szenvedő embereknek lassabb titrálást kell kapniuk, csökkenteniük kell a lépés részét, vagy meghosszabbítani az adag emelésének intervallumait.

Idősek (65 év felett).

Az idősebb betegeknek egyedileg kell választaniuk az adagokat, mert gyengülhet a veseműködésük. Az ilyen betegeknél gyakran perifériás bursa és gyengeség vagy álmosság érzése van.

Károsodott vesefunkciójú emberek.

Azok a személyek, akiknek súlyos károsodási formája van, vagy akik hemodialízis alatt állnak, külön-külön válasszanak terápiás rendet. 0,1 g térfogatú kapszulák használatát javasolják nekik.

Tálalás nagysága veseműködési problémák esetén:

  • értékek> 80 ml/perc - általában egy napig, 0,9-3,6 g hatóanyag határain belül elfogadni;
  • a QC szintje 50-79 ml/perc tartományban - 0,6-1,8 g gyógyszerek használata;
  • QC értékek 30-49 ml/perc tartományban - 0,3-0,9 g gyógyszer bevitele;
  • SC értékek 15-29 ml/percen belül - 0,15 * -0,3 vagy 0,15 * -0,6 g anyag felvitele.

* napi háromszor 0,1 g-os adagban, a recepción minden másnap.

Hemodialízis alatt álló emberek.

Azoknál az anuriában szenvedőknél, akik hemodialízisen maradnak, mielőtt soha nem szednék a Medital-t, 0,3-0,4 g-mal egyenlő telített részt kell használniuk, majd minden 4 órás hemodialízis után 0,2-0,3 g-ot kell bevenniük. Azokon a napokon, amikor az eljárást nem hajtják végre, a gyógyszert nem veszik be.

[30], [31], [32]