A POWDER eszköz a következőket tartalmazza:

menstruációs vérzés

Méhen belüli eszköz 1 db.

A MIRENA 52 mg endoceptív (hormon felszabadító intrauterin rendszer). A levonorgesztrelt felszabadító méhen belüli rendszer (LNG-IUS) egy átlátszatlan, fehér vagy csaknem fehér membránnal borított gyógyszermagból áll, amely a T-test függőleges karjára van szerelve. A T-testnek fogantyúja van a függőleges kar végén és két vízszintes kar a másik végén. Az elszívó szálak a fogantyúhoz vannak kötve. Az endoceptív függőleges karját a behelyezőcsőbe töltjük az inzerter csúcsánál. Az endoceptív és az inzerter lényegében nem tartalmaz látható szennyeződéseket.

A MIRENA 13,5 mg endoceptív (hormon felszabadító méhen belüli rendszer) fehéres vagy halványsárga gyógyszermagból áll, félig átlátszatlan, fehér vagy csaknem fehér membránnal borítva, amely a T-test függőleges karjára van szerelve. Ezenkívül a függőleges rész tartalmaz egy ezüst gyűrűt, amely a vízszintes karok közelében helyezkedik el. A T-testnek a függőleges rész egyik végén fogantyúja, a másik végén két vízszintes karja van. A fogantyúhoz barna elszívó szálak vannak rögzítve. Az endoceptív függőleges karját a behelyezőcsőbe töltjük az inzerter csúcsánál. Az endoceptív és az inzerter lényegében mentes a látható szennyeződésektől.

A MIRENA 19,5 mg endoceptív (hormon felszabadító méhen belüli rendszer) fehéres vagy halványsárga gyógyszermagból áll, amely félig átlátszatlan membránnal van bevonva, és amely a T alakú test függőleges szárára van felszerelve. ezüst gyűrűt tartalmaz a vízszintes karok közelében. A T alakú testnek a függőleges szár egyik végén fogantyúja, a másik végén két vízszintes karja van. A fogantyúhoz kék elszívó szálak vannak rögzítve. Az IUS-LNG függőleges szárát a behelyezőcsőbe töltjük a betét csúcsánál. A betét egy fogantyúból és csúszkából áll, amelyek egy előre ívelt szállítócsőbe vannak integrálva, és egy dugattyú. Az elszívó szálak a behelyezőcsőben és a fogantyúban találhatók.

MIRENA 52 mg: Hosszú hatású méhen belüli fogamzásgátlás; súlyos menstruációs vérzés kezelése; az endometrium hyperplasia megelőzése ösztrogénpótló kezelés alatt.

MIRENA 13,5 mg: Fogamzásgátlás multiparous és nulliparous nőknél.

MIRENA 19,5 mg: Fogamzásgátlás multiparous és nulliparous nőknél.

FARMAKOKINETIKA ÉS FARMAKODINAMIKA:

ATC kód: G02BA03.

Farmakoterápiás csoport: műanyag intrauterin rendszer progesztogénnel.

A levonorgestrel antiestrogén aktivitású progesztin, amelyet széles körben használnak a nőgyógyászatban: fogamzásgátláshoz, mint progesztin komponenshez orális fogamzásgátlókban és hormonpótló terápiában, vagy fogamzásgátláshoz csak progesztogént tartalmazó tablettákban és subdermális implantátumokban. A levonorgesztrel a méh üregébe is beadható méhen belüli bejuttató rendszerrel. Ez lehetővé teszi a nagyon alacsony napi adagot, mivel a hormon közvetlenül a célszervbe szabadul fel.

A MIRENA főleg helyi progesztagén hatást fejt ki a méh üregében. A levonorgestrel magas koncentrációja az endometriumban csökkenti az endometrium ösztrogén és progesztagén receptorait, deszenzibilizálja az endometriumot a keringő ösztradiolra, ami erős antiproliferatív hatást eredményez. A MIRENA alkalmazása során morfológiai változásokat észlelnek az endometriumban és gyenge helyi reakciót mutatnak egy idegen testre. A nyaki nyálka megnövekedett viszkozitása megakadályozza a sperma átjutását a nyaki csatornán. A méhben és a tubusokban fellépő helyi hormonális felszabadulás gátolja a spermiumok mozgását és működését, megakadályozva a megtermékenyülést. Néhány nőnél előfordul az ovuláció gátlása.

A MIRENA fogamzásgátló hatékonyságát 5 nagyobb klinikai vizsgálatban vizsgálták, 3330 nővel, akik MIRENA-t használtak. A meghibásodási arány (Pearl-index) körülbelül 0,2% volt egy év alatt, és körülbelül 0,7% volt 5 év alatt. A kudarc aránya magában foglalja a készülék kilökése vagy észrevétlen perforációk miatti terhességeket is. Hasonló fogamzásgátló hatékonyságot figyeltek meg egy több mint 17 000 női MIRENA-felhasználó farmakovigilanciai vizsgálatában. Mivel a MIRENA használata nem igényli a napi bevitel betartását a felhasználók számára, a "tipikus használat" során a terhességi ráta hasonló az ellenőrzött klinikai vizsgálatokban megfigyeltekhez ("tökéletes használat").

A MIRENA alkalmazása nem változtatja meg a jövőbeni termékenységet. A teherbe esni kívánó nők körülbelül 80% -a az endoceptív eltávolítást követő 12 hónapon belül fogant.

A menstruációs mintázat a levonorgestrel endometriumra gyakorolt ​​közvetlen hatásának eredménye, és nem tükrözi a petefészkek ciklusát. Nincsenek egyértelmű különbségek a különböző menstruációs mintákkal rendelkező nők között a follikuláris fejlődés, az ovuláció vagy az ösztradiol- és progeszterontermelés tekintetében. Az endometrium proliferációjának inaktiválása során a használat első hónapjaiban a festés kezdeti növekedése következhet be. Ezt követően az endometrium erős szuppressziója a menstruációs vérzés időtartamának és mennyiségének csökkenését eredményezi a MIRENA alkalmazása során. A kevés vérzés gyakran oligomenorrhea vagy amenorrhea válik. A petefészek működése normális és az ösztradiol szintje fennmarad, még amenorrhoában szenvedő MIRENA-felhasználóknál is.

A MIRENA sikeresen alkalmazható a súlyos menstruációs vérzés kezelésében. Ezekben a nőkben a menstruációs vérveszteség három hónap végén 62-94% -kal, a hat hónapos használat végén 71-95% -kal csökkent. Lehetséges, hogy a submucosalis myomák által kiváltott vérzés esetén a klinikai válasz nem olyan kedvező. A csökkent vérzés növeli a vér hemoglobin koncentrációját. A MIRENA enyhíti a dysmenorrhoát is.

A MIRENA ugyanolyan hatékonyan megakadályozza az endometrium hiperpláziáját orális vagy transzdermális ösztrogénnel történő folyamatos kezelés során. A csak ösztrogént tartalmazó kezelés során 20% -os hyperplasia arányt figyeltek meg. A 634 perimenopauzális és posztmenopauzális MIRENA felhasználóval végzett klinikai vizsgálatokban 1 és 5 év közötti megfigyelési időszak alatt nem számoltak be endometrium hyperplasia esetekről.

A MIRENA 13,5 mg főleg helyi progesztagén hatást fejt ki a méh üregében. A levonorgesztrel magas koncentrációja az endometriumban csökkenti az ösztrogén és a progeszteron endometrium receptorait. Az endometrium viszonylag érzéketlenné válik a keringő ösztradiollal szemben, és erős antiproliferatív hatás figyelhető meg. Használata során az endometrium morfológiai változásait és az idegen testre gyakorolt ​​gyenge lokális reakciót figyeltek meg. A nyaki nyálka megvastagodása megakadályozza a spermiumok átjutását a nyaki csatornán. A méh és a petevezeték helyi környezete gátolja a spermiumok mobilitását és működését, ami megakadályozza a megtermékenyülést. A 13,5 mg MIRENA-val végzett klinikai vizsgálatok során az ovulációt figyelték meg a vizsgált betegek alcsoportjának többségénél. Az első évben 35 nőből 34-ben figyeltek meg ovulációt, a második évben 27 nőből 26, a harmadik évben 26 nőből 26.

A 13,5 mg MIRENA fogamzásgátló hatásosságát egy klinikai vizsgálatban értékelték, 1432 18-35 éves nővel, amelyek közül 38,8% (556) nem volt beteg, 83,6% -uk (465) pedig nulligravid volt.

Az első évben a Pearl Index 0,41, a Pearl Index 3 év után 0,33 volt. A meghibásodási arány 1 év alatt körülbelül 0,4%, a kumulatív meghibásodási arány pedig 3 év után körülbelül 0,9% volt. A kudarc aránya magában foglalja a nem észlelt kiutasítások és perforációk miatti terhességeket is. Mivel a MIRENA 13,5 mg alkalmazása nem követi a felhasználók napi bevitelét, a "tipikus alkalmazás" során a terhességi arány hasonló az ellenőrzött klinikai vizsgálatokban megfigyeltekhez ("tökéletes használat"). A MIRENA 13,5 mg alkalmazása a jövőben nem változtatja meg a termékenység menetét. Egy másik vizsgálatban, amely 3 különböző dózisú LNG-IUS-t tartalmazott, beleértve a MIRENA 13,5 mg-ot is, a teherbe esni akaró 29 nőből 25 (86,2%) a rendszer eltávolítását követő 12 hónapon belül fogant.

A MIRENA 13,5 mg alkalmazásakor a menstruációs mintázat megváltozása a levonorgesztrel endometriumra gyakorolt ​​közvetlen hatásának eredménye, és nem tükrözi a petefészek működését. Különböző vérzési szokásokkal rendelkező nőknél nincs egyértelmű különbség a follikuláris fejlődésben, az ovulációban vagy az ösztradiol- és progeszterontermelésben. Az endometrium proliferációjának gátlásakor a használat első néhány hónapjában kezdetben növekedhet a foltosodás. Ettől kezdve az endometrium szuppressziója csökkenti a menstruációs vérzés időtartamát és mennyiségét a MIRENA 13,5 mg alkalmazása során. A könnyű vérzés gyakran oligomenorrhea vagy amenorrhoeavá alakul. A petefészek működése továbbra is normális marad, és az ösztradiol szintje fennmarad, még akkor is, ha a nőknek amenorrhoea van.

Hatásmechanizmus: A MIRENA 19,5 mg főleg progesztin hatással bír a méh üregében. A levonorgestrel magas koncentrációja az endometriumban gátolja az endometrium ösztrogén és progeszteron receptorait. Az endometrium viszonylag érzéketlenné válik a keringő ösztradiollal szemben, és erős antiproliferatív hatás figyelhető meg. Használata során az endometrium morfológiai változásait és az idegen testre gyakorolt ​​gyenge lokális reakciót figyeltek meg. A nyaki nyálka megvastagodása megakadályozza a spermiumok átjutását a nyaki csatornán. A méh és a petevezeték helyi környezete gátolja a spermiumok mobilitását és működését, ami megakadályozza a megtermékenyülést.

A 19,5 mg MIRENA-val végzett klinikai vizsgálatok során az ovulációt figyelték meg a vizsgált nők alcsoportjának többségében. Az ovuláció bizonyítékát az első évben 26 nőből 23-ban, a második évben 20 nőből 19-ben, a harmadik évben pedig mind a 16 nőben tapasztalták. A negyedik évben az ovuláció bizonyítékát figyelték meg az alcsoport egyetlen megmaradt nőjében, és az ötödik évben egyetlen nő sem maradt ebben az alcsoportban.

A 19,5 mg MIRENA fogamzásgátló hatékonyságát 1452 18-35 éves nővel végzett klinikai vizsgálat során értékelték, amelybe 574 nullaparous nő (39,5%) került be, ebből 84,0% (482) nulligravida.

Az Pearl Index az 1. évre 0,16, a Pearl Index pedig 5 év után 0,29 volt. A meghibásodási arány kb. 0,2% volt az 1. évben, a kumulatív hibaarány pedig kb. 1,5% volt az 5. évben. A kudarc aránya magában foglalja a nem észlelt kiutasítások és perforációk miatti terhességeket is. Mivel a MIRENA 19,5 mg alkalmazása nem igényli a napi bevitelt a felhasználók részéről, a "tipikus alkalmazás" során a terhességi arány hasonló az ellenőrzött klinikai vizsgálatokban megfigyeltekhez ("tökéletes használat"). A MIRENA 19,5 mg alkalmazása nem változtatja meg a jövőbeni termékenység menetét.

Egy 5 éves MIRENA 19,5 mg-os vizsgálat során 163 nőből 116 (71,2%), akik terhesség iránti vágy és a rendelkezésre álló nyomonkövetési információk miatt abbahagyták a rendszert, teherbe esett a 12 hónapos követés során.

A MIRENA 19,5 mg alkalmazásakor a menstruációs mintázat változása a levonorgesztrel endometriumra gyakorolt ​​közvetlen hatásának eredménye, és nem tükrözi a petefészkek ciklusát. Különböző vérzési szokásokkal rendelkező nőknél nincs egyértelmű különbség a tüszőfejlődésben, az ovulációban vagy az ösztradiol- és progeszterontermelésben. Az endometrium proliferációjának gátlásakor a szivárgás kezdetben növekedhet a használat első hónapjaiban. Ettől kezdve az endometrium erős szuppressziója a menstruációs vérzés időtartamának és mennyiségének csökkenését eredményezi a MIRENA 19,5 mg alkalmazása során. A gyenge áramlás gyakran oligomenorrhea vagy amenorrhea. A petefészek működése továbbra is normális marad, és az ösztradiol szintje fennmarad, még akkor is, ha a nőknél amenorrhoea alakul ki.

Farmakokinetikai tulajdonságok: A MIRENA hatóanyaga a levonorgestrel. A levonorgesztrel helyileg szabadul fel a méh üregébe.

A levonorgesztrel kezdeti in vivo felszabadulási sebessége körülbelül 20 mcg/24 óra, amely 5 év után 10 mcg/24 órára csökken.

A különböző időpontokra számított in vivo felszabadulási arányokat a következő táblázat tartalmazza:

Számított in vivo felszabadulási arány.

Az in vivo felszabadulás kiszámított sebessége [µg/24 óra]